AINS et opioïdes Flashcards
Une douleur aigue répond moins bien aux analgésiques qu’une douleur chronique. V ou F?
F, inverse
En douleur chronique, il n’y a pas de dommage tissulaire visible ou il y a apparence de guérison. V ou F?
V
Laquelle est une douleur localisée?
a) nociceptive somatique
b) nociceptive viscérale
a
Laquelle est une douleur augmentée par le mvt, sensible à la pression et avec possibilité d’irradiation?
a) nociceptive somatique
b) nociceptive viscérale
a
Laquelle est une douleur avec des pics accompagnés parfois de no et vo?
a) nociceptive somatique
b) nociceptive viscérale
b
L’inflammation est une stimulation ou sensibilisation des fibres afférentes périphériques et des mécanismes centraux. V ou F?
V
L’inflammation apporte toujours des bénéfices dans le but de soigner soi-même une blessure. V ou F?
F, conséquences négatives possibles
Les PG proviennent de quelle molécule? transformée par quelle enzyme?
acide arachidonique, par la COX-2
Nommer les 5 signes d’inflammation.
douleur rougeur enflure chaleur perte de fct
Quelle fibres sont impliqués dans la conduction
a) lente?
b) rapide?
de la douleur
a) fibres C
b) fibres A delta
Où agissent
a) les AINS
b) les opioïdes
a) fibres nerveuses
b) moelle épinière (corne dorsale)
A) AAS
B) AINS
1) inhibiteur compétitif réversible
2) acétylation irréversible
A2
L’AAS a un effet anti-inflammatoire à ___ dose.
très haute (pas utilisé pour ça)
A) COX-1
B) COX-2
1) enzyme constitutive responsable de la synthèse locale et du rôle des PG
2) enzyme inductible par les cytokines pro-inflammatoires (IL-1, TNF-a) en inflammation
A1
A) COX-1
B) COX-2
1) responsable de l’inflammation et de la douleur
2) responsable de protection gastrique, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire, fonction rénale
A2
Si les cytokines IL-1 et le TNF-a induisent la COX-2, quelles substances l’inhibe?
glucocorticos
cytokines IL-4
Théoriquement, si on veut diminuer les E2 et assurer l’effet analgésique, antipyrétique et antiinflammatoire, il faudrait des AINS sélectifs sur COX-1. V ou F?
F, cox-2
Quels sont les 2 AINS COX-2 sélectifs?
a) ibuprofène
b) diclofenac
c) naproxen
d) aas
e) acetaminophène
f) celecoxib
g) indométhacine
h) kétorolac
i) méloxicam
b, f, i
Le % de liaison protéique des AINS est faible. V ou F?
F, très élevé
A) Dérivés d’acide acétique
B) Dérivés d’acide propionique
1) ibuprofène
2) diclofenac
3) naproxen
4) meloxicam
5) kétorolac
6) indométhacine
A256
B13
Quel AINS est le plus COX-1 sélectif?
a) ibuprofène
b) diclofenac
c) naproxen
d) aas
e) acetaminophène
f) celecoxib
g) indométhacine
h) kétorolac
i) méloxicam
h
Quel CYP est présent pour métaboliser la majorité des AINS?
cyp2C9
L’ibuprofène a un T1/2 plus court que le diclofénac potassique. V ou F?
F, que le diclofenac sodique oui mais pas potassique (lui c’est le plus court)
Qui a le T1/2 le plus long?
a) ibuprofène
b) diclofenac
c) naproxen
d) aas
e) acetaminophène
f) celecoxib
g) indométhacine
h) kétorolac
i) méloxicam
i
Quel est l’AINS IM ou IV à action rapide, analgésique puissant, intéressant pour douleur post-op?
a) ibuprofène
b) diclofenac
c) naproxen
d) aas
e) acetaminophène
f) celecoxib
g) indométhacine
h) kétorolac
i) méloxicam
h
Quel est la durée de tx max du kétorolac?
5 jrs (E2 GI, rénaux et saignements)
Quelle est l’indication particulière pour
a) poudre diclofenac (Cambia)?
b) kétorolac trométhamine (Toradol)?
a) attaques de migraines avec ou sans aura
b) tx à court terme de douleur sévère post-op d’une chirurgie majeure
Pour un soulagement rapide, il est préférable d’utiliser un AINS à début d’action rapide plutôt qu’une prep entérosoluble ou à libération prolongée. V ou F?
V
Quels sont les AINS approuvés chez les enfants et plus safe pour les femmes enceintes?
a) ibuprofène
b) diclofenac
c) naproxen
d) aas
e) celecoxib
f) indométhacine
g) kétorolac
i) méloxicam
a, c
Précautions - AINS ATCD de \_\_\_ ou \_\_\_ Trouble de \_\_\_ Maladie \_\_\_ \_\_\_ Personnes \_\_\_ Insuffisance \_\_\_ Utilisation de \_\_\_ H\_\_\_ G\_\_\_
MCV, ulcère ou saignement gastrique coagulation (ou tx anticoagulants) inflammatoire intestinale âgées cardiaque asymptomatique AAS, ISRS, IRSN ou corticos HT grossesse/allaitement
AINS - CI \_\_\_ GI actif Désordres de \_\_\_ Insuffisances \_\_\_\_\_ G\_\_\_ A\_\_\_ H\_\_\_
ulcère ou saignement coagulation rénale sévère+++! cardiaque non contrôlée et hépatique sévère grossesse asthme hypersensibilité à ains ou aas
En cas d’allergie à l’AAS, une réaction croisée est possible avec les AINS, mais on peut envisager un inhibiteur sélectif des COX-2. V ou F?
V
Un rash peut faire partie des réactions médiées par les IgE ou non. V ou F?
V, se retrouve dans les 2 catégories
A) médiée par IgE
B) non médiée par IgE
1) plus rapide
2) réactions croisées entre les inhibiteurs COX-1
3) maladie chronique sous-jacente (urticaire chronique)
A1, B23
Quel autre AINS peut-on tenter en cas de
a) réaction médiée par les IgE?
b) réaction non médiée par les IgE?
a) ains de structure différente
b) inhibiteur cox-2 sélectifs (comme si allergie aas)
S’il y a eu réaction de bronchospasme ou d’urticaire à un AINS, mais qu’un AINS est indiqué pour la condition d’un patient, que faire?
tests en immuno-allergie
Les réactions d’hypersensibilité aux inhibiteurs COX-1 sélectifs sont plus rare. V ou F?
F, cox-2
Si ATCD d’allergie aux sulfamides, quel AINS est C-I?
celecoxib
Que faire en cas de tinnitus à un AINS?
tinnitus = bruit dans oreilles
cesser!
Le celebrex, à 400 mg ou plus par jour, augmente le risque de 2.5 à 3.4 fois de quoi?
complications CV graves
Puisque le diclofenac est utilisé depuis longtemps et que son innocuité est reconnue, sa dose recommandée a été augmentée. V ou F?
F, diminutée de 150 à 100 mg / jour car risque de complications CV graves aussi
Si notre patient est IC de classe 3 ou 4 NYHA ou avec une fraction d’éjection « 30% et qu’un AINS est indiqué pour sa pathologie. Que faire?
ne pas donner d’AINS !
Si notre patient est IC de classe 1 ou 2 NYHA et qu’un AINS est indiqué pour sa pathologie. Que faire?
surveiller poids, œdème, dyspnée, orthopnée (et rni si prend anticoagulant)
Que faire si un patient présente 1 ou plusieurs des facteurs de risques GI suivants :
entre 65-75 ans
atcd d’ulcère non compliqué
comorbidité
rx concomitants (clopidogrel, stéroïdes, isrs)
plus d’un AINS
AINS non sélectif + gastroprotection
ou coxib
Nommer les 3 facteurs de risques GI pour se limiter à un coxib AVEC gastroprotection.
» 75 ans
atcd d’ulcère compliqué
prise d’anticoagulant (ains à éviter tout court!)
La combinaison AAS-coxib est moins pire a/n GI que AAS-AINS non sélectif. V ou F?
F
Quel est le choix #1 de gastroprotection? #2?
#1 IPP #2 misoprostol
La prophylaxie cytoprotectrice chez les patients à risque est un acte de la loi 41 : prescrire un rx pour une condition mineure. V ou F?
F, lorsqu’aucun dx n’est requis
Que faire si la ClCr « 30 ml/min et qu’un AINS est indiqué pour une pathologie?
ne PAS servir
Que faire si K sérique est entre 5 et 5,5 mmol/L et qu’un AINS est indiqué pour une pathologie?
servir avec prudence : contrôler K dans 3 à 5 jours
note : si K » 5.5, ne PAS servir
Nommer les 13 interactions avec les AINS
***lithium méthotrexate digoxine ***anti-HT ISRS ***phénytoïne ***corticos inhibiteurs 2C9 hypoglycémiants sulfonylurés ***anticoagulants (warfarine) diurétiques alcool AAS
Les opioïdes peuvent ___ la conduction des fibres nerveuses nociceptives ___ au niveau ___.
diminuer
afférentes
spinal
Les opioïdes altèrent la transmission le long des fibres nerveuses périphériques. V ou F?
F
À quoi se lient les récepteurs opioïdes?
protéines G
Quels sont les antagonistes des opioïdes?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
e, j
i : récept kappa
Quels sont les 2 agonistes partiels des opioïdes?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
c, i
Quel récepteur des opioïdes est responsable de l’effet analgésique en majorité mais aussi des E2?
a) delta
b) kappa
c) mu
c
Quels sont les 2 opioïdes qui passent au 2D6 de façon plus importante?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
a, k
Quel est l’opioïde qui passe le plus au 3A4?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
d
Quel opioïde diminue le seuil de convulsions, s’accumule en IR/IH et doit être utilisé pour des douleurs aigues slmt?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
b
Quels sont les 3 métabolites actifs de la codéine?
morphine
codéine-6-glucuronide
norcodéine (3A4)
Par quelle voie se font éliminer les 3 métabolites actifs de la codéine et de la morphine?
rénale
Quel est le métabolite majoritaire par glucuronidation de la morphine?
a) morphine-3-glucuronide
b) morphine-6-glucuronide
a
Dans quels 5 situations y a-t-il accumulation des métabolites de la morphine?
» 70 ans IR déshydratation doses importantes long terme
Le tramadol a une ___ affinité pour les récepteurs u. Il est ___ du recaptage de la sérotonine et de la NA. Il est métabolisé par le CYP___ en o-desmethyltramadol actif ayant une ___ grande affinité que le subs mère.
faible
inhibiteur
2D6
plus
Le tramadol est un narco. V ou F?
F, même pas un contrôlé
Contrairement au tramadol, le tapentadol est un agoniste aux récepteurs u à forte affinité, est considéré comme narco et peut être utilisé pour des douleurs neuropathiques. Cependant, les 2 ne sont pas couverts. V ou F?
V
Le fentanyl a très courte durée d’action (Abstral ou Fentora) est disponible sous quelle forme?
SL
Quelle est l’indication pour le fentanyl SL?
À partir de quel âge peut-on le prendre?
douleurs transitoires chez les cancéreux
18 ans
Quels sont les 3 opioïdes qui passent au 3A4?
a) codéine
b) hydromorph contin
c) morphine
d) oxycodone
e) tramadol
f) fentanyl transdermique
g) buprénorphine
h) tapentadol
i) mépéridine
d, f, g
Quelle forme de morphine a une durée d’action plus longue (24h)?
a) MS Contin
b) M-Eslon
c) Kadian
c
Quel opioïde est une matrice hydrogélifiante durcis par technologie de recristallisation par tx thermique pour résister à l’écrasement?
Ce rx est un médicament d’exception RAMQ lorsque 2 autres opioïdes sont non tolérés, CI ou inefficaces.
oxycodone
Voici 2 opioïde se donnant par voie transdermique.
A) Fentanyl
B) Buprénorphine
1) q3j
2) q7j
A1
Quelle est l’indication du fentanyl transdermique?
douleur chronique STABLE
Il faut être prudent avec le fentanyl transdermique car les effets se voient rapidement (1-2 hrs). V ou F?
F, 12 hrs
note : demeurer vigilant après avoir enlever le timbre car effet résiduel 12-25 hrs!
Fentanyl transdermique Avantages : F\_\_\_ Métabolites \_\_\_ Avantageux en présence \_\_\_
Désavantages : Plus \_\_\_ A\_\_\_ Possibilité de \_\_\_ Augmentation de \_\_\_ lors d'exercice/augmentation T corporelle D\_\_\_
Fréquence (q3j)
inactifs ou peu actifs
IR
interactions au 3A4 ajustement de doses réaction d'hypersensibilité l'absorption décollement du timbre (mettre pansement ou ruban autour)
Étant donné que le fentanyl transdermique est en timbre matriciel, il peut être coupé si on veut administrer une dose plus faible que la plus petite dose disponible. V ou F?
F, théoriquement pourrait, mais ne pas couper pareil pour des raisons de sécurité/mauvais usage
c’est les timbres réservoirs qui ne doivent jamais être coupés
Les monographies recommandent de conserver la même dose en cas de chang. de compagnie. V ou F?
F, réduire
La buprénorphine transdermique atteint un plateau à une certaine dose. Au-delà de cette dose, la réponse reste la même. Y a-t-il un avantage à donner une plus grande dose?
si on veut que l’effet dure plus longtemps
Il existe une tolérance croisée entre les opioïdes, mais elle est imparfaite. Lors de rotation, il faut diminuer de 25-30% la dose équianalgésique. V ou F?
V
Classer par début d’action croissant.
a) épidurale
b) PO
c) IM
d) IV
e) SL
f) SC
épidurale « IV « IM = SL = SC « PO
Classer par durée d’action croissante.
a) épidurale
b) PO
c) IM
d) IV
e) SL
f) SC
IV « IM « SL = SC « PO « épidurale
Une tolérance aux no causées par les opioïdes se développe habituellement rapidement. V ou F?
V
Comme pour les no causées par les opioïdes, une tolérance se développe contre la constipation. V ou F?
F, pas pour constipation
Quels opioïdes semble moins liés à la constipation?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
m) tapentadole
f, g, i, k, m
Nommer les MNP et le tx #1 pour prévenir la constipation lors de tx d’opioïdes.
hydratation, alimentation, horaire reg de défécation, exercice, position de défécation
PEG-3350
Les agents de masse peuvent être tentés en cas d’échec avec le PEG-3350 pour prévenir la constipation causée par les opioïdes. V ou F?
F, éviter cette classe
À quelle classe de rx appartiennent le méthylnaltrexone et le naloxegol?
antagonistes des récept mu périphériques
En cas de myoclonies aux opioïdes, que fait-on comme pharmacien?
diminuer dose
rotation d’opioïde
ajout benzodiazépines
Quel groupe de personnes est plus à risque de rétention urinaire dû au tx opioïde?
personnes âgées
Le prurit est surtout rencontré avec les opioïdes plus puissants. V ou F?
F, moins puissants
Quel opioïde cause le plus de prurit et d’intolérance?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
m) tapentadole
mépéridine
Quelle est la cause de ces sx lors d’un tx contre la douleur?
irritabilité, agitation, anxiété, no et vo, diarrhées, hallucinations, diaphorèse, insomnie, douleur ++, frissons, tremblements
arrêt brusque des opioïdes (dépendance physique)
En cas de tolérance aux opioïdes, il faut ___ les doses pour atteindre un effet thérapeutique.
augmenter
La tolérance aux opioïdes se développe plus rapidement par voie
a) PO
b) IV
b
Il est possible que la douleur empire en augmentant les doses d’opioïdes lors d’un tx à long terme. V ou F?
V = hyperalgésie aux opioïdes et possible allodynie
Quelle hormone est impliquée dans l’activité endogène des opioïdes?
testostérone
Les opioïdes agiraient comme ___ de la sécrétion de GnRH dans l’hypothalamus et auraient possiblement une action en périphérie, ce qui ___ la testostérone.
inhibiteurs
diminuerait
3 facteurs de risques d’hypogonadisme secondaire aux opioïdes.
Utilisation de _____
D___
D___
formulations longue action
dose élevée
durée » 30 jrs
2 interactions - tramadol
inhibiteurs 2D6
ISRS
Quels sont les 4 rx absolument à éviter en IR? Lequel est un choix intéressant?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
m) tapentadole
a, b, k, m
d
Les opioïdes ont un risque de malformations lors de la grossesse et passent dans le lait maternel. V ou F?
F
À quel trimestre la codéine a une innocuité la mieux établie bien qu’elle peut être donnée à tout trimestre?
1er
Que faut-il surveiller lorsqu’on donne des opioïdes à une femme qui allaite?
somnolence excessive et apnée chez le bébé
Lesquels sont des allergies et non des intolérances aux opioïdes?
a) no et vo
b) petit rash
c) sédation
d) défaillance resp avec œdème du larynx
e) bronchospasme
f) hypotension
g) urticaire étendu
h) poussée vasomotrice
d à g
Le risque d’allergie croisée codéine-morphine est élevé. V ou F?
V, ce sont les 2 opioïdes naturels
Quel type d’opioïde doit-on utiliser si allergie à un opioïde
a) naturel
b) semi-synthétique
a, b) opioïde synthétique
Quels sont les 5 opioïdes synthétiques?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
m) tapentadole
b, f, g, k, m
Quel opioïde est contre-indiqué en cas d’allergie à n’importe quel opioïde selon sa monographie?
a) codéine
b) mépéridine
c) nalbuphine
d) oxycodone
e) naltrexone
f) fentanyl
g) méthadone
h) morphine
i) buprénorphine
j) naloxone
k) tramadol
l) hydromorphone
m) tapentadole
k
Lors d’un tx d’opioïde, quel autre tx doit-on
a) prescrire d’emblée?
b) envisager à l’instauration et à l’augmentation de dose?
a) laxatif
b) antiémétique
Nommer les signes de surdosage d’opioïdes à surveiller.
altération vigilance somnolence myoclonies hallucination, cauchemars diminution fréquence resp
Nommer les signes de sevrage d’opioïdes à surveiller.
exacerbation douleurs irritabilité crampes abdos diarrhées sudations tachycardie douleurs musculaires
Le naproxen est un AINS dérivé d’acide
a) salicylique
b) acétique
c) propionique
d) énolique
c
