Effet indésirable Dr Pichette Flashcards

1
Q

L’absorption intestinale:
- Absorption _____
- Biodisponibilité limitée par
1) ________
(cytochrome P450)
2) Extrusion via

A
  • Absorption active
  • Biodisponibilité limitée par
    -1) Métabolisme de premier passage
    (cytochrome P450)
  • 2) Extrusion via glycoprotéine P (P-gp)
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2
Q

Transporteur d’efflux sont lesquelles

A

MDR-1 ( P-glycoprotéine)
BCRP
MRP2

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3
Q

Que font les transporteurs d’efflux

A

Diminue les rx qui sont ultimement absorbé

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4
Q

rx basique sont lesquels

A
  • morphine
  • antidepresseur
  • benzo
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5
Q

classifiaction des effets indésirables ( A et B ) c quoi

A

A: dose related - prédictible selon la cinétique du rx et commun, peu de mortalité -

B : non dose related - uncommon, non prédictible et mortalité élévée-

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6
Q

deux type de réaction de type B

A

1) allergie
2) réactions idiosyncratique

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7
Q

2 types d’effet indésirable type A et donne exemple

A

Primaire: Augmentation d’une action connue ( bradycardie et BB )

Pharmacologie secondaire: asthme et BB

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8
Q

Effet indésirable de type A lié à quel 4 facteurs

A
  • absorption
  • distribution
  • élimination ( rein et metabolique )
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9
Q

Que fait le jus de pamplemousse

A

Inhibe les transporteurs d’efflux au niveau apical ( MDR-1, et P glycoprotéine )

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10
Q

On peut passer ‘dune biodispo et 5% à 80 % avec quel sub

A

Jus de pamplemousse

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11
Q

plus le rx est basique plus le ____

A

onset est rapide

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12
Q

Phase 2 de métabolisme c quoi les deux les plus fréquence et quel rx associé

A
  • glucorination : bilirubine - mx de gilbert
  • acétylation: INH, septra
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13
Q

CYP2D: quel rx et quel effet de son polymorphisme

A
  • codéine: moins d’effet
  • Nortryptline: plus d’effet
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14
Q

CYP2C19: quel rx et quel effet de son polymorphisme

A
  • warpharin: enhanced effect
  • phenytoin: enhanced effect
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15
Q

1A1: quel rx et quel effet de son polymorphisme

A
  • bilirubine: syndrome de gilbert
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16
Q

Qu’est-ce qui ralentissent l’abs d’un rx

A
  • aliments , age , grossesse , maladie , rx
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17
Q

Qu’est-ce qui accélère l’abs dun rx

A

hyperthyroidie
diarhée
rx

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18
Q

effet du dompéridone sur la C max d’un rx et son Tmax

A

T max est plus bas et V max est plus élevé
dompéridone= motilium

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19
Q

Modificsteur de la quantité absorbé ( 5)

A
  • ph
  • rx avec les aliments
  • variation de l’exp des transporteurs
  • met d ela paroi intestinal
  • interaction rx
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20
Q

Si on a des rx qui bloque les recepteurs d’efflux il se passe quoi

A

augmentation montrueuse des la dose de médication

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21
Q

La cholestyramine est un chelateur de rx , il se passe quoi au c max et à l’air ss la courbe

A

c max diminue et l’air diminue

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22
Q

Ka est vitesse d’abs .
Si la vitesse augmente , l’air ss la courbe dimnue ?

A

Faux , l’air ss la courbe n’est pas affecté par le Ka. à part les rx à dose unique. le c max sera augmente ( comme la morphine)

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23
Q

Cas clinique: Synthroid + Carbo-calD

A

Le calcium + al +fer+ mg sont pas très bien absorbé. Le ca vont venir chélateur le rx et donc pas d’absorption ( donc on les administre séparé d’au moins 2h )

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24
Q

Cas clinique:
Warfarine + diclofénac

A

La warfarine est acide et donc fortement lié à l’alb. Les AINS sont aussi lié à l’alb et ont une affinité + grand et plus grand C plasmatique. La warfarine libre va augmenter et donc la réponse va être accrue.

25
Q

Cas clinique:
Lipitor + clarithromycine
vient avec dlr MSK
Il s’est passé quoi

A

la statine pour être métabolisé, elle doit entrer dans un hepatocyte. La clarithro est un inhibiteur de l’OATP1B1 et CYP3A4.
Donc, cette inhibition empeche l’entrée du lipitor dans l’hépatocyte et donc plus de concentration plasmatique et intox au lipitor.

De plus, l’érythro vient inbiter les receteurs d’efflux dans les cellules intestinales. Donc, l’abs de statine est augmenté.

26
Q

Cas clinique :
cyclosporine + diltiazem
Fait intox cyclosporine

A

cyclosporine est un sub du 3A4
Dialtiazem est un sub du 3A4.
Les BCC ont une plus grande afinité au 3A4. Pour cela elle a eu une intox au cyclosporine.

27
Q

rifampicin est un inducteur de quoi

A

CYP 2C9

28
Q

CAS clinique:
Anovulant + rifampicine
enceinte

A

rifampicin est inducteur du 2C9 . Plus de métabolisme et moins de concentration d’anovulant.

29
Q

S’il y a deux rx qui sont excrété par les reins, il risque quoi ?

A

Des rx qui bloque la secretion d’autre par les reins. Ex; probénicide qui bloque la pénicilline a/n des reins.

30
Q

Classe de rx:
Classe 1

A

metabolisme fort
solubilité +

31
Q

classe 2

A

peu soluble
metabolisme fort

32
Q

3 det dans la clairance hépatique de rx

A

débit sanguin hépatique
clairance intrinsèque hépatique
liaison au prot plsmatique

33
Q

Il y a des rx avec haut taux d’extraction hépatique ca veut dire quoi

A

la clairance est dep du debit

34
Q

Il y a des rx avec faible taux d’extraction hépatique ca veut dire quoi

A

indépendante du début .
dépendante de la clairance intirnsèque

35
Q

mx hépatique touche quel rx ( haut taux d’ext ou faible )

A

haut taux ne devient plus dépendant du débit mais de la clairance intrinsque aussi

36
Q

la lidocaine est corrélé au debit sanguin lorsque pas de cirrhose. Si crrhose il se passe quoi

A

la clairance devient debit indepednate

37
Q

retenir que les ateinte hepatique de niveau _____ vont avoir des repercussion sur les rx.

A

childs B et C

38
Q

L’insuffisance rénal affecte quoi:
- absoption : _____
- modification du ______
- Diminution de _____
Diminition de _____

A
  • AUgmentation la biodispo
  • volume de distribution ( augmenté)
  • clairance urinaire
  • DIminution de la clairance non rénal conne met et transport
39
Q

Cas clinique:
épileptique
IRC ss dilatin
elle convulse

A

toxicité sévère au dilantin.
dilantinémie libre est augmenté, ( pas le total ) car il est lié à l’albumine. En IRC, l’albumine est basse et donc plus de libre de dilantin ( phynetoin )

40
Q

quel rx sont augmenté fraction libre en IRC

A

phenytoin
valproate
warfarin
AINS

41
Q

Cas clinique
IRC connu FA prend sotalol.
torsade de pointe

A

intox au sotalol

42
Q

que faire de la dose de charge en IR ?

A

Meme !

43
Q

que faire au rx en IRC

A

diminue les doses
ou diminue l’intervalle d’administration

44
Q

IECA on modifie les doses en IRC?

A

oui car elimination rénal

45
Q

ARA , on modifie les doses en IRC ?

A

NON

46
Q

Diurétique :
Thiazidique

A

l’effet natiruétique est faible
donc substition avec lasix
l’effet hypoTA persiste par contre

47
Q

BCC en IRC ?

A

pas de modification

48
Q

BB et irc ?

A

acebutolol
atenolol
biso
nado
sota
s’accumule en IRC

49
Q

Hypoglycémiant:

A

cana 30
dapa 25
empa 20

50
Q

ACO en IRC

A

en bas de 15 cc/min ne pas donner dACO

51
Q

Codéine en IRC

A

non recommandé

52
Q

meilleur analgésique en IRC

A

fentanyl en patch

53
Q

tramadol en IRC

A

on doit réduire les doses en IRC mais pas de CI

54
Q

cas clinique:
prend amoxyl et fait angioedème

A

reaction de type B

55
Q

cas clinique
septra et fait des pétéchies et plaquettes à 5 milles

A

aura des anticorps antiplaquette réactive du septra meme 5 ans après

56
Q

4 types de réaction immunitaire :
- Type I IgE quel reaction

A

uticaire, angioedeme , bronchospasme

57
Q

4 types de réaction immunitaire :
- Type II cytotoxique

A

anémie hémolutique , neutropénie , thrombopénie

58
Q

4 types de réaction immunitaire :
- Type III complex immun

A

arthralgie , vasculite, glomérulonéphrite

59
Q

4 types de réaction immunitaire :
- Type 4

A

dermtite et rash