Opioides Flashcards
Efeitos colaterais da naloxona
- 1 mg/kg: não tem efeito em indivíduos que não usem opióides ou em não
dependentes dos opióides - 2 mg/Kg IV: produz sintomas como tonturas, parestesias, sudação, bocejo, náuseas, inércia e diminuição do desempenho cognitivo, sem efeitos tóxicos graves
- Dependentes ou intoxicados agudamente: síndrome de privação aguda (perturbações comportamentais, instabilidade cardiovascular e EAP)
Escores de risco para tromboprofilaxia
- Caprini
- Padua
- Parkland (TCE)
Os opioides são bases fracas
Verdadeiro
- Pode receber um H+
A farmaologia quanto à interação do opioide é semelhante ao AL
Verdadeiro. A forma protonada interage com o receptor e a não protonada atravessa a membrana
Tipo de receptor opioide
Acoplado a proteina G
Tipo de receptor mais associado a psicotomimese
Kappa
Paciente em uso de opioide pode dormir com valores mais altos de BIS
Verdadeiro
Pupillary unrest
Opioides que liberam histamina
Morfina, codeina e meperidina
Principal causa de dificuldade de ventilação com opioide
Fechamento de corda vocal (não é rigidez toracica)
Opioides para tosse
Codeina e dextrometorfano.
- Os outros opioides podem induzir tosse principalmente em doses altas e rápidas (pacientes que tossem na indução, aumentam risco de nvpo)
Opioides para shivering
Meperidina e tramadol
- O remifentanil parece induzir shivering (glicina do frasco?) - receptor NMDA - pode associar cetamina para prevenção
Receptor associado a prurido
- Mu
- Kappa é antiprurido
Tratamento de prurido por opioidee
- Profilaxia - ondansentrona (reduz a intensidade) e gabapentina
- Tratamento - Droperidol, propofol e alizaprida
- Não é antafonizado por anti-histamínico
Mecanismo da hiperalgesia por opioide
Agonismo NMDA
* Tratamento com ant-NMDA
* A ocorrência é muito diminuida se for feito um desmame adequado
Farmaco mais associado com hiperalgesia
Remifentanil. Principalmente com doses alvo acima de 2.
Características da codeína
- Pro droga metabolizada no fígado em morfina, mas com analgesia fraca
- Polimorfismo genético
Características do tramadol
- Pro droga metabolizada no fígado em desmetiltramadol
- Mistura racemica: forma dextrogira é agonista opioide fraca. levogira efeito inibidor de recaptação de serotonina e noradrenalina.
- Efeito antibacteriano ?
Outras opções de opioides
- Tapentadol - “tramadol melhorado”, menos efeito na inibidor de recaptação de serotonina - menos nausea e vomito
- Cebranopadol - Age nos orfanina
Características da metadona
- Mistura racêmica - um dos enantiomeros (dextrogiro) tem antagonista NMDA.
- t1/2 imprevisível
- Prolonga QT
Características da meperidina
- Semelhante estruturalmente à atropina
Opioides com risco de causar sindrome serotoninergica
- Meperidina
- Metadona
- Tramadol
- Tapentadol
*Não associar com inibidores da MAO
Agonista-antagonistas não tem efeito teto
Falso
Buprenorfina
- Agonista parcial Mu - alta afinidade e difícil reversão
- Tem sido usada no tto de depreção refratária e na dependencia de opioide
Nalbufina
- Antagonismo Mu
- Agonismo completo K
Butorfanol
- Agonista parcial (ou antagonista - não esclarecido) Mu
- Agonista completo K
Alterações no humor dos receptores opioides
- Mu - euforia
- K - disforia
Antagonistas opioides
- Naloxona
- Naltrexona
- Metilnaltrexona
Naloxona
- Antagonista Mu, delta e Kappa
- Seletividade Mu > k > d
- t1/2 curta: 30 a 60m - risco de renarcotização
Naltrexona
- Antagonista Mu e k > d
- t1/2 de 8 a 12h
Metilnaltrexona
- Amina quaternária - não entra no SNC
- Consegue tratar efeitos periféricos como urinários e digestivos sem afetar a analgesia central