Chimie antimigraineux Flashcards
La majorité des migraines ont un aura. V ou F?
F, 15%
La majorité des migraines surviennent chez les personnes âgées. V ou F?
F
Plus de la moitié des migraineux ont des atcd familiaux et plus de la moitié ne sont pas dx. V ou F?
V
La migraine est un trouble du syst nerveux périphérique. V ou F?
F, SNC
La réserpine, qui inhibe la libération de sérotonine, traite les migraines. V ou F?
F, induit
La sérotonine est impliqué dans la vasoconstriction slmt. V ou F?
F, aussi vasodilatation (+régulation température corporelle et sommeil)
La sérotonine peut traverser la BHE. V ou F?
F
Quelle étape est limitante?
a) L-tryptophane » L-5-hydroxytryptophane
b) L-5-hydroxytryptophane » sérotonine
a
Quelle enzyme est impliquée dans les réactions suivantes?
a) L-tryptophane » L-5-hydroxytryptophane
b) L-5-hydroxytryptophane » sérotonine
a) tryptophane hydroxylase
b) L-5-hydroxytryptophane décarboxylase (enzyme limitante car joue aussi sur L-dopa)
La sensibilisation des neurones périphériques et centraux mène à des migraines plus réfractaires. V ou F?
V
Qu’est-ce qui constitue la base de prédisposition aux migraines?
hyperexcitabilité corticale
Classer les étapes en ordre.
a) sensibilisation neuronale centrale
b) sensibilisation périphérique
c) libération de neuropeptides
d) réponse inflammatoire secondaire
e) activation périphérique par les nocicepteurs
f) activation des fibres du nerf du trijumeau
g) activation des récept 5-HT1b
h) transmission centrale de la douleur
i) transmission du signal de la douleur
j) douleur projetée
f, c, g, d, e, i, h, b, a, j
Cibles pharmaceutiques A) activation récept 5-HT1b B) activation récept préjonctionnels 5-HT1d C) activation récept 5-HT1d centraux D) activation récept 5-HT1d
1) vasoconstriction directe
2) inhibition de la libération de neuropeptides (empêche vasodilatation)
3) diminue transmission signal douleur
4) inhibe transmission centrale douleur
A1, B2, C3, D4
A) Antagoniste des récept 5-HT2a, 2b, 2c, 1a
B) Antagoniste des récept 5-HT2a, 2c
C) barbiturique
D) agoniste récept 5-HT1d (+++) et 1b (+)
1) triptans, ergotamine
2) butalbital
3) méthylsergide
4) pizotifène
A3, B4, C2, D1
Lesquels sont utilisés en prophylaxie de la migraine?
a) triptans
b) butalbital
c) méthylsergide
d) pizotifène
e) ergotamine
f) dihydroergotamine
c, d
Lequel survient en premier?
a) vasoconstriction artérielle
b) vasodilatation cérébrale
a (phase prodromique)
L’aura et la perturbation visuelle survient dans la phase
a) asx
b) prodromique
c) migraine
b
Les triptans sont spécifiques aux récept sérotoninergiques. V ou F?
V
L’azote terminal est toujours tertiaire sauf pour quel triptan où il est secondaire?
a) sumatriptan
b) almotriptan
c) zolmitriptan
d) rizatriptan
e) frovatriptan
f) eletriptan
g) naratriptan
e
Triptans
A) N-méthylamine
B) N,N-diméthyl aminoéthyl
1) sumatriptan
2) almotriptan
3) zolmitriptan
4) rizatriptan
5) frovatriptan
6) eletriptan
7) naratriptan
A567, B1234
A) Dérivés de l’ergot aminés
B) Dérivés de l’ergot acides aminés
1) ergotamine
2) méthysergide
A2
Lors de prise chronique de méthysergide (antagoniste récept 5-HT2a, 2b, 2c, 1a), on doit interrompre le traitement
a) pour combien de temps?
b) aux combien de temps?
c) pour éviter quel type de complication?
a) 3 sem
b) aux 6 mois
c) complications fibrotiques ou vasculaires
Contrairement au méthysergide qui se prend reg pour prévenir les migraines, l’ergotamine et la dihydroergotamine traite les crises aigues, même si tous les 3 rx sont des dérivés de l’ergot. V ou F?
V
Lequel a également un effet agoniste partiel ou antagoniste sur les récept a-adrénergiques et dopaminergiques?
a) triptans
b) butalbital
c) méthylsergide
d) pizotifène
e) ergotamine
f) dihydroergotamine
f
Avec quels autres rx est combiné le butalbital?
AAS + caféine (fiorinal) et parfois codéine (fiorinal C½ ou C¼)
Le butalbital est un dépresseur du syst nerveux ___. Il agit a/n du récept ___. Il ___ l’entrée de chlore hyperpolarisant au neurone (donc ___ facile à dépolariser) ce qui ___ l’excitabilité neuronale.
central GABA augmente moins (plus difficile) réduit
Quel rx a également des propriétés antihistaminiques et anticholinergiques?
a) triptans
b) butalbital
c) méthylsergide
d) pizotifène
e) ergotamine
f) dihydroergotamine
d (en plus d’être antagoniste des récept 5-HT2a et 2c)
