H7.10 farmacotherapie astma/COPD Flashcards
welke 6 soorten type medicatie kan worden gebruikt tegen astma en COPD?
- beta2 receptor agonisten
- muscarine receptor antagonisten
- theofylline
- glucocorticosteroiden
- Cysteïnyl leukotrieen receptor antagonisten
- biologicals –> antilichamen tegen IgE of interleukines (IL)
wat is de werking van beta2 receptor agonisten in de longen?
- bronchodilatatie (en vasodilatatie)
- verminderd afgifte van ontstekingsmediatoren uit mestcellen
- SABA en LABA (kort en langdurend)
wat zijn de bijwerkingen van beta2 receptor agonisten?
- downregulatie van beta2 receptoren op langer termijn
- vasodilatatie –> reflex tachycardie
- aritmiën –> risicogroep
- tremor -> schokkende bewegingen
- transpiratie
wat is de werking van muscarine antagonisten?
- bronchodilatatie (en vasodilatatie)
- blokkeert M3 receptoren en ook een beetje M1 –> want moeilijk om medicament te maken die alleen M3 blokkeert
wat zijn de bijwerkingen van mucarine antagonisten?
- soms via M2 receptor blokkade vindt er bronchocontrictie plaats
- geen tot licht verhoogd risico op hart en vaatziekten
- placebo-achtige bijwerkingenprofiel
wat is de werking van theofylline in de longen?
- bronchodilatator door remming van fosfodiësterase –> breekt cAMP en cGMP af
(cGMP zorgt voor dilatatie)
wat zijn de bijwerkingen/beperkingen van theofylline?
- geen schone stof, want kan ook adenosine remmen (willen we dat wel)
- smalle therapeutische breedte –> mag niet teveel van worden gegeven
–> dus niet geschikt voor kinderen - risico op aritmiën en convulsies
wat is de werking van glucocorticosteroïden in de longen?
- ontstekingsremmers –> minder ontstekingscellen dringen binnen
- stabilisatie slijmvliezen
- verlaging van de gevoeligheid van receptoren voor ontstekingsmediatoren en bronchusvernauwers (verlaging hyperactiviteit en verhoging longfunctie)
- verhoging beta2 receptor dichtheid
waarom is een corticosteroïd ideaal in combinatie met een een beta2 agonist?
- corticosteroïd zorgt voor een verhoging van de dichtheid van beta2 receptoren
- beta2 agonisten zorgen op langer termijn voor downregluatie van beta2 receptoren
–> dus door toename van beta2 receptoren is dat probleem opgelost!
hoe werken corticosteroïden op microniveau?
–> steroïden komen cel binnen want hydrofiel
–> werking op nucleaire receptoren
–> binding op GRE op DNA
wat zijn de bijwerkingen van glucocorticoïden?
- bloeddrukverhoging door binding steroïden aan MR
–> mineralocorticoïden en glucocorticoïden lijken op elkaar en kunnen binden aan MR buiten de longen - en veel andere bijwerkingen als de receptoren buiten de longen worden geactiveerd
waar moet dus op gelet worden bij de synthese/gebruik van glucocorticoïden tegen astma/COPD?
- lokale toediening (inhalatie)
- als tablet –> vorming actieve metaboliet pas in long
- snelle omzetting in lever tot ongevaarlijke metabolieten
- vooral GR-selectieve stoffen
wat is de werking van cysteïnyl leukotrieen?
- bronchodilatatie
- vermindering hyperactiviteit, slijm secretie en vaatwandpermeabiliteit
voor wie zijn cysteïnyl leukotrieen geschikt?
kinderen met inhalatieproblemen
hoe werken biologicals?
heel specifiek voor types astma
- te hoog IgE wegvangen met omalizumab
- IL-5 wegvangen met mepolizumab
- IL-4 en IL-13 wegvangen met dupilumab
welke stappenplan wordt gevolgd bij het geven van medicatie aan COPD patiënten?
- start met SABA of M receptor blokker
- langwerkende varianten
- daarna pas steroïden
wat zijn de functies van M1, M2 en M3 receptoren?
M1: remt afgifte ach
M2: stimuleert aanmaak ach
M3: bronchocontrictie en vasodilatatie
wat is het verschil qua medicatie bij astma en COPD?
bij COPD worden minder gauw steroïden gegeven
wat zijn de voordelen van inhaleren van medicatie?
- lagere dosering nodig
- minder systemische bijwerkingen
- snelle absorptie
- hoge concentratie in de longen
hoe kunnen de deeltjes zo perfieer mogelijk in de longen terecht komen?
- kleinere deeltjes (MMAD)
- gotere diameter
- rustigere inspiratoire flow
welke 3 soorten toedieningssystemen zijn er?
- dosisaërosol
- droogpoederinhalatoren
- vernevelaars
welke 2 vormen van dosisaërosol zijn er? wat zijn nadelen aan deze toedieningsvorm?
- breath-actuated (als je ademt spuit die vanzelf maar lost probleem niet op)
- voorzetkamers
–> hand-mond coördinatie gaat niet helemaal goed
–> bij jonge kinderen lukt het ook niet met voorzetkamers
wat zijn de voordelen voor droogpoederinhalatoren?
- geen drijfgas
- weinigcoördinatie nodig
- klein en handig
- grote stabiliteit van het geneesmiddel
wat zijn de nadelen van dpi?
- hoge insp. flow nodig dus prestatieafhankelijk
- niet voor kinderen onder de 7 jaar
- luchtstroom door inhalator ondervindt weerstand
- uniformiteit dosering soms problematisch
- duur
welke typen vernevelaars zijn er?
- jet-vernevelaars
- mesh en slimme-vernevelaars
wat kunnen oorzaken zijn als farmacotherapie niet helpt?
- slechte therapietrouw NUMMER 1
- onvoldoende inhalatietechniek
–> als er hoge steroïd behoefte is dan is inhalatietechniek meestal slecht - aanhoudende prikkeling uit omgeving
- verkeerde diagnose
