Anestésicos locais Flashcards
Em fibras de mesmo tamanho, quais fibras são bloqueadas primeiro
As mielinizadas
Ordem de sensibilidade dos tipo de fibras aos AL
A > B > C
- Na prática, isso não é visto pois as fibras possuem tamanho e distribuição anatômica diferentes
Ordem de bloqueio na raquianestesia
C, B, A
* Isso ocorre pela distribuição anatômica
Creme EMLA
Lidocaína 2,5 e prilocaína 2,5
* Causa vasoconstrição nas primeiras 2 h de uso
Estudar sobre aplicação de adrenalina e precedex na raquianestesia
Peculiaridades da bupivacaina
- Miotoxicidade (reversível)
- Inibe agregaçãõ plaquetária
- Propriedades antiinflamatórias
- Aumenta peristaltismo em baixas concentrações
- Atividade bactericida (Se sem conservantes)
Características que tem ligação com a duração
- Grau de ligação proteica ( alfa1gp e albumina em menor grau)
- Lipossolubilidade em menor grau
Potencia e TOXICIDADE estão relacionadas à lipossolubilidade
Verdadeiro
Estudar sobre taquifiilaxia dos AL
- Ocorre mais se deixar o bloqueio terminar antes de fazer nova dose
Principal anestésico utilizado para bloqueio diferencial
Ropivacaína
- AL de pka elevados e os de baixa lipossolubiilidade são potentes bloqueadores de fibras C
Ordem de velocidade de absorção (vascularização) dos tecidos
- Intercostal > caudal e peridural > plexo braquial > femoral e ciático > subcutâneo
Exceções de metabolismo dos AL
- Cocaina - carboxilesterase hepática
- Articaína - Amida inativada pela carboxilesterase plasmática
CEM - concentração efetiva mínima
Quantidade de nódulos de Ranvier adjacentes bloqueados necessários para impedir condução nervosa
3
Teoria da expansão da membrana plasmática
Teoria que associa um segundo mecanismo de atuação do AL -fechamento dos canais de Na pela incorporação do AL (forma não ionizada) na membrana plasmática
Ordem de susceptibilidade à hipóxia das fibras nervosas
B, A, C.
Anestésico com maior taxa de depuração hepática
Lidocaína
- Lido 0,72 > Bupi 0,52 > Ropi = Mepi 0,4
Função da carbonatação
Aprisionamento iônico
Quanto maior for o grupamento R do AL, o que ocorre:
Maior:
1. Peso
2. Lipossolubilidade
3. Ligação proteica
4. Duração
5. Toxicidade
Benefícios do encapsulamento por lipossomas
- Menos toxicidade
- Aumento da duração da anestesia
- Aumento do bloqueio diferencial
Que tipo de AL é mais termoestável
AA
* A ligação ester é mais fácil de ser quebrada
Fases de distribuição dos AL
- Fase rápida - órgãos bem vascularizados
- Lenta - particular de cada composto
O pulmão é um dos principais locais de extração dos AL
Verdadeiro
AL que pode causar metehemoglobinemia
Prilocaina
* Produz toluidina no seu metabolismo
A alcalinização da solução também diminui a dor á injeção
Verdadeiro
O pKa da solução pode ser reduzido ao ser aquecida
Verdadeiro
Condução decremental
Diferença dos enantiomeros da bupi
O S sai mais rápido do receptor, gerando menos cardiotoxicidade
Tabela com características dos AL
Farmacocinética dos AL
- AA: Citocromo P450 hepático - fases I (hidroxilação, N-dealquilação e metilação) e II (conjugação com aa como glicina).
- Os anestésicos locais sofrem extração de primeira passagem através do tecido pulmonar ácido
Classificação dos AL quanto à potência
Anatomia do nervo
- O principal obstáculo ao AL é o perineuro
Sítio de ligação do AL no canal de Na
- A subunidade alfa - quatro domínios, cada um dos quais com seis regiões.
- A sensibilidade da molécula à voltagem é determinada pelos segmentos S4, que, ao perceberem a mudança no potencial transmembrana,
rotam e rearrajam os segmentos S6, abrindo o poro interno do canal. - Ao ingressarem dentro da célula, sofrem ionização e, a partir daí, acoplam-se reversivelmente à porção interna do receptor no segmento S6 dos domínios D-1, D-3 e D-4.
Subunidades do canal de Na
alfa, beta 1 e beta 2
Metabolismo das AA
convertidas em ácido aminocarboxílico, sofrem hidroxilação e N-desalquilação
por enzimas microssomiais hepáticas do citocromo p450 para serem, posteriormente, eliminadas pelo rim; uma pequena parte (3-5%) é excretada de forma inalterada.
Hipercapnia e acidose diminuem a ligação a proteínas
Verdadeiro. Aumentam a fração livre
