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PharmacoRoNa > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

Classe les médicaments suivant en agoniste, agoniste- antagoniste ou antagoniste

-naloxone
-buprénorphine
-nalbuphine
- naloxegol
- naltrexone
-methylnaltrexone
-codéine
-morphine
-hydromorphone
-oxycodnoe
-meperidine
-fentanyl
-remifentanyl
-alfentanil
-tapentadol
-methadone

A

Antagoniste:
-naloxone
-methylnaltrexone
- naloxegol
- naltrexone

Agoniste-antagoniste:
-buprénorphine
–nalbuphine

Agoniste:
-codéine
-morphine
-hydromorphone
-oxycodnoe
-meperidine
-fentanyl
-remifentanyl
-alfentanil
-tapentadol
-methadone

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Q

Effets indesirable possibles opioide? (15)

A
  • detresse respiratoire
    -hallucination visuelle , audio et tactile
  • somnolence, No/Vo, constipation, retention urinaire , etourdissement, dysphorie, mypclonie , myosis
  • dependance
  • interaction rx
  • comorbidité
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3
Q

Quels 2 recepteurs opioides cause detresse respiratoire?

A

Mu2
delta

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4
Q

Quel effet des opiodies sur K, Ca

A

augmentation de l’efflux de K ( hyperpolarisation )
moins d’entrée de Ca intra cellulaire = moins de release de neurotrasmetteurs

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5
Q

classe les opioodes suivants en naturels , synthetique et semi synthetiques:
codéine, morphine, buprénorphine, oxycodone, hydrommorphone , fentanyl, meperidine, methadone et taentadol

A

naturel :
codéine, morphine
synthetique :
fentanyl, meperidine, methadone et tapentadol
semi synthéique:
buprénorphine, oxycodone, hydrommorphone

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6
Q

What’s up avec la codéine:
- _______à 200 mg
-Codéine est un ____

A
  • effet plafond
  • Prodrogue
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7
Q

Combien de % de codéine devient morphine ?

A

seul 10%

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8
Q

Entre qqn d’éthiopie et qqn d’un pays scandinave lequel est un bon metaboliseur de la CYP 2D6

A

Éthiopie !

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9
Q

Quel risque court les MU ( métaboliseyr ultra rapide ) de la codéine?

A

Intox à des doses standard

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10
Q

Pourquoi la morphine est cool ?

A

parce qu’elle passe pas par le P450 mais par la conjugaison

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11
Q

Quels sont les deux métabolite de la morphine et quel est leur pourcentage

A

M6G: 10%
M3G: 50%

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12
Q

L’hydromorphone est conjugué et devient quoi ?

A

H3G

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13
Q

Quel est le mecanisme de l’oxycodone ?

A

Oxycodone + CYP460 2D6 = oxymorphone ( agot contre dlr )
Oxycodone + CYP3A4= noroxycodone = pas effet sur dlr

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14
Q

When to use mépéridine?

A

Non recommandé pour dlr aigu n ichronique car les metabolite s’accumule très rapidement et beaucoup d’effet secondaire

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15
Q

Métabolisme de la fentanyl?

A

99% devient de la norfentanyl à travers le CYP3A4

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16
Q

Mécanisme d’action de la tapentadol?

A

activité synergique de deux mecanisme d’action
1) agoniste recepteurs mu ( 16 fois moins puissant que la morphine
2) inh recapture de la NE

Par contre , il est seulement 2-3 x moins puissant que la morphine pour l’analgésie

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17
Q

liste les opioides que tu connais à action breve? 6

A

codéine
hydromorphone
mépéridine
morphine
oxycodone
tapentadol

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18
Q

liste les opioides que tu connais à linération prolongé ? 6 + 2

A

transdermiquede buprénorphine et fentanyl
libération lente des meme 6 PO !!!
codéine
hydromorphone
mépéridine
morphine
oxycodone
tapentadol

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19
Q

liste les opioides que tu connais à action longue

A

méthadone

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20
Q

pro et cons des courtes actions

A

CONS :
fluctuatio du soulagement
- sommeil perturbée
- anxiété par anticipation
risque d’abus++
PRO:
- action rapide
- posologie facile
-utile pour les percées de dlr
- clairance rapide et donc effets 2nd dissipé rapidement

21
Q

pro et cons des courtes peolongée

A

CONS :delai plus lent, effet 2nd prologées, risque de percées de dlr

PRO: pas de fluctuation, pas de minisevrage, meilleur qualité de vie , meilleur observance , peu ou pas d’ABUS

22
Q

nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
morphine

A

1) M3G et M6G
2) glucuronidation
3) 35%
4) Mu , K

23
Q

nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
oxycodone

A

1) oxymorphone et noroxycodone
2) CYP-2D6 et CYP3A4 et glucuronidation
3)60-87%
4) Mu et Kappa et delta

24
Q

nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
hydromorphone

A

1) H3G
2) glucuronidation
3)50%
4) Mu et delta

25
Q

nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
fentanyl

A

1) norfentanyl
2) CYP3A4
3)92%
4) Mu

26
Q

nomme le metabolite , voie metabolique , biodispo ainsi que les recepteurs des agents suivants:
mepéridine

A

1) normépéridine
2) CYP-2B6 et CYP3A4
3)50%
4) Mu et Kappa et delta

27
Q

Propriété toxique du M3G

A

coma , convultion, agiatation central , hallucination visuelle et tactiles et HYPERALGÉSIE

28
Q

Propriété toxique du M6G

A

coma, sedation , No, depresssion respiratoire, ANALGÉSIE

29
Q

Propriété toxique du H3G

A

coma , myclonie, convulsion , agitation central , depression respiratoire et hallucination

30
Q

Propriété toxique du H3G:
what happens en IRC?

A
  • 100 x elevée que la molécule mère
31
Q

H3G vs M3G

A

H3G est 2,5x plus puissants

32
Q

Propriété toxique du normépéridine

A

coma , myoclonie, convulsion , confusion et hallucination

33
Q

Buprénorphine et IR?

A

safe !car elimination principale par voie intenstinal

34
Q

Quel deux opioides sont à moins de risque d’accumulation en cas d IRC

A

fentanyl et buprénorphine

35
Q

Lequel des 3 est non titrable:
AINS, taramadol ou opiode

A

AINS

36
Q

Quel effet à court terme des opioides, AINS/COX2 ?

A

opioide : hyperalgésie
AINS: cardio vasc, GI respi, rein

37
Q

QUel effet à long terme des opioides?

A

-hypogonadisme
- hyperalgésie
- RGO
- constipation
a

38
Q

VRAI ou FAUX:
très fréquent la toxicomanie avec tramadol

A

Naaaaah

39
Q

10 mg de morphine = ? codéine

A

100

40
Q

10 mg de morphine = ? tapentadol

A

25

41
Q

10 mg de morphine = ? oxycodone

A

5

42
Q

10 mg de morphine = ? hydromorphone

A

2

43
Q

Quels sont les facteurs de comorbidités ?

A
  • personne agées
    -apnée du sommeil
    -IMC + que 35
    -mx pulmonaires
    -polypharmacies
    -mx neuromsk
    -IR ou IH
44
Q

que faire pour tramadol en IR

A

réduire la dose à 2 CO q12h

45
Q

que faire tapentadol en IR

A

CI !

46
Q

____ tapentadole = 10 de oxycodone

A

50

47
Q

H3G et IR?

A

le ration peut monter ad 100 x plus elevé

48
Q

méthadone particularité

A

pharmacocinétique variabe inter individu

49
Q

AINS facteurs de riaque cardio- rénaux

A
  • HTA non controle
  • IC congestive
  • lésions endothéliale recente
  • IRC severe et hypovolémie

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