Chimie analgésiques Flashcards
Classer les phases de la douleur.
a) modulation
b) transduction
c) transmission
d) perception douleur
b, c, a, d
Quelle est cette étape? Transformation du stimulus en signaux électriques par l'intermédiaire de nocicepteurs périphériques localisés à la peau, aux muscles et aux viscères. 1 transduction 2 transmission 3 modulation
1
Dans quelle étape il y a libération de PG, histamine, bradykinine, 5-HT et subs P par les tissus endommagés?
1 transduction
2 transmission
3 modulation
1
Dans quelle étape il y a libération de NA, 5-HT, GABA, glycine et endorphines qui ont pour rôle de bloquer ou modifier la libération de subs P et autres NT excitateurs par les fibres afférentes?
1 transduction
2 transmission
3 modulation
3
L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois a/n périphérique et central, mais ça prédomine a/n périphérique. V ou F?
V
Qu’est-ce qui inhibe la phospholipase A2, enzyme formant l’acide arachidonique avant de passer par la COX?
corticos
Lequel n’est pas inhibé par les AINS?
a) PG
b) thromboxanes
c) leucotriènes
d) prostacycline
c (car ne passe pas par la COX mais par la lipoxygénase, aussi à partir de l’Acide arachidonique)
A) COX-1
B) COX-2
1) induite par les cytokines (IL-1, IL-2, TNFa)
2) basale, constitutive, responsable de la synthèse locale de PG
A2
COX-1 a plus d’affinité (Km) et d’activité (Kmax) que COX-2 pour l’acide arachidonique étant l’enzyme constitutive dominante. V ou F?
F, autant d’affinité et activité
Lequel n’est PAS COX-2 sélectif?
a) celecoxib
b) diclofenac
c) naproxen
d) meloxicam
e) etodolac
f) lumiracoxib
c
A) dérivés acide salicylique
B) dérivés hétérocycliques de l’acide acétique
C) dérivés aromatiques de l’acide propionique
D) dérivés de l’acide énolique
1) -oxicam (ex. meloxicam)
2) -ac (ex. diclofenac, indométhacine)
3) -ène (ex. kétoprofène)
4) diflunisal
A4, B2, C3, D1
Dans l’acide salicylique (C1 : COOH et C2 : OH), la substitution par un autre cycle en position C5 ___ l’effet A-I.
augmente
Quel est le seul inhibiteur irréversible des COX?
AAS
L’ajout d’un group méthylène (CH2) entre COOH et cycle aromatique (dérivé acide acétique) ___ de beaucoup l’effet A-I. C’est le cas du rx : ___
augmente
indométhacine
Classer par ordre décroissant d’activité A-I
a) diclofenac
b) AAS
c) diflunisal
d) indométhacine
e) sulindac
a » d » e » c » b
Quels sont les 2 dérivés de l’acide acétique qui sont pro-rx?
sulindac
nabumétone
Les dérivés de l’acide propionique sont des dérivés de l’acide ___ possédant un ___ sur le Calpha. Ils sont ___ actifs et ont ___ d’E2.
CH3
moins
moins
L’ibuprofène est un mélange racémique, mais l’énantiomère R est plus actif. V ou F?
F, S plus actif
Quel AINS existe slmt sous la forme énantiomère S?
naproxen
Quel dérivé de l’acide propionique est plus basique (pKa plus élevé)?
a) ibuprofène
b) kétoprofène
c) fénoprofène
d) flurbiprofène
e) acide tiaprofénique
f) kétorolac
g) naproxène
b
Quel dérivé de l’acide propionique ne subit aucune épimérisation?
a) ibuprofène
b) kétoprofène
c) fénoprofène
d) flurbiprofène
e) acide tiaprofénique
f) kétorolac
g) naproxène
d
Puisque le flurbiprofène est le seul acide propionique a ne pas subir d’épimérisation, son rapport d’énantiomères S/R est plus faible (R domine). V ou F?
F, S/R le plus élevé
L’activité AI des profènes est principalement due à l’énantiomère S, mais même si le flurbiprofène a un rapport S/R de 878 et que le naproxène a un rapport S/R de 133, le naproxène est plus efficace. V ou F?
V
Quels dérivés AINS sont des dérivés de la 4-hydroxy-1,2-benzothiazine carboxamide?
dérivés acide énolique
-oxicams
Quelle est la seule classe de dérivés qui n’a pas d’acide carboxylique, mais qui est acide quand même?
a) dérivés salicylique
b) dérivés acétique
c) dérivés propionique
d) dérivés énolique
d
A) Piroxicam
B) Ténoxicam
C) Méloxicam
1) le plus sélectif inhibiteur COX-2 de la génération (le seul des oxicams)
2) le plus long T1/2
B2, C1
Lequel est le plus sélectif COX-2?
a) méloxicam
b) diclofenac
c) celecoxib
d) lumiracoxib
e) etodolac
d