Opioïdes d'Aline la chaudasse Flashcards
Quel est le médicament est associé à un risque de fracture rebond
Dénosumab
5 médicaments agonistes forts:
- Morphine
- Méthadone
- Héroïne
- Fentanyl
- Oxycodone
Les 2 agonistes faibles
- Codéine
- Tramadol
Les 2 agonistes-antagonistes
- Buprénorphine
- Nalbuphine
Les 2 antagonistes
- Naloxone
- Naltrexone
Les opioïdes agissent majoritairement sur quel récepteur
Mu
Quels opioïdes agissent sur le récepteur kappa
- Oxycodone +++
- Buprénorphine
Problème avec les opioïdes jouant sur le récepteur kappa
Ils créent plus de dépression respiratoire
Double action du Tramadol
- Agoniste faible récepteur Mu
- Recapture les neurotransmetteurs (NA et 5HT) au niveau du SNC (Contribue à l’effet analgésique)
Où les opioïdes sont le mieux absorbé
Intestin car ce sont des bases faibles
Qu’est-ce qui est important avec la cible d’action des opioïdes
La molécule doit passer la BHE pour agir au SNC
La morphine est substrat de quoi pour l’absorption
De la P-glycoprotéine
Chez qui les métabolites de la morphine s’accumulent
- Patients âgés (+70 ans)
- IR
- Déshydratation
- Augmentation des doses
- Utilisation à long terme
Rx indiqués pour la douleur:
- Morphine
- Codéine
- Tramadol
- Fentanyl
Expliquer le métabolisme de la codéine:
- Codéine Métabolisée par 2D6 et 3A4.
- 2D6 Donne morphine et 3A4 donne Norcodéine
- La morphine est responsable de l’effet analgésique.
Expliquer le métabolisme du tramadol
Même concept que codéine:
1. Métabolisé par 2D6 et 3A4
2. Métabolite au niveau du 2D6: O-Desmethyltramadol est beaucoup plus puissant que tramadol
VF: Le tramadol est une prodrogue
Faux, il a une petite activité, mais son effet majeur est dû à son métabolite
Les deux molécules de traitement de substitution:
- Méthadone
- Buprénorphine
Quelles caractéristiques ont de bonnes molécules de substitution:
- Longue demi-vie
- Bonne biod orale
Les deux molécules antagonistes
- Naloxone
- Naltrexone
Pourquoi le naloxone est utilisé
Surdose aux opioïdes
Pourquoi le naltrexone est utilisé
Dépendance à l’alcool
Avec quoi le naloxone est couramment utilisé
Avec le buprénorphine (combinaison = Suboxone)
Les 5 classes d’effets secondaires des opioïdes
- Digestif
- Respiratoire
- Neurologique
- Cutanée
- Impuissance chez l’homme
Les 3 EI digestifs :
Nausée
Vomissements
Constipation
Nommer les deux EI digestifs pour lesquels une tolérance s’installe et celui pour lequel il n’y en a pas
- TOLÉRANCE: Nausée + vomissements
- PAS: constipation
Conseil pour nausées et vomissements
- Prévoir antiémétique (gravol)
- Prendre en mangeant
Code pour la constipation induite par un médicament
GI28
Quel agent éviter pour la constipation
Agents de masse
Parler de la codéine en allaitement
- Codéine métabolisé au 2D6 en morphine (active) et extrait dans le lait
- Normalement faibles concentrations passent dans le lait donc sécuritaire
- Métaboliseurs ultra-rapide = Grosse doses de morphine = mort bébé
On donne de la codéine en allaitement?
NON
Risque avec la méthadone
Allongement du Qt
Risque avec le loperamide
Allongement du Qt
Les 3 effets moins cool à long terme des opioïdes
- Hyperalgésie et allodynie
- Tolérance
- Troubles d’usage
Qu’est-ce que l’allodynie
Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas l’être
Qu’est-ce que l’hyperalgésie
- C’est quand la sensation douloureuse existante est augmentée
- La douleur va à des endroits où on n’avait pas mal avant
- Pas de soulagement si augm dose
Quand l’hyperalgésie survient:
Suite à l’exposition répétée aux opioïdes
Comment ajuster la dose des opioïdes en début de tx:
On monte graduellement et on vise la dose minimale efficace
Quelle particularité l’horaire de la prise des opioïdes a t-elle
- On veut que le patient les prenne à un horaire fixe avec entredoses possibles
- Titration horaire: on donne des formes à libération immédiate puis à LP
À quoi doit-on faire attention chez les patients asthmatique/MPOC
Risque de dépression respiratoire
Quels rx éviter en insuffisance rénale
- Tramadol
- Tapendalol
- Mépéridine
- Codéine
(TTMC)
Interaction pharmacodynamique:
- Benzo
- Neuroleptique
** Tous les 2 risque de dépression respiratoire **
Interactions pharmacocinétiques surviennent avec quels médicaments:
- Fentanyl
- Oxycodone
- Buprénorphine
- Tramadol
(Faut (FO) Better(BT))
Avec quoi le fentanyl, l’oxycodone et le buprénorphine interragissent
Macrolides via inhibition 3A4
Avec quoi le tramadol interragit:
Paroxetine et fluoxetine via inhibition 2D6
Quelles interactions toujours watcher avec opioïdes
Inhibiteurs 3A4, 2D6 UGT
Inducteurs de la PGP
Quelle voie privilégier
PO
Comment l’oxyNeo réduit les risques de mésusage
- Méthode de recristallisation
- Plus difficile à écraser ou croquer
- Si on ajoute la poudre à l’eau -> forme un gel impossible à injecter
Pourquoi on utilise les formes à libération prolongée
– Douleurs nocturnes
- Douleurs chroniques
- Mauvaise observance
À quoi doit-on faire attention avec la forme à libération prolongée
Ne pas couper, croquer, écraser ou sucer les cos
Méthode utilisée pour gérer la douleur post-opératoire ou en anesthésie
- Analgésie intraveineuse contrôlée par le patient avec une pompe (PCA)
Précaution avec les timbres
- Ne pas appliquer de chaleur
Si le timbre décolle comment gérer:
Appliquer pansement de type hypafix autour, pas dessus car augmenterait absorption
Durée d’action du fentanyl
72h
Quel est le métabolisme du fentanyl
Passe par le 3A4 +++
Les deux médicaments en timbres
Fentanyl
Buprénorphine
Buprénorphine a une durée d’action de :
7 jours
Si un patient reçoit un opioïde et qu’on lui donne buprénorphine, à quoi doit-on faire attention
- Aux sx de sevrages
- Ne pas prendre d’opioïdes dans les 24h suivant le retrait du timbre
Pourquoi la voie intranasale est utilisée
Naloxone IN pour les surdoses aux opioïdes
Les deux interactions médicamenteuses avec le febuxostat:
- Azathioprine
- Théophylline
SONT TOUS LES DEUX CI
