Chimie antiparkinsoniens Flashcards
Quel effet est augmenté chez les antiparkinsoniens?
a) effet endogène DA au SNC
b) activité neurones cholinergiques
c) activité neurones glutamatergiques
a
La voie sérotoninergique joue slmt sur les tremblements. V ou F?
F, voie cholinergique
Si la voie cholinergique joue slmt sur les tremblements, la voie dopaminergique, elle, affecte quoi?
bradykin
rigidité
La lévodopa inhibe quelles 2 enzymes?
dopa-décarboxylase (iDD)
catéchol-o-méthyltransférase (iCOMT)
Ces rx sont tous des agonistes dopaminergiques, V ou F? bromocriptine apomorphine pramipexole ropinirole rotigotine cabergoline quinagolide
V
Les alcoloïdes de l’ergot et les dérivés synthétiques sont 2 sous-classes d’agonistes DA. V ou F?
V
Quels sont les 2 alcaloïdes de l'ergot pas utilisé en Parkinson? Quel est l'autre alcaloïde de l'ergot utilisé? bromocriptine apomorphine pramipexole ropinirole rotigotine cabergoline quinagolide
cabergoline
quinagolide
bromocriptine
Les agonistes DA consistent en un supplément de DA. V ou F?
F, activation récept DA striataux mais pas plus de DA en tant que tel
Bromocriptine (Alcaloïde ergot, AD)
A) Agoniste
B) Antagoniste
1) D1
2) D2
A2
La bromocriptine a un effet inhibiteur sur quelle hormone?
PRL
Quels sont les risques liés à la bromocriptine (3)?
important
ulcères GI
fibrose pleuropulmonaire
valvules cardiaques
Le pramipexole et le ropinirole sont 2 dérivés synthétiques AD spécifiques à quel récept?
Qu’en est-il pour la rotigotine?
D3
(D3»D2»D4)
D3 et D4
(»D2)
Par quelle voie se fait métaboliser le
a) pramipexole
b) ropinirole
a) urine 90% inchangé
b) CYP1A2 hep
Vu que le pramipexole est éliminé à 90% dans l’urine inchangé et que le ropinirole est éliminé au CYP1A2, ils sont safe si IR. V ou F?
F
À quelle dose/fréquence doit-on débuter un tx de pramipexole/ropinirole?
faible dose TID
augmenter dose progressivement
Quel est l’avantage à administrer la rotigotine en timbre? Pourquoi?
Quel est le désavantage?
libération 24h;
grande liposolubilité
faible poids moléculaire
rx d’exception
L’apomorphine est un agoniste des récept ___ et un antagoniste des récept ___.
Sa biodispo est très ___, son début d’action est ___, tout comme sa durée d’action.
Ce rx se donne slmt par voie ___.
D1 à D5 (large!)
5-HT2a
faible
court (min)
SC
La dose d’apomorphine se prescrit toujours en mg, se donnant SC en concentration de 10mg/ml. V ou F?
F, en ml
Lequel est préférable pour tx les no causées par les AD, jouant slmt en périphérie et n’affectant ainsi pas la MP?
a) antihistaminique
b) dompéridone
c) métoclopramide
b (antagoniste DA)
Qui est plus prédisposé au TCI?
a) hommes
b) femmes
1) jeunes
2) vieux
Qui est plus prédisposé aux complications motrices à L-dopa?
a) hommes
b) femmes
a1
b
Le TCI est possible chez les AD, mais se voit surtout avec la lévodopa. V ou F?
F, surtout AD
À quoi pourrait être du les TCI des AD? (3)
sélectivité D3
durée tx
dose cumulative
AD - E2 importants
no et vo HTO somnolence (ad diurne excessive, narcolepsie) confusion hallucinations TCI
En plus des E2 des AD, quels sont les autres E2 de l’apomorphine?
réactions site inj
bâillements, somnolence
hypersexualité, érections, priapisme
L’apomorphine causerait ___ d’hallucinations que les autres DA en étant ___ 5-HT__.
moins
antagoniste
5-HT2a
La dompéridone et l’ondansétron pourrait être envisagé pour prévenir les no causées par l’apomorphine. V ou F?
F! IMPORTANT
apomorphine DOIT ÊTRE avec antiémétique (dompéridone)
rappel : plus de no, mais moins d’hallucinations car antagoniste 5-HT2a
éviter ondansétron! CI car cause HTO sévère/perte conscience
Quel CYP est substrat
a) du ropinirole
b) de la bromocriptine
a) 1A2
b) 3A4
Quel est le plus efficace?
Quel est le 2e plus efficace?
iMAO-B amantadine l-dopa AD antiAch
1 : l-dopa
2 : AD
L’association l-dopa et AD est possible en stade avancé. V ou F?
V
2 autres indications des dérivés de l’ergot (bromocriptine)
1 autre indication des dérivés synthétiques AD
hyper-PRL
acromégalie
syndrome jambes sans repos modéré à sévère
La dose requise de dérivé synthétique AD pour traiter le syndrome des jambes sans repos est 5-10x plus ___ que pour traiter la MP.
basse
En cas d’E2, il faut éviter de changer d’AD. Il faut plutôt changer de classe de rx. V ou F?
F
En cas d’E2 grave aux AD, il faut cesser le rx stat. V ou F?
F, diminuer progressivement (ch jour sur environ une semaine), comme il faut commencer lentement
Pourquoi ne pas administrer direct la DA?
DA ne passe pas la BHE
DA dispo sous forme inj
La lévodopa est une subs naturelle. V ou F?
V
La lévodopa est un produit de quelle molécule?
La lévodopa, à son tour, formera quelle molécule?
vient de la tyrosine
fait de la DA
Quelle enzyme responsable du passage de
a) tyrosine » lévodopa
b) lévodopa » DA
c) DA » métabolites
a) tyrosine hydroxylase
b) DOPA-décarboxylase
c) COMT et MAO-B
Quels rx bloquent l’enzyme
a) DOPA-décarboxylase? (l-dopa » DA)
b) COMT? (l-dopa » 3-o-méthyldopa)
c) MAO-B? (DA » métabolites)
a) carbidopa, bensérazide
b) entacapone, tolcapone
c) selegiline, rasagiline
Quels rx peuvent agir dans le BHE/SNC?
a) carbidopa, bensérazide (i DOPA-décarbox)
b) entacapone, tolcapone (iCOMT)
c) selegiline, rasagiline (iMAO-B)
c
note : a et b agissent au SNP, sauf tolcapone qui joue SNP et SNC
Quel énantiomère de la L-Dopa est actif?
S
Que faut-il éviter de prendre avec la l-dopa pour ne pas ralentir l’absorption?
important
acides aminés / protéines (compétition)
Quels sont les 2 plus grands problèmes de la L-dopa?
vo ++
HTO ++
