HC.3 receptorfarmacologie

Question 1

hoe kun je een receptor blokkeren?

Answer 1

met een antagonist

Question 2

hoe kun je een receptor stimuleren?

Answer 2

met een agonist

Question 3

wat geldt er bij 50% receptor bezetting?

Answer 3

Kd = [D]
Kd is dan dus gelijk aan de concentratie van het geneesmiddel

Question 4

hoe wordt de Kd agonist genoemd en de Kd antagonist?

Answer 4

agonist = Ka
antagonist = Kb

Question 5

wat zegt de Ka en Kb?

Answer 5

iets over de affiniteit hoe goed een angonist of antagonist bindt.

Question 6

welke 2 dingen zijn van belang bij een agonist

Answer 6

1. hoe goed die kan binden bij aan een receptor (Ka en Kb, want dit geldt ook voor antagonist)
2. als die gebonden is wat doet die dan en hoe goed is die in staat om de cascade omgang te brengen

Question 7

wat is een inverse agonist?

Answer 7

de receptor is uit zichzelf al actief. de agonist remt dan dit proces waardoor het een inverse heet

Question 8

wat wordt bedoelt met effectiviteit?

Answer 8

welk effect kan je maximaal bereiken

Question 9

wat wordt bedoelt met potentie?

Answer 9

bij welke concentratie vinden de effecten plaats.
je hoeft niet met een geneesmiddel altijd het maximale effect of alles blokkeren

Question 10

wat zegt de Kd?

Answer 10

de concentratie waarbij 50% receptorbinding hebt

Question 11

waar staat pEC50 voor?

Answer 11

potentie: wat is de concentratie bij 1/2 van het maximale effect van de agonist

Question 12

wat doet een volle agonist?

Answer 12

volle effect bij (heel) weinig receptor bezetting

Question 13

wat doet een partiele agonist?

Answer 13

geen volle respons, zelfs bij 100% receptor bezetting

Question 14

welke typen antagonisme zijn er?

Answer 14

• chemisch: wegvangen van een stof, onafhankelijk van een receptor
• farmacokinetisch: wat doet het lichaam met het geneesmiddel (onafhankelijk van receptoren)
• receptor blokkade (reversibel/irreversibel competitief)
• niet competitief: antagonist bindt op een andere plek dan de agonist
• fysiologisch: de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 15

Wat is de grootste groep receptoren?

Answer 15

G-eiwit gekoppelde receptoren

Question 16

Wat zijn constitutionele receptoren?

Answer 16

Receptoren die van zichzelf actief zijn = constitutionele activiteit.

Question 17

Wat houdt de plateaufase van het geneesmiddel in?

Answer 17

Als je nog meer toedient heeft het geen gevolgen meer voor het effect.

Question 18

Wat is een voorbeeld van fysiologisch antagonisme?

Answer 18

Histamine is betrokken bij allergische reacties en zorgt bijvoorbeeld voor bronchoconstrictie. Salbutamol wordt gegeven in pufjes voor mensen met astma en verwijd juist de luchtwegen. Histamine en salbutamol werken in op verschillende receptoren en kunnen worden gecombineerd, waardoor ze als het ware elkaars effect opheffen.