FORMATIF - Chimie hypnosédatifs Flashcards
A) Sédatif
B) Hypnotique
1) somnolence, facilite apparition et maintien du sommeil qui ressemble au sommeil naturel
2) diminution activité motrice, inhibition excitation et calmant
A2
L’effet sédatif-hypnotique est dose-dépendant. V ou F?
V
Quel est le principal messager inhibiteur du SNC?
GABA
A) GABAa
B) GABAb
1) sédatif, hypnotique et anticonvulsivant du SNC
2) relaxant musculaire
A1
Quel est la seule benzo qui est pro-rx avec une molécule mère non active?
a) bromazépam
b) clonazépam
c) clorazépate
d) chlordiazépoxide
e) diazepam
f) flurazépam
g) nitrazépam
h) nordazépam
c
Lequel est le premier commercialisé et n’est pas réellement une benzo, bien que métabolisé en desméthyldiazépam?
a) bromazépam
b) clonazépam
c) clorazépate
d) chlordiazépoxide
e) diazepam
f) flurazépam
g) nitrazépam
h) nordazépam
d
A) oxazépam, lorazépam, témazépam
B) alprazolam, triazolam, midazolam
C) bromazépam, clonazépam, clorazépate, chlordiazépoxide, diazepam, flurazépam, nitrazépam, nordazépam
1) 1ère série
2) 2e série
3) 3e série
x) métabolites actifs
y) dérivés tricycliques en 1 et 2
z) dérivés hydroxylés en 3
A2z, B3y, C1x
- Lequel a une absorption plus rapide et complète?
- Lequel a des dérivés plus hydrosolubles?
1ère ou 2e série de benzo
1 et 2) 2e série
Quel CYP est généralement responsable de la biotransformation des benzo?
3A4
L’oxazépam glucuronide est un dérivé actif de l’oxazépam. V ou F?
F, rendu inactif
Quels sont les 3 benzos qui se transforment en nordazépam?
a) bromazépam
b) clonazépam
c) clorazépate
d) chlordiazépoxide
e) diazepam
f) flurazépam
g) nitrazépam
h) nordazépam
c, d, e
Une fois le diazépam, chlordiazépoxide et chlorazépate métabolisés en nordazépam, en quelle molécule se transforme cette dernière?
oxazépam
Quels sont les 2 benzo de 1ère série (à métabolites actifs), qui n’ont que des métabolites actifs négligeables?
a) bromazépam
b) clonazépam
c) clorazépate
d) chlordiazépoxide
e) diazepam
f) flurazépam
g) nitrazépam
h) nordazépam
b, g
Lesquels n’ont pas de métabolite actif?
a) 1ère série (bromazépam, clonazépam, chlorazépate, chlordiazépoxide, diazépam, flurazépam, nitrazépam, nordazépam)
b) 2e série (oxazépam, lorazépam, témazépam)
c) 3e série (alprazolam, triazolam, midazolam)
b
A) antagoniste compétitif utilisé dans les cas d’intoxication aux benzos
B) tx nervosité et anxiété modérée sans activité hypnotique, anticonsulsivante et myorelaxante, mais faible activité sédative
C) hypnotique et antiémétique pour no et vo post-op
D) dépresseur général du SNC, cause irritation gastrique
E) anxiolytique, tranquillisant mineur
F) sédatif et sédatif pré-op, inhibe les no post-narco
G) faible anxiolytique, myorelaxant et anticonvulsivant, mais très fort hypnotique
H) hypnotique de courte durée avec moins de dépendance et d’effet rebond
1) zolpidem
2) zaleplon
3) hydrate de chloral
4) buspirone
5) dropéridol
6) flumazénil
7) méprobamate
8) prométhazine
A6, B4, C5, D3, E7, F8, G1, H2