Conceptos generales de Farmacología Flashcards
Farmaco
Sustancia activa fisicoquímica que interactúa con un organismo vivo
Finalidad del fármaco
curar, diagnosticar, prevenir
FARMACOCINÉTICA:
Estudio del curso temporal en las concentraciones y cantidades de fármacos y metabolitos en el organismo vivo
Se relaciona con la respuesta farmacológica
Farmacocinética
ADME
Absorción, Distribución , metabolismo, excreción
El proceso de farmacocinetica es
simultáneo y dinámico
proceso de farmacocinética
Cuand se absorbe, se empieza a distribuir. El fármaco se metaboliza en hígado y riñon ( primer paso hepático ) ; 75% excreción renal y 25 % hepática
Farmacocinética
Lo que el organismo le hace al fármaco
Farmacodinámica
Lo que el fármaco le hace al cuerpo
Absorción qué es
Procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica.
Mecanismos de transporte y la eliminación presistémica.
Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.
BIODISPONIBILIDAD
La Biodisponibilidad ( perteneciente a la absorción ) No sólo depende de los procesos de absorción, sino también de los de distribución y eliminación.
Verdadero
Vías enterales
VÍA ORAL
VÍA SUBLINGUAL
VÍA RECTAL
VÍAS PARENTERALES
VÍA INTRAVENOSA VÍA INTRAMUSCULAR VÍA SUBCUTÁNEA OTRAS VÍAS VÍA DÉRMICA VÍA INHALATORIA VÍA PERIDURAL-INTRATECAL
Cómoda, barata y unipersonal, adecuada para el tratamiento crónico.
Requiere voluntad y capacidad de deglución, y no debe utilizarse cuando el fármaco irrite la mucosa o el paciente esté inconsciente, se haya sometido a una intervención quirúrgica o presente vómitos que contraindiquen esta vía.
Vía oral:
Los preparados de liberación mantenida enlentecen la absorción y permiten reducir las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas o el número de tomas al día para mejorar el cumplimiento terapéutico.
Vía oral
Al evitar su paso intestinal y hepático se consigue un efecto más rápido e intenso, que es útil en situaciones agudas, como el tratamiento de una crisis anginosa con nitroglicerina o de una crisis hipertensiva con
nifedipino.
Vía sublingual:
Mucosa sublingual accede por la vena cava a la aurícula derecha
Se utiliza para administrar fármacos que producen irritación gastrointestinal, son destruidos por el pH ácido del estómago o las enzimas digestivas, tienen un olor o sabor desagradables, o para evitar parcialmente el primer paso hepático.
También se utiliza como una alternativa a la vía oral en pacientes con vómitos, inconscientes o quirúrgicos.
Vía Rectal
la absorción rectal de otros fármacos es mejor que la oral
como
metoclopramida o propranolol
La vía intravenosa es de elección en
situaciones agudas.
Sus inconvenientes de vía intravenosa
dependencia de personal especializado, la posibilidad de reacciones graves (especialmente cuando la administración es muy rápida y se alcanzan altas concentraciones) y el peligro de embolias e infecciones.
Ventajas de vía intravenosa
rapidez de la acción y la precisión de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan
se emplea para la administración de fármacos que por vía oral se absorben mal (p. ej., aminoglucósidos), son degradados por vía oral (p. ej., penicilina G) o tienen un primer paso hepático muy importante (p. ej., lidocaína).
Vía intramuscular
Los preparados de absorción mantenida liberan el fármaco lentamente, consiguiendo un efecto más prolongado como
(p. ej., de penicilinas u hormonas
La absorción intramuscular puede ser distinta en los músculos glúteos y en el deltoides (p. ej., la lidocaína se absorbe con mayor rapidez del deltoides) y puede resultar lenta e incompleta cuando hay hipoperfusión (p. ej., la morfina, cuando hay insuficiencia cardíaca) o estasis (p. ej., en el embarazo).
Verdadero
En la vía subcutánea, el flujo sanguíneo es menor que en la vía intramuscular, por lo que la absorción es más
lenta
En la vía subcutánea Aumenta cuando
hay vasodilatación producida por el calor.
En la vía subcutánea disminuye cuando
hay hipotensión, vasoconstricción por frío o administración simultánea de vasoconstrictores.
Condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
Distribución
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre disueltas en
plasma
La fijación a la ———– es la más frecuente e importante.
albúmina
Los fármacos ácidos suelen fijarse a la albúmina en el sitio………..
I (tipo warfarina) o II (tipo diazepam).
El volumen de distribución (Vd) no es un volumen real sino un volumen aparente que relaciona la cantidad total del fármaco que hay en el organismo en un determinado momento con la concentración plasmática.
Verdadero
Fórmula del Volumen de la distribución
Cant de fármaco / concentración plasmática
La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos:
la metabolización y la excreción.
Fármacos liposolubles, aunque se filtren por el riñón, se reabsorben y deben metabolizarse a metabolitos más polares principalmente en
(principalmente en el hígado)
La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos, que pueden ser
activos o inactivos
factor que más contribuye a que dosis iguales den lugar a niveles plasmáticos distintos en diferentes individuos
.las diferencias en el metabolismo de los fármacos
PRIMER PASO HEPÁTICO
Fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a través de la vena porta y que se metaboliza en él antes de llegar a la circulación sistémica.
PRIMER PASO HEPÁTICO Poseen una fracción de extracción
Alta, mayor de 0,7, lo que significa que menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzará la circulación sistémica.
El primer paso hepático es seguido de un proceso de
Biotransformación ( 2 fases )
Fase 1 de Biotransformación
Oxidación , reducción, hidrolización
Fase 2 Biotransf.
Conjugación que inactiva al fármaco
Biodisponibilidad
¿qué tanto fármaco íntegro va a llegar a circulación sistemica y al tejido de manera pura?
Si el fármaco no ocupa hígado……
Inhibición o inducción enzimática
Inducción enzimatica
analgesicos , sedantes
inhibidores enzimáticos
Cimetidina , cecobarbital
Los fármacos liposolubles se…
filtran
los fármacos hidrosolubles se…..
excretan
Jerarquía de excreción
urinaria, , vía biliar-entérica, sudor, saliva, leche y epitelios descamados.
Los fármacos ácidos se fijan a
albumina
Parámetros farmacocinéticos
– Ke-Constante de eliminación.
–– vida media de eliminación.
• Tipos de cinética de eliminación
– Eliminación de primer orden
– Eliminación de orden 0.
– Ke-Constante de eliminación.
Probabilidad de que una molécula de un fármaco se elimine del organismo de una forma global, es decir, incluyendo los distintos mecanismos, como metabolismo, excreción renal o excreción biliar
Ke de 0,02 h-1 indica que aproximadamente el 2 % de las moléculas de un fármaco se eliminan en 1 hora.
Semivida de eliminación (t1/2e)
s el tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad y es la inversa de la constante de eliminación.
Eliminación de primer orden
Velocidad de eliminación es directamente proporcional a concentración plasmática
eliminación de orden 0
no depende de concentración, sino de tiempo
Farmacocinética poblacional
Estudia concentraciones plasmáticas de fármacos
Estudio demografía ( edad , peso , género , raza ) ; fenotipo , hepaticidad,
En colombia el software se llama….
TACAN 3D
La farmacodinamia tiene acción por
Receptores , enzimas , otras vías
Proceso desde receptor
Receptor dinámico , estable específico ; cambio conformacional, activación de elementos bioquimicos , afecto farmacológico
Dónde está los receptores ?
Membrana, citosol , núcleo
Receptores ionicos
GABA , Glutamato , Glicina , Nicotinico
estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica).
Farmacodinámica
Factores que modifican el efecto farmacológico
Farmacocinética , tolerancia, patología, genético
Afinidad
capacidad para encajar y formar el complejo receptor farmaco
Afinidad
capacidad para encajar y formar el complejo receptor farmaco
especidficidad
capacidad de discriminar de moléculas parecidas
act. intrínseca
capacidad para activar el receptor y rpoducir el efecto
Agonista
afinidad sí , espec. sí , act. intr. Sí
Antagonista
afinidad sí , espec. sí , act. intr. No
Agonista parcial
afinidad sí , espec. sí , act. intr. Sí
La ACCIÓN ENZIMÁTICA es comúnmente
Inhibición enzimática como el parecetamol que inhibe cox
Agonista inverso
tiene afinidad y eficacia pero el efecto es inverso al del agonista
Agonista-Antagonista
Un fármaco tiene afinidad y eficacia , pero uno de ellos tiene mayor afinidad. Entonces , ocupe el receptor y bloquea la acción del segundo fármaco
Las enzimas son inhibidas por las drogas……
Analgésicas , antipiréticas , antiinflamatorias no ester.
Otras vías que actúan aparte de los receptores y enzimas
Efectos osmóticos (diuréticos = Manitol para desinflamar cerebro ) , efectos enzimáticos (vitamina C , REDOX) , Radioisótopos ( quimio y radioterapia), Quelación (Gluconato de Calcio para subir calcio);
El manitol es
Diurético osmótico
Los agentes Quelantes son
agentes que se unen con cationes metálicos , el BAL
Ejemplos de fármacos con efectos de tipo indirecto
Tiramina , Efedrina y Amfetamina
Los efectos de tipo indirecto producen desplazamiento del pool móvil de catecolaminas desde el AXO plasma al espacio intersináptico
Verdadero
