H7.10 farmacotherapie astma/COPD

Question 1

welke 6 soorten type medicatie kan worden gebruikt tegen astma en COPD?

Answer 1

• beta2 receptor agonisten
• muscarine receptor antagonisten
• theofylline
• glucocorticosteroiden
• Cysteïnyl leukotrieen receptor antagonisten
• biologicals –> antilichamen tegen IgE of interleukines (IL)

Question 2

wat is de werking van beta2 receptor agonisten in de longen?

Answer 2

• bronchodilatatie (en vasodilatatie)
• verminderd afgifte van ontstekingsmediatoren uit mestcellen
• SABA en LABA (kort en langdurend)

Question 3

wat zijn de bijwerkingen van beta2 receptor agonisten?

Answer 3

• downregulatie van beta2 receptoren op langer termijn
• vasodilatatie –> reflex tachycardie
• aritmiën –> risicogroep
• tremor -> schokkende bewegingen
• transpiratie

Question 4

wat is de werking van muscarine antagonisten?

Answer 4

• bronchodilatatie (en vasodilatatie)
• blokkeert M3 receptoren en ook een beetje M1 –> want moeilijk om medicament te maken die alleen M3 blokkeert

Question 5

wat zijn de bijwerkingen van mucarine antagonisten?

Answer 5

• soms via M2 receptor blokkade vindt er bronchocontrictie plaats
• geen tot licht verhoogd risico op hart en vaatziekten
• placebo-achtige bijwerkingenprofiel

Question 6

wat is de werking van theofylline in de longen?

Answer 6

• bronchodilatator door remming van fosfodiësterase –> breekt cAMP en cGMP af

(cGMP zorgt voor dilatatie)

Question 7

wat zijn de bijwerkingen/beperkingen van theofylline?

Answer 7

• geen schone stof, want kan ook adenosine remmen (willen we dat wel)
• smalle therapeutische breedte –> mag niet teveel van worden gegeven
  –> dus niet geschikt voor kinderen
• risico op aritmiën en convulsies

Question 8

wat is de werking van glucocorticosteroïden in de longen?

Answer 8

• ontstekingsremmers –> minder ontstekingscellen dringen binnen
• stabilisatie slijmvliezen
• verlaging van de gevoeligheid van receptoren voor ontstekingsmediatoren en bronchusvernauwers (verlaging hyperactiviteit en verhoging longfunctie)
• verhoging beta2 receptor dichtheid

Question 9

waarom is een corticosteroïd ideaal in combinatie met een een beta2 agonist?

Answer 9

• corticosteroïd zorgt voor een verhoging van de dichtheid van beta2 receptoren
• beta2 agonisten zorgen op langer termijn voor downregluatie van beta2 receptoren
  –> dus door toename van beta2 receptoren is dat probleem opgelost!

Question 10

hoe werken corticosteroïden op microniveau?

Answer 10

–> steroïden komen cel binnen want hydrofiel
–> werking op nucleaire receptoren
–> binding op GRE op DNA

Question 11

wat zijn de bijwerkingen van glucocorticoïden?

Answer 11

• bloeddrukverhoging door binding steroïden aan MR
  –> mineralocorticoïden en glucocorticoïden lijken op elkaar en kunnen binden aan MR buiten de longen
• en veel andere bijwerkingen als de receptoren buiten de longen worden geactiveerd

Question 12

waar moet dus op gelet worden bij de synthese/gebruik van glucocorticoïden tegen astma/COPD?

Answer 12

• lokale toediening (inhalatie)
• als tablet –> vorming actieve metaboliet pas in long
• snelle omzetting in lever tot ongevaarlijke metabolieten
• vooral GR-selectieve stoffen

Question 13

wat is de werking van cysteïnyl leukotrieen?

Answer 13

• bronchodilatatie
• vermindering hyperactiviteit, slijm secretie en vaatwandpermeabiliteit

Question 14

voor wie zijn cysteïnyl leukotrieen geschikt?

Answer 14

kinderen met inhalatieproblemen

Question 15

hoe werken biologicals?

Answer 15

heel specifiek voor types astma
- te hoog IgE wegvangen met omalizumab
- IL-5 wegvangen met mepolizumab
- IL-4 en IL-13 wegvangen met dupilumab

Question 16

welke stappenplan wordt gevolgd bij het geven van medicatie aan COPD patiënten?

Answer 16

1. start met SABA of M receptor blokker
2. langwerkende varianten
3. daarna pas steroïden

Question 17

wat zijn de functies van M1, M2 en M3 receptoren?

Answer 17

M1: remt afgifte ach
M2: stimuleert aanmaak ach
M3: bronchocontrictie en vasodilatatie

Question 18

wat is het verschil qua medicatie bij astma en COPD?

Answer 18

bij COPD worden minder gauw steroïden gegeven

Question 19

wat zijn de voordelen van inhaleren van medicatie?

Answer 19

• lagere dosering nodig
• minder systemische bijwerkingen
• snelle absorptie
• hoge concentratie in de longen

Question 20

hoe kunnen de deeltjes zo perfieer mogelijk in de longen terecht komen?

Answer 20

• kleinere deeltjes (MMAD)
• gotere diameter
• rustigere inspiratoire flow

Question 21

welke 3 soorten toedieningssystemen zijn er?

Answer 21

• dosisaërosol
• droogpoederinhalatoren
• vernevelaars

Question 22

welke 2 vormen van dosisaërosol zijn er? wat zijn nadelen aan deze toedieningsvorm?

Answer 22

• breath-actuated (als je ademt spuit die vanzelf maar lost probleem niet op)
• voorzetkamers

–> hand-mond coördinatie gaat niet helemaal goed
–> bij jonge kinderen lukt het ook niet met voorzetkamers

Question 23

wat zijn de voordelen voor droogpoederinhalatoren?

Answer 23

• geen drijfgas
• weinigcoördinatie nodig
• klein en handig
• grote stabiliteit van het geneesmiddel

Question 24

wat zijn de nadelen van dpi?

Answer 24

• hoge insp. flow nodig dus prestatieafhankelijk
• niet voor kinderen onder de 7 jaar
• luchtstroom door inhalator ondervindt weerstand
• uniformiteit dosering soms problematisch
• duur

Question 25

welke typen vernevelaars zijn er?

Answer 25

• jet-vernevelaars
• mesh en slimme-vernevelaars

Question 26

wat kunnen oorzaken zijn als farmacotherapie niet helpt?

Answer 26

• slechte therapietrouw NUMMER 1
• onvoldoende inhalatietechniek
  –> als er hoge steroïd behoefte is dan is inhalatietechniek meestal slecht
• aanhoudende prikkeling uit omgeving
• verkeerde diagnose