Opioides Flashcards
Dolor es desagradable subjetivo. Tiene características emocionales y psicológicas. Mejor estrategia es ________.
prevención
En la UTI, más del 70% de los pacientes experimenta algún grado de dolor y, en más del 15% de las veces, es severo.
Verdadero
( analgesia pre-procedimiento ; Tratar primero el dolor , luego indicar sedantes.)
Prevenir
Evaluar cada: /// Dolor significativo |
( Evaluar dolor al menos 2/3 veces por turno;
Dolor significativo: es Escala visual Análoga mayor a 3 puntos. CPOT mayor a 2 puntos.)
( Dentro de los 30 minutos , No farmacológico o Farmacológico ).
Tratar
: Postural , contención verbal, movilización , precoz.
Tratamiento no farmacológico
: Minimizar dosis de opioides.
Tratamiento farmacológico
Todos los opioides a dosis equipotente, son igual de _______;
efectivos
Esquemas dirigidos al foco del dolor:
Epidural, bloqueos locales;
Esquema inicial
AINE ::::::> PARACETAMOL :::::> SOS Opioides ( morfina o fentanilo).
Si el paciente experimenta mas dolor, se puede evaluar con:
dexmede to midina o ketamina.
El término opioide se refiere a los compuestos con relación estructural a productos encontrados en el opio.
Verdadero
La ______ es uno de los alcaloides opiáceos más utilizados para el tratamiento del dolor, y presente en mayor proporción (4-21 %) en el jugo de la amapola real en comparación con otros alcaloides.
morfina
Los fármacos opioides se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides centrales y periféricos. Inhiben la transmisión de entrada nociceptiva y la percepción del dolor.
Verdadero
( alcaloide natural más potente).
Morfina
Los que no sean análogos a la morfina, son ________
opioides débiles.
Receptores de opioides son________ Y SE llaman _____
acoplados a proteína G /// MOR
Existen 3 clases de receptores:
Mu (Más potente, gold standard) ; kappa delta y épsilon.
Mejor receptor para poder analgésico es _______
Mu ( al cual se une morfina).
Se modula nocicepción por:
gmpc A , se hiperpolariza y se inhibe la entrada de calcio.
Efecto analgésico de los opioides es mediado por los receptores ____.
MOR
Las regiones cerebrales que regulan la percepción del dolor
(sustancia gris periacueductal, tálamo, corteza cingulada, ínsula)
STIC
Región de respuestas emocionales inducidas por el dolor contiene altos niveles de estos receptores.
amígdala
Otra de las regiones con una alta expresión de MORs son aquellas relacionadas con la experiencia del placer o recompensa a la hora de consumir opioides como el ______________.
área tegmental ventral y el núcleo accumbens.
Efectos adversos de la Morfina Incluyen:
Euforia, disforia, sedación, depresión respiratoria, estreñimiento, supresión de sistemas endocrinos, trastornos cardiovasculares como prolongación del intervalo QT, convulsiones, náuseas, vómitos, prurito, miosis y boca seca.
EEDDrSCqtNVPM (10)
Los efectos adversos de los opioides dependen: _____ o están en combinación con ________
de la dosis o en combinación con benzodiacepinas o antidepresivos
______ denota adaptación a los efectos de un medicamento que conduce a una disminución de sus efectos a pesar de consumir una dosis o concentración constante.
Tolerancia
La tolerancia es una consecuencia esperada por terapias de largo plazo, particularmente a altas dosis, donde el heterómero ______está implicado en mediar la tolerancia en humanos
MO-DOR
Si el opioide se retira en forma súbita, aparecen síntomas de ________, cuya gravedad depende de la dosis y duración de la exposición al mismo, tal situación no implica por sí misma un estado de adicción.
abstinencia
Alteraciones genéticas:
Canales de K ( (KCNC1 y KCNG2 ).
Proteína del glutamato (CNIH3).
Variante del gen del receptor de opioides (OPRM1), que es el gen que codifica para el receptor μ (OPRM1) que sirve de unión a los opioides.
Agonistas puros. : se caracterizan por no tener techo analgésico, es decir, el grado de analgesia crece casi ilimitadamente con la dosis y podría alcanzar un techo antiálgico muy alto de no ser por sus efectos adversos.
Opioides Mayores:
Ejemplos de Opioides Mayores
Son la morfina, el fetanilo, la oxicodona y la metadona. Morfina más en oncológico. Fentanilo en hospital.
son fármacos que interaccionan fundamentalmente con el receptor mu.
Agonistas puros ( Opioides Mayores o menores)
Se caracterizan por poseer techo analgésico. Son la codeína, la dihidrocodeína y el _____
Opioides menores: // Tramadol.
Se caracterizan por su aumentada afinidad por el receptor opioide, pero con actividad intrínseca parcial. Tienen techo analgésico. Un ejemplo de Ellos es la _______
Los AGONISTAS PARCIALES u OPIODES MENORES: tales como la bu pre nor fina ( BUPRENORFINA)
_________: presentan alta afinidad por los receptores opioides y no tienen actividad intrínseca. Compiten con los agonistas por el receptor, desplazando a éstos, y sirven para evitar sus efectos secundarios. Son la ________
Antagonistas puros /// naloxona y la naltrexona
: Eficaces en dolor moderado. Techo.
Opioides Menores
____ es un Opioide débil. Se une a Mu. Modifica actividad de _______________, por eso ayuda a dolor _________. Su potencia es 5-10 veces menor que la de la morfina y ligeramente superior a la de la ________.
Tramadol // serotonina y Noradrenalina // neuropático // codeína
Si es necesario , la dosis de Tramadol se puede incrementar a cuánto
Se realizarán incrementos del 50% de la dosis en 48 horas si no se controla el dolor.
Efectos adversos del Tramadol /// Administración ?
Efectos adversos de Tramadol: Produce más VÓMITOS en personas mayores. En insuficiencia RENAL se debe evitar . Se puede usar vía oral, rectal, subcutánea o intravenosa, con una relación entre dosis de 1:1. Misma potencia vía oral y vía intramuscular.
Opioide natural extraído de la planta Papaver somniferum
Morfina
La Morfina es de tipo
HIDROsoluble
Cómo se metaboliza la morfina y qué metabolitos da
Se metaboliza por glucoronoconjugación ( Biotransf. 2) ////
M6G: es un metabolito ACTIVO analgésico.
M3G: es un metabolito SIN EFECTO analgésico pero que se ha relacionado con el cuadro de NEUROTOXICIDAD por morfina.
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA ( Dependientes y no de la dosis) :
Dependientes de la dosis: Nauseas , vómitos, somnolencia y estreñimiento, se caracteriza por tolerancia , desaparecen a los pocos días de la dosis ; (NVS)
Independientes de la dosis: Alucinaciones , Estreñimiento. Independiente de la dosis, no desaparecen porque no ay tolerancia.
AE
Síndrome de neurotoxicidad inducida por opioides
: Alodinia ( dolor de algo que no debería doler ), Hiperalgesia ( dolor desproporcionado) estos dos son neurotoxicidad. Pero también puede haber delirio, alucinaciones , mioclonías.
HADAM
El tratamiento de la NIO( neurotoxicidad inducida por opioides) siempre será _______por vía oral o vía parenteral si ésta no está disponible.
hidratar
Si el dolor está controlado se disminuirá la dosis del opioide un ________de la DDT y si persiste el dolor se asociará un adyuvante o se rotará el opioide.
20- 50%
Opiáceo agonista de los receptores mu con una potencia analgésica 80 veces mayor que la morfina
FENTANILO
El FENTANILO es
Liposoluble
Las características _______del fentanilo hacen que se acumule en tejido graso y de allí se libere de forma continua desde el parche al tejido subcutáneo, y de ahí al torrente sanguíneo.
Por otro lado, al atravesar muy bien las membranas permite su administración transoral y transdérmica. Su _______por el receptor hace que su efecto dure poco tiempo. ( 80 veces más poderoso que Morfina pero tiene baja afinidad al receptor, el efecto dura poco).
lipofílicas /// baja afinidad
Dolor leve: EVA DE MENOS DE 3 / CPOT 2:
Maniobra postural , SOS Morfina , 3 mg / fentanilo (factores de riesgo para neurotoxicidad fentanilo y si es obeso morfina) ***75ug EV , Reevaluar por punto, 30 minutos.
PM (3) 30
Dolor moderado: EVA MÁS DE 3:
AINE / paracetamol ; SOS Morfina 3mg / fentanilo 75 ug ; Cada 20 minutos. Si SOS sigue a más de 3 e 1 hora, se da infusión continua ( BIC). Reevaluar en 1 hora.
APM C(20) Sos 1 hora BIC /// 1 HORA
Dolor severo: EVA / CPOT más de 6:
Descartar complicaciones, Igual esquema que dolor moderado, AINE , PARACETAMOL , INFUSIÓN ( BIC) ; Considerar opciones de control regional ( catéter peridural) ; Reevaluar a los 30 minutos.
CAPBic REGIONAL // 3O
Prevención:
Dolor: Analgésico primero / Agitación: Evaluar / Todo paciente con riesgo de delirio por demencia , alcohólico o coma , enfermedad grave se le da BENZODIAZEPINA. / Proteger el sueño.
AA (Demencia , alcohol , coma ) BZ //S//
Evaluación:
2/3 veces por turno /
EVA Más de 4 o CPOT ( paciente no comunicativo) más de 2. /
Evaluar DELIRIO 1 vez. (30) minutos para revalorar.
Tratamiento:
1) Primero no farmacológico. /
Si es NO neuropático, analgésico no opioide /
Si es neuropático se pone CARBAMAZEPINA y OPIOIDES./ Si el paciente sale con deliro se le quita el dolor , confort verbal, evitar antipsicótico.
Paquete ABCDEF tiene como objetivo que el paciente esté (las 3 C).
Calmo, Colaborador y Cómodo
