ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Question 1

tto farmacológico ansiedad

Answer 1

1. BZDs a corto plazo
2. antidepres/antiepilépticos tto a largo plazo
3. betabloqueantes como control de manifestaciones somáticas de la ansiedad

Question 2

BZDS vida media corta (<8h)

Answer 2

midazolam
triazolam
se usan como hipnóticos en tto insomnio

Question 3

BZDs vida media intermedia (8-24h)

Answer 3

Alprazolam
Lorazepam
Bromazepam
Lormetazepam

Question 4

BZDs vida media larga (>24h)

Answer 4

clorazepato
diazepam

Question 5

CLASIFICACIÓN BZDs SEGÚN ACTIVIDAD INTRÍNSECA

Answer 5

1. agonistas
   - modulan alostéricamente unión GABA a GABAa, potencian efecto GABA, aumento cloro intracelular, hiperpolarización célula, depresión o inhibición
2. antagonistas puros: flumazenilo
   Impide el efecto de BZDs agonistas por antagonismo competitivo, sin modificar efecto GABA, usado en intoxicación por BZDs agonistas

Question 6

SUBUNIDADES RECEPTORES GABA a

Answer 6

subunidad alfa2–> ansiolítica, NO hipnótica
subunidad alfa1–> hipnótico, NO ansiolítico

Question 7

FARMACOCINÉTICA BZDs

Answer 7

1. buena absorción oral
2. muy liposolubles por lo que tienen buena distribución tisular, atraviesan placenta (riesgo teratogénesis), o acceden a leche materna (efectos adversos en el lactante)
3. necesitan marcado metab hepático que genera metabolitos activos/no
4. productos de vida media larga tienen acumulación progresiva tras admin repetida

Question 8

EFECTOS FARMACOLÓGICOS Y USOS CLÍNICOS BZDs

Answer 8

1. ansiolítico–> rápida eficacia, dosis bajas, mejoran alteración emocional y sintomatología somática, tto corto plazo ansiedad
2. sedante-hipnótico–> dosis más altas
3. relajante muscular–>efecto en SNC a dosis que producen sedación, de eficacia limitada
4. antiepiléptico–> particularmente en status epiléptico
5. anticonvulsivante
   4 y 5 requieren altas concentraciones cerebrales

Question 9

EFECTOS INDESEABLES BZDs

Answer 9

1. sedación, incoordinación motora, ataxia y disartria
   más acusada en ancianos y si se toma con alcohol u otros depresores SNC
2. amnesia anterógrada
   mayor si se admin por vía iv
3. reacciones paradójicas
   excitación o agresividad, sobre todo en niños o mayores, por la inhibición de mecanismos inhibitorios
4. excepcionalmente hipotensión y depresión respiratoria
   en intoxicación grave, flumazenilo para revertir manif de intoxicación

Question 10

Dos fármacos que no producen metabolitos activos porque solo van a pasar por reacciones de fase 2, se conjugan y se eliminan por orina

Answer 10

lorazepam
lormetazepam

Question 11

OTROS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS QUE NO SON BZDs

Answer 11

1. antidepres ISRS, IRSN
2. antiepilépticos–pregabalina
3. bloqueantes beta-adrenérgicos–control sintomático: temblor, taquicardia, carecen efecto directo sobre componente emocional

Question 12

El lorazepam es ansiolítico o hipnótico?

Answer 12

ambos

Question 13

ZOLPIDEM

Answer 13

hipnótico

Question 14

¿Por qué se utilizan preferentemente los productos BZDs de vida media corta y media antes que los de larga como hipnóticos?

Answer 14

para evitar la sedación residual al despertar

Question 15

DOXILAMINA

Answer 15

antihistamínico H1
acción sedante
efectos indeseables: sedación matutina, efectos antimuscarínicos (sequedad boca, taquicardia, dificultad urinaria)