Opioides Flashcards
Classe les médicaments suivant en agoniste, agoniste- antagoniste ou antagoniste
-naloxone
-buprénorphine
-nalbuphine
- naloxegol
- naltrexone
-methylnaltrexone
-codéine
-morphine
-hydromorphone
-oxycodnoe
-meperidine
-fentanyl
-remifentanyl
-alfentanil
-tapentadol
-methadone
Antagoniste:
-naloxone
-methylnaltrexone
- naloxegol
- naltrexone
Agoniste-antagoniste:
-buprénorphine
–nalbuphine
Agoniste:
-codéine
-morphine
-hydromorphone
-oxycodnoe
-meperidine
-fentanyl
-remifentanyl
-alfentanil
-tapentadol
-methadone
Effets indesirable possibles opioide? (15)
- detresse respiratoire
-hallucination visuelle , audio et tactile - somnolence, No/Vo, constipation, retention urinaire , etourdissement, dysphorie, mypclonie , myosis
- dependance
- interaction rx
- comorbidité
Quels 2 recepteurs opioides cause detresse respiratoire?
Mu2
delta
Quel effet des opiodies sur K, Ca
augmentation de l’efflux de K ( hyperpolarisation )
moins d’entrée de Ca intra cellulaire = moins de release de neurotrasmetteurs
classe les opioodes suivants en naturels , synthetique et semi synthetiques:
codéine, morphine, buprénorphine, oxycodone, hydrommorphone , fentanyl, meperidine, methadone et taentadol
naturel :
codéine, morphine
synthetique :
fentanyl, meperidine, methadone et tapentadol
semi synthéique:
buprénorphine, oxycodone, hydrommorphone
What’s up avec la codéine:
- _______à 200 mg
-Codéine est un ____
- effet plafond
- Prodrogue
Combien de % de codéine devient morphine ?
seul 10%
Entre qqn d’éthiopie et qqn d’un pays scandinave lequel est un bon metaboliseur de la CYP 2D6
Éthiopie !
Quel risque court les MU ( métaboliseyr ultra rapide ) de la codéine?
Intox à des doses standard
Pourquoi la morphine est cool ?
parce qu’elle passe pas par le P450 mais par la conjugaison
Quels sont les deux métabolite de la morphine et quel est leur pourcentage
M6G: 10%
M3G: 50%
L’hydromorphone est conjugué et devient quoi ?
H3G
Quel est le mecanisme de l’oxycodone ?
Oxycodone + CYP460 2D6 = oxymorphone ( agot contre dlr )
Oxycodone + CYP3A4= noroxycodone = pas effet sur dlr
When to use mépéridine?
Non recommandé pour dlr aigu n ichronique car les metabolite s’accumule très rapidement et beaucoup d’effet secondaire
Métabolisme de la fentanyl?
99% devient de la norfentanyl à travers le CYP3A4
Mécanisme d’action de la tapentadol?
activité synergique de deux mecanisme d’action
1) agoniste recepteurs mu ( 16 fois moins puissant que la morphine
2) inh recapture de la NE
Par contre , il est seulement 2-3 x moins puissant que la morphine pour l’analgésie
liste les opioides que tu connais à action breve? 6
codéine
hydromorphone
mépéridine
morphine
oxycodone
tapentadol
liste les opioides que tu connais à linération prolongé ? 6 + 2
transdermiquede buprénorphine et fentanyl
libération lente des meme 6 PO !!!
codéine
hydromorphone
mépéridine
morphine
oxycodone
tapentadol
liste les opioides que tu connais à action longue
méthadone
pro et cons des courtes actions
CONS :
fluctuatio du soulagement
- sommeil perturbée
- anxiété par anticipation
risque d’abus++
PRO:
- action rapide
- posologie facile
-utile pour les percées de dlr
- clairance rapide et donc effets 2nd dissipé rapidement
pro et cons des courtes peolongée
CONS :delai plus lent, effet 2nd prologées, risque de percées de dlr
PRO: pas de fluctuation, pas de minisevrage, meilleur qualité de vie , meilleur observance , peu ou pas d’ABUS
nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
morphine
1) M3G et M6G
2) glucuronidation
3) 35%
4) Mu , K
nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
oxycodone
1) oxymorphone et noroxycodone
2) CYP-2D6 et CYP3A4 et glucuronidation
3)60-87%
4) Mu et Kappa et delta
nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
hydromorphone
1) H3G
2) glucuronidation
3)50%
4) Mu et delta
nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
fentanyl
1) norfentanyl
2) CYP3A4
3)92%
4) Mu
nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
mepéridine
1) normépéridine
2) CYP-2B6 et CYP3A4
3)50%
4) Mu et Kappa et delta
Propriété toxique du M3G
coma , convultion, agiatation central , hallucination visuelle et tactiles et HYPERALGÉSIE
Propriété toxique du M6G
coma, sedation , No, depresssion respiratoire, ANALGÉSIE
Propriété toxique du H3G
coma , myclonie, convulsion , agitation central , depression respiratoire et hallucination
Propriété toxique du H3G:
what happens en IRC?
- 100 x elevée que la molécule mère
H3G vs M3G
H3G est 2,5x plus puissants
Propriété toxique du normépéridine
coma , myoclonie, convulsion , confusion et hallucination
Buprénorphine et IR?
safe !car elimination principale par voie intenstinal
Quel deux opioides sont à moins de risque d’accumulation en cas d IRC
fentanyl et buprénorphine
Lequel des 3 est non titrable:
AINS, taramadol ou opiode
AINS
Quel effet à court terme des opioides, AINS/COX2 ?
opioide : hyperalgésie
AINS: cardio vasc, GI respi, rein
QUel effet à long terme des opioides?
-hypogonadisme
- hyperalgésie
- RGO
- constipation
a
VRAI ou FAUX:
très fréquent la toxicomanie avec tramadol
Naaaaah
10 mg de morphine = ? codéine
100
10 mg de morphine = ? tapentadol
25
10 mg de morphine = ? oxycodone
5
10 mg de morphine = ? hydromorphone
2
Quels sont les facteurs de comorbidités ?
- personne agées
-apnée du sommeil
-IMC + que 35
-mx pulmonaires
-polypharmacies
-mx neuromsk
-IR ou IH
que faire pour tramadol en IR
réduire la dose à 2 CO q12h
que faire tapentadol en IR
CI !
____ tapentadole = 10 de oxycodone
50
H3G et IR?
le ration peut monter ad 100 x plus elevé
méthadone particularité
pharmacocinétique variabe inter individu
AINS facteurs de riaque cardio- rénaux
- HTA non controle
- IC congestive
- lésions endothéliale recente
- IRC severe et hypovolémie
