ABSORCIÓN FÁRMACOS Flashcards
ABSORCIÓN
PASO DEL FÁRMACO DESDE EL LUGAR DE ADMINISTRACIÓN (QUE PUEDE SER DE DISTINTOS TIPOS) HASTA EL TORRENTE SANGUÍNEO
BIODISPONIBILIDAD
PORCENTAJE DEL FÁRMACO ADMINISTRADO QUE PASA A CIRCULACIÓN SISTÉMICA SIN SER DEGRADADO
EFECTO DE PRIMER PASO
DEGRADACIÓN DEL FÁRMACO EN LA PARED INTESTINAL Y/O HÍGADO ANTES DE ACCEDER A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA. REDUCE LA BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS TRAS SU ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL Y, EN MENOR MEDIDA, POR VÍA RECTAL
FARMACOCINÉTICA
PARTE DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS PROCESOS A LOS QUE ES SOMETIDO EL FÁRMACO ADMINISTRADO EN EL ORGANISMO
FORMA FARMACÉUTICA
PREPARADO FARMACÉUTICO QUE PERMITE LA CONSERVACIÓN Y ADMINISTRACIÓN DE UN FÁRMACO
COMPOSICIÓN DE UN FÁRMACO
PRINCIPIO ACTIVO (FÁRMACO P.D. EN DOSIS PEQUEÑAS) + EXCIPIENTES (SUSTANCIAS QUE CONDICIONAN LAS CARACTERÍSTICAS FQ DEL MEDICAMENTO, FACILITANDO CONSERVACIÓN, ADMINISTRACIÓN Y/O ABSORCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO)
EXCIPIENTES
TIENEN DIVERSAS FUNCIONES EN EL MEDICAMENTO, TALES COMO AGLUTINANTES, DISGREGANTES, RELLENOS, RECUBRIMIENTOS, SABORIZANTES, COLORANTES, LUBRICANTES, ETC
GENERALMENTE SON INACTIVOS DESDE UN PUNTO DE VISTA FARMACOLÓGICO
TIPOS DE FORMAS FARMACÉUTICAS
SÓLIDAS– comprimidos, cápsulas, sobres, supositorios
LÍQUIDAS– soluciones o suspensiones de uso oral, colirios oculares, espráis nasales, lociones dérmicas
SEMISÓLIDAS– cremas y pomadas
GASEOSAS– gases anestésicos y aerosoles
FASES DEL CICLO GENERAL DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO
ADME
1. ADMINISTRACIÓN
2. DISTRIBUCIÓN
3. METABOLISMO
4. EXCRECIÓN
Administración y distribución permiten el acceso del fármaco a sus sitios de actuación
Metabolismo y excreción permiten la eliminación del fármaco
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN
- FACTORES DEPENDIENTES DE MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS
- FACTORES DEPENDIENTES DE LA FORMA DE PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
- FACTORES DEPENDIENTES DE LA VÍA DE AMINISTRACIÓN
FACTORES DEPENDIENTES DE LOS MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS
- difusión pasiva la más frecuente e importante condicionada por liposolubilidad, tamaño molecular y grado de ionización
- difusión facilitada y transporte activo. la primera es a favor del gradiente de concentración, el segundo es en contra, por lo que requiere de gasto de energía. En ambos hay que tener en cuenta el papel de las proteínas transportadoras, que son de carácter específico y saturable, va a haber competición entre distintos fármacos por el transportador y riesgo de interacciones
EJEMPLO DE FÁRMACO QUE NECESITE PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS
L-DOPA
DIFERENCIAS ENTRE FÁRMACOS EN SOLUCIÓN Y SUSPENSIÓN
La diferencia está en el tmño de las partículas. agitar antes de usar la suspensión!!
DIFERENCIAS ENTRE LA ABSORCIÓN DE FORMAS LÍQUIDAS Y SÓLIDAS
Las formas sólidas necesitan disolverse para ser absorbidas, por lo que inicialmente necesitan disgregarse y disolverse, para que después se produzca la absorción PD, que en las formas líquidas ocurre directamente
Las formas líquidas tienen una mayor velocidad de absorción y por tanto comienzo de acción más rápido, y menor interacción con formas líquidas
DIFERENCIAS ENTRE ABSORCIÓN DE FORMAS SÓLIDAS DE LIBERACIÓN CONVENCIONAL, RETARDADA (GASTRORRESISTENTES) Y PROLONGADA
Las de liberación convencional liberan el principio activo de forma relativamente rápida
Las de liberación retardada protegen al principio activo de su degradación en el estómago al comenzar a liberarlo en el intestino
Las prolongadas se caracterizan por mayor duración de los efectos, mejorando el cumplimiento de la prescripción, lo cual es una ventaja en ttos crónicos; menores oscilaciones de niveles plasmáticos tras administración repetida, es decir menor variabilidad en la respuesta a los largo del día; menor velocidad de absorción, lo cual supone una desventaja en ttos agudos ya que el máximo efecto tarda más en producirse que con los preparados de liberación convencional
RIESGOS DE ROMPER LAS FORMAS DE LIB PROLONGADA O DE RECUBRIMIENTO GASTRORRESISTENTE
HAY QUE ADVERTIRLO AL PACIENTE YA QUE DISMINUYE LOS EFECTOS DEL FÁRMACO O SE VUELVE TÓXICO
EJEMPLO DE FÁRMACO DE LIBERACIÓN PROLONGADA QUE SE CARACTERIZA POR MAYOR DURACIÓN DE LOS EFECTOS PRINCIPALMENTE
MORFINA
FACTORES DEPENDIENTES DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN
- MUCOSAS QUE PUEDEN SER DEL APTO. DIGESTIVO U OTRAS COMO LA OCULAR, LA ÓTICA Y LA VAGINAL, LA NASAL O LA PULMONAR
- PIEL
- PARENTERAL
FACTORES CONDICIONANTES DE LA ABSORCIÓN ORAL
- EFECTO DE PRIMER PASO QUE CONDICIONA MENOR BIODISPONIBILIDAD
- PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS QUE FACILITAN O DIFICULTAN LA ABSORCIÓN
- SECRECIONES GASTROINTESTINALES, OTROS FÁRMACOS, ALIMENTOS O PATOLOGÍAS DIGESTIVAS
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS QUE DIFICULTAN LA ABSORCIÓN DEL FÁRMACO Y PQ
GLICOPROTEÍNAS P, QUE LO QUE HACEN ES DEVOLVER EL FÁRMACO AL INTESTINO
QUÉ FARMACOS PUEDE ADMINISTRARSE POR VÍA BUCAL O SUBLINGUAL
LOS MUY LIPOSOLUBLES, YA QUE POR LA PEQUEÑA SUPERFICIE DE ABSORCIÓN VAN A ABSORBERSE POR DIFUSIÓN PASIVA
PQ EL PRIMER PASO EN LA ADMINISTRACIÓN POR VÍA RECTAL ES VARIABLE. FORMA DE PRESENTACIÓN QUE MEJOR SE ABSORBE POR ESTA VÍA
VA A SER MAYOR O MENOR EN FUNCIÓN DE LA INFLUENCIA DE IRRIGACIÓN DE LA VENA PORTA EN EL INDIVIDUO.
LAS LÍQUIDAS (MICROENEMAS)
EJEMPLO DE FÁRMACO QUE SE ADMINISTRE POR VÍA BUCAL
/VÍA SUBLINGUAL
NITROGLICERINA Y FENTANILO
EJEMPLO DE FÁRMACO DE ADMINISTRACIÓN POR VÍA SISTÉMICA PULMONAR Y OTRO DE LOCALIZADA
SISTÉMICA–FENTANILO
INHALADOS–LOCALIZADO
ABSORCIÓN POR LA PIEL PUEDE SER
- INADVERTIDA–RIESGO TOXICIDAD
- PLANIFICADA–PARCHES TRANSDÉRMICOS
VENTAJAS Y DESVENTAJAS VÍAS PARENTERALES
VENTAJAS: rápida absorción, menor variabilidad interindividual, uso en pacientes o colaboradores, no metabolismo de primer paso
DESVENTAJAS: riesgo de infecciones, más costosas en material y o personal
TIPOS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
- IV: 100% biodisponibilidad, mínima variabilidad interindividual. Productos irritantes o de rápida degradación. En bolo o infusión continua como los goteros. Riesgo de embolia venosa
- IM: absorción rápida con soluciones acuosas, preparados depot o de liberación prolongada. ej penicilina/antipsicóticos
- SC: similar a im, pero absorción más lenta y menor volumen inyectable. facilidad de autoadministración, ej heparina o insulina
- Otras como epidural o intratecal, intraarterial, intraarticular. situaciones especiales por la mayor complejidad técnica y o riesgos que otras vías
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DEL FENTANILO
Por vía oral NO, por la pequeña biodisponibilidad por el efecto de primer paso, por lo que:
1. vía nasal y pulmonar con efecto sistémico
2. parches transdérmicos
