Effet indésirable Dr Pichette Flashcards
L’absorption intestinale:
- Absorption _____
- Biodisponibilité limitée par
1) ________
(cytochrome P450)
2) Extrusion via
- Absorption active
- Biodisponibilité limitée par
-1) Métabolisme de premier passage
(cytochrome P450) - 2) Extrusion via glycoprotéine P (P-gp)
Transporteur d’efflux sont lesquelles
MDR-1 ( P-glycoprotéine)
BCRP
MRP2
Que font les transporteurs d’efflux
Diminue les rx qui sont ultimement absorbé
rx basique sont lesquels
- morphine
- antidepresseur
- benzo
classifiaction des effets indésirables ( A et B ) c quoi
A: dose related - prédictible selon la cinétique du rx et commun, peu de mortalité -
B : non dose related - uncommon, non prédictible et mortalité élévée-
deux type de réaction de type B
1) allergie
2) réactions idiosyncratique
2 types d’effet indésirable type A et donne exemple
Primaire: Augmentation d’une action connue ( bradycardie et BB )
Pharmacologie secondaire: asthme et BB
Effet indésirable de type A lié à quel 4 facteurs
- absorption
- distribution
- élimination ( rein et metabolique )
Que fait le jus de pamplemousse
Inhibe les transporteurs d’efflux au niveau apical ( MDR-1, et P glycoprotéine )
On peut passer ‘dune biodispo et 5% à 80 % avec quel sub
Jus de pamplemousse
plus le rx est basique plus le ____
onset est rapide
Phase 2 de métabolisme c quoi les deux les plus fréquence et quel rx associé
- glucorination : bilirubine - mx de gilbert
- acétylation: INH, septra
CYP2D: quel rx et quel effet de son polymorphisme
- codéine: moins d’effet
- Nortryptline: plus d’effet
CYP2C19: quel rx et quel effet de son polymorphisme
- warpharin: enhanced effect
- phenytoin: enhanced effect
1A1: quel rx et quel effet de son polymorphisme
- bilirubine: syndrome de gilbert
Qu’est-ce qui ralentissent l’abs d’un rx
- aliments , age , grossesse , maladie , rx
Qu’est-ce qui accélère l’abs dun rx
hyperthyroidie
diarhée
rx
effet du dompéridone sur la C max d’un rx et son Tmax
T max est plus bas et V max est plus élevé
dompéridone= motilium
Modificsteur de la quantité absorbé ( 5)
- ph
- rx avec les aliments
- variation de l’exp des transporteurs
- met d ela paroi intestinal
- interaction rx
Si on a des rx qui bloque les recepteurs d’efflux il se passe quoi
augmentation montrueuse des la dose de médication
La cholestyramine est un chelateur de rx , il se passe quoi au c max et à l’air ss la courbe
c max diminue et l’air diminue
Ka est vitesse d’abs .
Si la vitesse augmente , l’air ss la courbe dimnue ?
Faux , l’air ss la courbe n’est pas affecté par le Ka. à part les rx à dose unique. le c max sera augmente ( comme la morphine)
Cas clinique: Synthroid + Carbo-calD
Le calcium + al +fer+ mg sont pas très bien absorbé. Le ca vont venir chélateur le rx et donc pas d’absorption ( donc on les administre séparé d’au moins 2h )
Cas clinique:
Warfarine + diclofénac
La warfarine est acide et donc fortement lié à l’alb. Les AINS sont aussi lié à l’alb et ont une affinité + grand et plus grand C plasmatique. La warfarine libre va augmenter et donc la réponse va être accrue.
