FARMACOLOGÍA Flashcards
Vía más corriente y más práctica para administrar un principio activo
Vía de administración oral
Diferencia entre suspensión y solución
- Suspensión: es heterogénea. EL PACIENTE TIENE QUE SABER QUÉ LAS PARTÍCULAS SE QUEDARÁN VISIBLES.
- Solución: es homogénea. EL PACIENTE TIENE QUE AGITAR
Vía oral VS Vía sublingual
En la vía sublingual evitamos el primer paso, el fármaco se coloca debajo de la lengua hasta su completa disolución. Es es absorbido por las venas sublinguales, llegando al corazón por la vena cava superior sin pasar por el hígado. Es mucho más rápido.
FORMAS FARMACÉUTICAS-CASO CLÍNICO 1
Paciente, hombre de 60 años. Sufre de hernia discal y se encuentra en lista de espera para operar. Debido a la intensidad del dolor que no cede se le prescriben parches de buprenorfina Stada 35 mcg/h. El paciente sigue la pauta indicada por el médico (1 cada 48 horas). Al día siguiente, no percibe ninguna mejoría y decide por su cuenta colocarse un parche entero, lo cual le produce una excesiva somnolencia y por lo que decide cortar el parche en dos y colocarse la mitad.
a) ¿Qué errores observas en este caso en cuanto a la manipulación de la forma farmacéutica?
Buprenorfina (agonista parcial) es un opiáceo derivado de la morfina, y tarda en hacer efecto (hay que advertirle al paciente).
Es normal que el paciente no espere mejoría inmediata.
Es demasiada la cantidad de opiáceo, por eso padece somnolencia.
Además, no puede partirlo. Si se rompe un parche transdermico, el fármaco ni se absorbe o se absorbe demasiado en un primer momento. Tampoco se pueden doblar.
FORMAS FARMACÉUTICAS-CASO CLÍNICO 2
Mujer de 65 años es remitida al psiquiatra por consulta sobre posible episodio depresivo.
Después de un examen completo, se le receta escitalopram flas® 20 mg con la siguiente pauta: durante 4 días 0-0-1/2 y a continuación 0-0-1. A los dos días la paciente acude a la oficina de farmacia comentando que le resulta imposible partir el comprimido porque se le deshace en los dedos y que cómo no sabía que hacer se los había tragado enteros. Cuenta que no logra conciliar el sueño.
a) ¿Qué errores observas en este tratamiento?
b) ¿Qué indicaciones habría que dar a la paciente?
- Ha tomado más de la dosis que debería tomar (se ha tomado el doble). No logra conciliar el sueño porque es una reacción adversa del medicamento. Le tendríamos que haber prescrito el de 10.
- No podía partirlo.
FORMAS FARMACÉUTICAS-CASO CLÍNICO 3
Varón de 65 años, es diagnosticado de hipertensión arterial. Como antecedentes destaca hiperplasia benigna de próstata. Se le prescribe Carduran Neo ® 8 mg comprimidos de liberación modificada (1/2-0-0 los primeros 4 días y a continuación 1-0-0). El paciente intenta partir el comprimido y al ver que no puede, lo tritura y lo toma con un yogur porque no le gusta tragar medicamentos. Al día siguiente el paciente se encuentra cansado y mareado. Decide tomarse la presión arterial y se detecta una PA de 95-60 mmHg.
a) ¿Cuál puede ser el origen de la aparición de la hipotensión?
b) ¿Cómo se podría haber evitado?
ES UN ANTIHIPERTENSIVO
a) El medicamento se ha absorbido demasiado: no se debería haber mezclado con un alimento lácteo. Además, al haberlo triturado se ha liberado todo de una; no debería ser así porque es moderado (actuaba a lo largo de 24h).
b) Con una forma farmacéutica de menor dosis.
CASO FARMACOVIGILANCIA- 1
Joven de 25 años, acude a su médico de familia por tos seca e improductiva desde hace semanas, que le impide conciliar el sueño y concentrarse. Después de descartar otras causas, se le prescribe codeína 10 mg/5ml (1-1-1) durante 1 semana. A los 5 días acude a la oficina de farmacia y solicita consejo ya que se encuentra somnoliento durante el día y refiere estreñimiento. RAM (efecto no deseado observado):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ):
FÁRMACO QUE LA PROVOCA:
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ): tipo A (somnolencia y estreñimiento). No grave
FÁRMACO QUE LA PROVOCA:
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ): no, porque ya conocíamos dicho efectos adversos. Y porque no es niño, anciano ni un caso grave.
CASO FARMACOVIGILANCIA- 2
Mujer de 74 años, viuda, diagnosticada recientemente de hipertensión arterial. Comienza tratamiento con prazosina 1 mg (1-0-1). Después de tomar la primera dosis por la mañana, sale de casa para realizar sus compras habituales y sufre un desvanecimiento que le provoca una caída con fractura de cadera.
RAM (efecto no deseado observado):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ):
FÁRMACO QUE LA PROVOCA:
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ):
RAM (efecto no deseado observado):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ): desvanecimiento, grave.
FÁRMACO QUE LA PROVOCA: prazosina
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ): si, anciana y grave.
CASO FARMACOVIGILANCIA-3
Varón de 29 años, trabajador de la construcción, que tras sufrir un dolor en la espalda,
posiblemente por una contracción muscular, se administra por automedicación un supositorio
de diclofenaco sódico 100 mg.
Aproximadamente media hora después empieza a sentir dificultad respiratoria. Al
incrementarse la disnea, un familiar lo lleva al hospital, pero antes de llegar a urgencias fallece,
tal vez por un broncoespasmo generalizado.
En antecedentes clínicos hay que reseñar que el paciente había padecido ya dos años antes un
episodio similar, pero leve, con aspirina, que fue diagnosticado como “alergia” a dicha sustancia
RAM (efecto no deseado observado):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ):
FÁRMACO QUE LA PROVOCA:
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ):
RAM (efecto no deseado observado):
TIPO RAM o ERROR DE MEDICACIÓN (A, B; grave o no grave y POR QUÉ): grave
FÁRMACO QUE LA PROVOCA:
¿NOTIFICAMOS? (SÍ O NO Y POR QUÉ): si, ha fallecido.
Activación LT e inhibidores
Inhibidores de la transmisión de señales de activación
- CICLOSPORINA A Y TRACÓLIMUS (inhiben calcineurina)
- GLUCOCORTICOIDES: METILPREDNISOLONA Y PREDNISONA (frenan lectura gen IL-2)
Inhibidores síntesis de nucleotidos y duplicación ADN (frenan CICLO CELULAR)
AZATIOPRINA, ÁCIDO MICOFENÓLICO, METOTREXATO, LEFLUNOMIDA
Fármacos encargados de frenar las señales de proliferación LT
- SIRÓLIMUS, EVERÓLIMUS (frenar mTOR)
- TOFACITINIB (frena JAK3)
INHIBIDORES DE LA ACTIVACIÓN DE LINFOCITOS A NIVEL DE RECEPTORES DE MEMBRANA
- BASILIXIMAB Y DACLIZUMAB (inhiben CD25)
- ABATACEPT Y BELATACEPT (frenan unión CD28-CD80)
- ALEMTUZUMAB (inhibe CD52)
Fármaco que inhibe migración linfocitos a foco
FINGOLIMOD
CICLOSPORINA A y TRACÓLIMUS son…
Inhibidores de la calcineurina
… se une a ciclofilina para inhibir la calcineurina
CICLOSPORINA A
…. se une a FKBP para inhibir a la calcineurina
TRACÓLIMUS
… es 10-100 veces más potente que…
TRACÓLIMUS, CICLOSPORINA A
Principal vía de administración de CICLOSPORINA A y TRACÓLIMUS
Intravenosa
La CICLOSPORINA A y el TRACÓLIMUS presentan interacciones por su metabolismo….
Hepatico
RAM común a todos los inmunosupresores
Aumento de infecciones y neoplasias
Los inhibidores de calcineurina son … dependientes
Dosis
Principal RAM de CICLOSPORINA A y TRACÓLIMUS
NEFROTOXICIDAD
¿Qué fármaco utilizarías como profilaxis de la enfermedad de injerto contra el huésped en un trasplante de médula ósea?
CICLOSPORINA A/TRACÓLIMUS
¿Utilizarías TRACÓLIMUS/CICLOSPORINA A en monoterapia?
NO: sino en combinación con otros inmunosupresores para minimizar la dosis y evitar sus efectos a largo plazo.
METILPREDNISOLONA y PREDNISONA mecanismo de acción
Son glucocorticoides que reducen transcripción gen IL-2 y otras Citoquinas (TNF-ALPHA, IL-1, IL-6…), frenando la proliferación clonal de los LT.
INMUNOSUPRESORES CON MUCHAS RAM
GLUCOCORTICOIDES
Inmunosupresores que causan aspecto enfermedad de Cushing
GLUCOCORTICOIDES
Inmunosupresores que causan alteraciones del estado de humor
GLUCOCORTICOIDES
Fármacos inhibidores de las señales de proliferación LT
SIRÓLIMUS, EVERÓLIMUS, TOFACITINIB
Inhibidores de mTOR
SIRÓLIMUS y EVERÓLIMUS
Fármacos que bloquean síntesis de LB e inhiben producción de factores de crecimiento de otras células q no son los LT
SIRÓLIMUS Y EVEROLIMUS
Fármacos q tienen efecto sinérgico con inhibidores calcineurina
SIRÓLIMUS y EVERÓLIMUS
Principal RAM de SIRÓLIMUS y EVERÓLIMUS
Potencian la nefrotoxicidad de los anticalcineurínicos, por ello es importante ajustar la dosis.
Fármaco que inhibe JAK3
TOFACITINIB
Fármaco que tiene distribución exclusiva en células hematopoyéticas y cuya diana se activa por interleuquinas
TOFACITINIB
Administración de TOFACITINIB
Por vía oral
Indicación principal TOFACITINIB
ARTRITIS REUMATOIDE
TOFACITINIB se puede administrar en combinación con…
METOTREXATO
FÁRMACOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE NT EN LT, EVITANDO MITOSIS
AZATIOPRINA, METOTREXATO, ÁCIDO MICOFENÓLICO, LEFLUNOMIDA
Fármaco q se metaboliza a 6-mercaptopurina
AZATIOPRINA
AZATIOPRINA se administra por vía…
Oral
RAM AZATIOPRINA
MIELODEPRESION
Fármaco que inhibe una enzima fundamental en proliferación LT y LB
ÁCIDO MICOFENÓLICO
ÁCIDO MICOFENÓLICO se administra…
Por vía oral
RAM ácido MICOFENÓLICO
EFECTOS ADVERSOS DIGESTIVOS
Tratamiento de primera línea en ARTRITIS REUMATOIDE
METOTREXATO
Factor más decisivo acción METOTREXATO
REDUCE LIBERACIÓN CITOQUINAS PROINFLAMATORIAS
Profármaco. Se administra y se metaboliza en el hígado, dando lugar al metabolito activo: A771726.
Su mecanismo de acción consiste en inhibir una enzima (dihidroorotato deshidrogenasa) necesaria para la síntesis de novo de ribonucleótidos (ARN). Evita así la formación de ribonucleótidos→ no se da el ciclo celular.
Indicaciones de uso
● Indicado para la artritis reumatoide
LEFLUNOMIDA
Fármaco que provoca la internalización del receptor S1P1.
Sin él, el LT no va a migrar. Los LT han proliferado, pero no pueden migrar. No pueden acudir al tejido inflamado = no hay respuesta.
FINGOLIMOD
Vía de administración FINGOLIMOD
Oral
Indicaciones FINGOLIMOD
ESCLEROSIS MÚLTIPLE
Los inhibidores de LT a nivel de receptores de membrana son fármacos de tipo…
Biotecnológico
Anticuerpos monoclonales inhibidores de LT a nivel de receptores de mb
ALEMTUZUMAB, BASILIXIMAB, DACLIZUMAB
RECEPTORES SOLUBLES (proteínas de fusión) que son inhibidores de LT a nivel de receptores de membrana
ABATACEPT Y BELATACEPT
Tipo de administración en fármacos inhibidores LT a nivel de receptores de mb
PARENTERAL (son biotecnológicos).
Suele ser subcutánea, aunque puede ser IV.
1 vez al mes (larga semivida de eliminación)
Fármacos que causan reacciones alérgicas y aumentan considerablemente la incidencia de infección
Inhibidores de LT a nivel de receptores de mb
Los pacientes tratados con fármacos inmunosupresores son más propensos a desarrollar…
INFECCIONES/PROCESOS TUMORALES
¿Cómo se combate la toxicidad de los inmunosupresores?
Combinamos varios, bajando la dosis de cada uno, evitando RA y consiguiendo el efecto deseado.
Fármacos vasopresores
NORADRENALINA, ADRENALINA, DOPAMINA, FENILEFRINA, VASOPRESINA
FÁRMACOS INOTRÓPICOS
Dopamina, dobutamina, milrinona, levosimendan
Tratamiento en shock anafiláctico
Adrenalina: su semivida es corta. Infusión IV continúa
Tratamiento dado en shock, refractario a dopamina cuya semivida es corta
NORADRENALINA
Vasopresor, pero también un inotropo positivo. Tiene afinidad por los receptores alpha-1 de los vasos sanguíneos, por los receptores beta-1 del corazón y por los receptores beta-2.
DOPAMINA
Si queremos lograr el efecto vasoconstrictor de la…., tenemos que darlo a dosis altas. Si no, no se une a los receptores alpha-1 ya que tiene más preferencia por los receptores beta-2. Tener en cuenta que su efecto depende de la dosis!!
dopamina
En FRENADOL lleva …, q sirve en la vasoconstricción de los vasos nasales para frenar la rinitis.
FENILEFRINA
Tratamiento vasopresor de segunda línea que tiene su propio receptor (V1)
VASOPRESINA
Fármacos inotropicos positivos que inducen la contracción del miocardio al tratarse de agonistas β-1.
DOPAMINA Y DOBUTAMINA
Receptor Alpha 1=
VASOCONSTRICCIÓN
Receptor BETA 1=
CONTRACCIÓN MÚSCULO CARDIACO
- Es SOLO agonista de receptores beta-1, sin ningún efecto sobre alpha-1
- Tiene una semivida corta. Es necesaria su administración IV
DOBUTAMINA
Fármaco inhibidor FOSFODIESTERASA III
Milrinona
- El uso de la … está restringido a administración por vía intravenosa
- Por tanto, su uso es exclusivamente intrahospitalario.
Milrinona
Fármaco inotropico + modulador de la sensibilidad del calcio
LEVOSIMENDAN
- El fármaco … no aumenta los niveles de calcio intracelular, sino que hace que la Troponina C sea más sensible a ese calcio. Consigue que el corazón se contraiga más y bombee más rápido. Contrae más y más fuerte.
- Es de administración intravenosa (IV)
- Uso restringido al ámbito intrahospitalario.
Levosimendan
El alcohol crónico es un … enzimático, y el agudo es …
inductor
inhibidor
Inductor enzimático (interacción fármaco cinética)
Rifampicina
Inhibidor enzimático (interacción fármaco cinética)
Disulfiram
Inhibidor secreción tubular (interacción fármaco-cinética)
Probenecid
(2a guerra M)
Ejemplos interacciones fármaco dinámicas
- Competitividad por mismo receptor (B-bloqueantes).
- Interacción funcional (acenocumarol y aspirina, disminuyen ambos la coagulación pero actúan en distintos receptores)
Reacciones de tipo A (augmented)
EFECTOS COLATERALES Y SECUNDARIOS
Antibióticos= diarrea
Anticoagulantes= hemorragia
Anti diabéticos= hipoglucemia
Reacciones de tipo B (bizarre)
ALÉRGICAS E IDIOSINCRÁSICAS (aspirina=anemia hemolitica, factor genético)
Reacciones de tipo C (chronic)
FARMACODEPENDENCIA/ NEFROTOXICIDAD/ HEPATOTOXICIDAD
Reacciones de tipo D (delayed)
MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS Y TERATOGÉNESIS
Reacciones de tipo D (delayed)
MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS Y TERATOGÉNESIS
Es necesaria la vigilancia post comercialización de los fármacos?
SÍ
Hay q notificar todas las RAM?
Si, sean graves o no
Algoritmo para profesionales sanitarios notificación RAM
A menor CE50
Mayor afinidad y potencia
A mayor efecto máximo…
Mayor eficacia del farmaco
FASE IV de un medicamento
A lo largo de toda la vida del medicamento, este está sujeto a vigilancia a reacciones adversas.
Difusión pasiva de los medicamentos, solo atraviesan la membranas la formas
NO IONIZADAS
Fármacos con bajo volumen de distribución
Warfarina, heparina e insulina
La vareniciclina es un agonista parcial (reduce el mono del fumador) pero si se junta con la nicotina se convierte en…
Antagonista
El margen terapéutico del sintrom es…
Estrecho
(Índice terapéutico= DL50/DE50)
¿Qué comprimidos son los que se pueden partir?
LOS NO RECUBIERTOS
Formas farmacéuticas de administración oral
Formas farmacéuticas de administración rectal
Vías de administración parenteral
Vía de administración parenteral que se puede autoadministrar
VÍA SUBCUTÁNEA
Heparina en insulina se administran por vía…
Subcutánea
ADMINISTRACIÓN TÓPICA-A TRAVÉS DE LA PIEL
- Para lesiones extensas: preparaciones…
- Para abscesos concretos: preparaciones…
- más acuosas (geles, lociones, emulsiones…)
- más grasas: cremas, pomadas, pastas, ungüentos…
Para pieles secas utilizaremos preparaciones tópicas….
Más grasas
Para eccemas húmedos utilizaremos preparaciones tópicas…
Más acuosas (geles/lociones)
Ejemplos de fármaco administrado por vía transdérmica
OPIÁCEOS (de vida media corta)
Formas farmacéuticas que se pueden TRITURAR o ABRIR
• Comprimidos sin cubierta o con ranuras de división
• Cápsulas de gelatina dura sin cubierta
Los fármacos alcalinos como la anfetamina se eliminan mejor en orinas…
Ácidas, porque predomina la forma ionizada y no se reabsorbe tanto.
FÓRMULAS IMPORTANTES
