FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANÍACOS Flashcards
DOSIS DIARIA DEFINIDA (DDD)
Unidad técnica de medida que corresponde a la dosis de mantenimiento del fármaco en su principal indicación terapéutica en adultos. La DDD de un fármaco puede ser diferente para distintas vías de administración. Permite la comparación entre fármacos y comunidades
DEPRESIÓN
Trastorno afectivo frecuente con una prevalencia 3-5% que, por su gran heterogeneidad, se suele considerar como un síndrome más que como una enfermedad concreta. Es frecuente que siga un curso recidivante y el paciente sufra más de un episodio de depresión en su vida
Síntomas emocionales y somáticos
MANÍA
Sintomatología opuesta a depresión, entusiasmo exagerado, exceso de autoconfianza, verborrea, delirios de grandeza, insomnio, irritabilidad, impulsividad, impaciencia y agresividad, entre otros
TRASTORNO BIPOLAR
Cuadro clínico oscilante entre períodos de manía y períodos de depresión. Su prevalencia es de alrededor del 3%
SÍNDROME SEROTONINÉRGICO
se produce al administrar conjuntamente inhibidores de la recaptación de serotonina (fundamentalmente los ISRS y en menor medida IRSN y ADT) con otros fármacos con actividad serotoninérgica (por ej el triptófano, triptanes, tramadol, dextrometorfano) o con productos con actividad IMAO (por ej moclobemida, selegilina, linezolid). Se manifiesta por agitación, confusión, temblor, hiperreflexia, taquicardia, HTA, midriasis, diarrea, hipertermia y sudoración
CLASIFICACIÓN FÁRMACOS SEGÚN MEC ACCIÓN
- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE MONOAMINAS
1.1 ADT
1.2 ISRS
1.3 IRSN
1.4 Inhib recaptación NA y dopamina - ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NTT
- INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
ADT
amitriptilina, clomipramina
EFECTOS ADT
- bloquean los transportadores de la serotonina y la NA para inhibir su recaptación presináptica y aumentar así su concentración
- bloquean receptores muscarínicos y adrenérgicos alfa1–> efectos indeseables
- bloquean receptores H1–> sedación (máxima con amitriptilina)
ISRS
Citalopram (y su isómero escitalopram), paroxetina, sertralina, fluoxetina
IRSN
Duloxetina y venlafaxina
Inhibidores recaptación NA y serotonina
Bupropión
EFECTOS DE INHIBIDORES DE NA Y DOPAMINA
- mayor uso en deshabituación tabáquica (adicción a nicotina) que como antidepresivo
- no inhibe la recaptación serotonina
- síntomas de activación del SNC (insomnio, agitación, temblor)
MECANISMO DE ACCIÓN ANTIDEPRESIVA RETARDADA
- ocurre en efecto antidepresivo y ansiolítico
- en depresión los niveles de catecolaminas decaen y la célula postsináptica se ve obligada a sintetizar más receptores: pocas catecolaminas, muchos receptores
- catecolaminas normales y muchos receptores, es lo que tenemos al empezar el tto, porque se inhibe la recaptación, tarda una semana más o menos en llegar al máximo de concentración
- catecolaminas y receptores normales: neuronas postsinápticas se readaptan, se reduce el número de receptores, el paciente mejora
ACCIONES FARMA. DE EFECTO RETARDADO
antidepresivos y ansiolíticos
ACCIONES FARMA EFECTO RÁPIDA INSTAURACIÓN
sedantes/hipnóticos, analgésicos
SEDANTES/HIPNÓTICOS
variable de unos fármacos a otros
actividad histamínica H1
rápida instauración
insomnio asociado a depresión, empeora calidad vida en pacientes muy inhibidos
ANALGÉSICOS
utilidad en dolores crónicos y neuropáticos, particularmente amitriptilina y duloxetina
efecto rápida instauración e independiente de la acción antidepresiva y sedante/hipnótica
Inhibición recaptación NA y 5-HT en vías espinales descendentes inhibitorias del dolor, impiden que entre la información dolorosa
EFECTOS INDESEABLES ADT
- efectos antimuscarínicos
- marcada hipotensión arterial (bloqueo alfa1-adrenérgico) y cardiotoxicidad
- aumento del riesgo de convulsiones
- intoxicación aguda muy grave, riesgo mortal
EFECTOS INDESEABLES ISRS
- alteraciones gastrointestinales como náuseas, diarrea
- cefalea
- disfunción sexual
- síndrome serotoninérgico con manifestaciones motoras y viscerales
EFECTOS INDESEABLES IRSN
Nauseas, vómitos, sequedad boca, disfunción sexual
EFECTOS INDESEABLES TODOS LOS GRUPOS DE FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
- síndrome de retirada al suspender bruscamente la admin y produce mareos, parestesias, insomnio, agitación, ansiedad
- Aumento riesgo suicidio: en primeras semanas tto
- Riesgo episodios maniacos en pacientes bipolares
INTERACCIONES
- fluoxetina y paroxetina (en menor medida duloxetina) son inhib potentes de CYP 2D6
Paciente con alguno de estos fármacos + otros –> intoxicación por no metabolización - ISRS (<IRSN, ADT)–> síndrome serotoninérgico si seasocian a:
- fármacos con act serotoninérgica (triptófano, tramadol, dextrometorfano…)
- Productos con act IMAO (moclobemida, selegilina, linezolid)
IMAO según mec acción
- inhb irreversibles y no selectivos que bloq MAO-A y B: tranilcipromina
- inhb reversibles y selectivos de la MAO-A: moclobemida
TIPOS DE MAO
- MAO-A–> NA, 5-HT
- MAO-B–> dopamina
Crisis hipertensivas IMAO
Los IMAO pueden producir crisis hipertensivas si se consumen con alimentos ricos en tiramina, por ejemplo queso curado o vino
MIRTAZAPINA
- antagonista de recep de monoaminas
- bloquea recept presinápticos y postsinápticos adrenérgicos alfa2 y serotoninérgicos 5-HT2A, los cuales se encargan de inhib secreción de monoaminas cuando hay concentración elevada en sinapsis, aumenta lib presináptica NA, 5-HT
- <riesgo disf sexual
TRAZODONA
bloq recep pre y post isnápticos 5HT2A y transp serotonina, mezcla de funciones
riesgo síndrome serotoninérgico
2 tipos fármacos antimaníacos
- estabilizantes del estado de ánimo:
- sales de litio
- anticonvulsionantes - antipsicóticos
ANTIPSICÓTICOS
- se suelen emplear antipsicóticos atípicos: quetiapina, risperidona, clozapina
- crisis maniaca aguda, por sí solos o asociados a estabilizadores del estado de ánimo
ANTICONVULSIVANTES
- ácido valproico y carbamazepina: utilidad tto manía aguda y prevención recurrencias trastorno bipolar. Necesidad de monitorización de niveles plasmáticos
- Lamotrigina: utilidad exclusivamente preventiva, inadecuada en manía aguda
USOS CLÍNICOS SALES LITIO
- peor efectividad en manía aguda, efecto lenta instauración
Generalmente se asocian con antipsicóticos atípicos - Prevención recurrencias trastorno bipolar: reducir riesgo suicidio
SALES LITIO LITEMIA
es imprescindible controlar la litemia por el estrecho margen terapéutico del litio
INTERACCIONES SALES LITIO
diuréticos tiazídicos y AINEs aumentan reabsorción litio en túbulos renales y riesgo de intoxicación