Farma Parkinson Flashcards
Neurotransmisor inhibidor de la actividad neuronal
GABA
Neurotransmisor excitatorio por excelencia en la actividad neuronal
Glutamato
Neurotransmisor cuya disminución esta relacionada con la depresion
Serotonina
Neurotransmisor relacionado con la enfermedad de párkinson y esquizofrenia
Dopamina
Neurotransmisor relacionado con la enfermedad de alzheimer
Acetilcolina
Neurotransmisores moduladores de la actividad neuronal
Dopamina
Serotonina
Acetilcolina
Adrenalina/noradrenalina
La dopamina pertenece a la familia de neurotransmisores de tipo…
Catecolamina
Cual es el precursor de la noradrenalina y de la adrenalina
Dopamina
Enfermedad neurodegenerativas caracterizada por la disminución de los niveles de dopamina
Parkinson
Cuales son las 3 vías importantes del sistema dopaminergico
- Nigroestriada
- Mesocortical/mesolimbica
- Tuberoinfundibular
Cual es la via del sistema dopaminergico encargada de controlar el movimiento (control motor)
Nigroestriada (es la que se altera en el Parkinson)
Cual es la via del sistema dopaminergico que interviene en las emoción y que genera bienestar
Mesolinbica/mesocortical
Vía dopaminergica que conecta hipotalamo e hipofisis y que regula la secreción de la hipofisis
Tuberoinfundibular
Sobre que via dopaminergica actúan las drogas de abuso
Sobre la mesolimbica/mesocortical
Cual es la via alterada en el parkinson
Nigroestriada
Cuales son los nucleos que constituyen a los ganglios basales
Estriado: caudado y putamen
Los transtornos de los ganglios basales están involucrados en muchos trastornos…
Del movimiento
Característica que 100% tiene que tener una persona para tener párkinson es
La acinesia
Parkinson
Atrofias multisistemicas
Parálisis supra nuclear progresiva
Enfermedad de wilson
Todos estos son síndromes…
Acineticos-rígidos (ausencia de movimiento)
Hay 2 vías principales en los nucleos basales que regulan el movimiento: via indirecta y la directa
Cual es la encargada de permitir el movimiento y cual es la que lo inhibe
Via indirecta: inhibe movimiento
Via directa: permite movimiento
De normal que función tiene la dopamina sobre la via directa e indirecta
Inhibe la indirecta (inhibe la inhibición)
Estimula la directa
El resultado neto es el movimiento
Indica el recorrido de la via directa
Putamen - globo pálido interno - talamo - corteza
Indica el recorrido de la via indirecta
Putamen - globo pálido externo - Nucleo subtalamico - globo pálido interno - talamo - corteza
Que efecto tendrá la degeneración de las neuronas dopaminergicas sobre la via directa y la indirecta
Hipoestimulacion de la via directa
Hipoinhibicion de la via indirecta
El resultado neto sera escasez de movimiento
Nombre del transportador encargado de la recaptacion de la dopamina
DAP
Enzimas que degradan a la dopamina
Monoamino oxidasa (MAO)
Cate col-oxido-metiltransferasa (COMT)
Receptores sobre los que puede actuar la dopamina
D1 y D2
Receptor de la dopamina que esta acoplado positivamente a la proteína G
D1
Receptor de la dopamina que esta acoplado negativamente a la proteína G
D2
Que ocurre cuando se activan los receptores D1
Que aumenta AMPc
Que ocurre cuando se activan los receptores D2
Que disminuye el AMPc
Uno de los mecanismos para tratar el párkinson seria administrar dopamina exógena. Por que no se puede hacer esto
Porque la dopamina exógena no puede atravesar la barrera hematoencefalica
Otro mecanismo para tratar a los pacientes con párkinson podría ser la evasion de la recaptacion de dopamina. Cual es el problema de esta teoria
Que es necesario que haya dopamina sintetizada. En el inicio de la enfermedad será útil hasta que haya demasiada muerte neuronal
otro mecanismo de accion para tratar el Parkinson seria inhibiendo las enzimas que metabolizan la dopamina (MAO y COMP). Cual es el problema
El mismo que con la evasion de la recaptacion, que es necesario que haya dopamina sintetizada
Porque las drogas de abuso no se pueden utilizar como tratamiento del parkinson
Porque activan la via mesolimbica y necesitamos activar la via nogroestriada
Cual es el fármaco estrella en el parkinson
L-DOPA
Cuales son las ventajas de la L-DOPA
Que es un precursor de la dopamina que es capaz de atravesar la BHE
Como se administra la L-DOPA y donde se absorbe
Oral, intestino delgado
Enzima que convierte a L-DOPA en dopamina
LAAD
Donde se encuentra la enzima LAAD
Tanto en el sistema nervioso central como en la periferia
Cuales son los RAMS mas frecuentes provocados por la L-DOPA que se transforma en dopamina en la periferia
Vomitos (zona gatillo), nauseas y trastornos CV
Que hacemos para evitar los RAMs de la L-DOPA
Damos tambien inhibidores de LAAD
Como se llaman los dos fármacos inhibidores de LAAD
Carbidopa
Benserazida
Cual es el otro beneficio de los inhibidores de LAAD
Que hacen que no hagan falta dosis tan altas de L-DOPA para hacer efecto porque toda la que se va a quedar en al periferia atravesara mas tarde la BHE y se transformara ahi en dopamina
Cual sera el tratamiento de una persona con parkinson
L-DOPA + inhibidores de la enzima descarboxilasa (1 comprimido) + inhibidores de COMT/MAO
Que necesita la L-DOPA para atravesar la BHE
Transportador se aa saturables
Indicaciones que le daremos a un paciente con parkinson que vaya a comenzar tratamiento con L-DOPA
- Dieta hipoproteica o rica en HC
- separará la ingesta de proteínas de la administración del farmaco
Posibles RAMS de la L-DOPA
Discinesias
Fenómenos on-off
Hipotension y arritmias
Vomitos
Alucinaciones y confusiones
Cuales son los 2 fármacos inhibidores de la COMT (que se expresa en periferia y en SNC)
- Tolcapona
- Entacapona
Cual de los fármacos inhibidores de COMT consigue atravesar la BHE
Tolcapona (consigue efectos en periferia y SNC)
Cual de los fármacos inhibidores de la COMT no atraviesa la BHE
Entacapona (solo consigue efectos periféricos)
V o F
Los fármacos inhibidores de la MAO-B tienen una expresión puramente central
V
Cuales son los fármacos inhibidores de la MAO-B
Selegilina
Rasagilina
Safinamida
V o F
Los agonistas dopaminergicas tienen la accion directa de activar los receptores de la dopamina en la neurona presinaptica
F, en la postsinaptica
V o F
La eficacia de la dopamina y sus agonistas es la misma
F, tiene mas eficacia la dopamina
V o F
Los agonistas de la dopamina se pueden utilizar como tratamiento único
V, pero solo sirven en los primeros estadios de la enfermedad
Como se llaman los dos grupos de fármacos agonistas dopaminergicos
Ergoticos
No ergoticos
Como se llaman los fármacos agonistas dopaminergicos ergoticos
Bromocriptina, carbergolina
Como se llaman los fármacos agonistas dopaminergicos No ergoticos
Pramipexol, ropinirol, rotigotina
Que tipo de fármacos son:
Bromocriptina, cabergolina
Agonistas dopaminergicos ergoticos (tratamiento parkinson)
Que tipo de fármacos son:
Pramipexol, ropinirol, rotigotina
Agonistas dopaminergicos No ergoticos (tratamiento parkinson)
V o F
Los fármacos agonistas dopaminergicos NO ergoticos son PURAMENTE agonistas dopaminergicos
V, en cambio los ergoticos tienen efectos dopaminergicos, serotonergicos y adrenergicos
Que fármacos agonistas dopaminergicos utilizaremos antes y porque
No ergoticos porque son puramente dopaminergicos por lo que no tendrán tantas reacciones adversas
Cuales son las ventajas de utilizar agonistas dopaminergicos (no ergoticos) frente la L-DOPA
Los efectos motores son menos frecuentes
Inhiben la apoptosis por lo que inducen neuroproteccion
Cuales son los inconvenientes de utilizar agonistas dopaminergicos (no ergoticos) frente la L-DOPA
Eficacia terapéutica sintomática es menor
Efectos secundarios gastrointestinales, cv y mentales mas frecuentes por su accion en receptores perifericos
Fármaco bloqueante PERIFÉRICO de receptores de dopamina
Domperidona
Mecanismo de accion de la domperidona
Antagonista de D2 (no atraviesa BHE)
Cual es el RAM principal de la levodopa que evita la domparidona
Efectos secundarios gastrointestinales
Que farmaco evita los efectos gastrointestinales de la levodopa
Domperidona
V o F
La domperidona aumenta la absorción de la levodopa
V, tiene efecto pro cinético, mejora el vaciamiento gástrico
FARMACO antiviral inhibidor de la transmisión excitatoria cuyo mecanismo de accion es aumentar la liberación de DA y disminuir su recaptacion en la via Nigroestriada (utilizado en parkinson)
Amantadina
Mecanismo de accion de la amantadina
Aumentar la liberación de DA y disminuir su recaptacion
Cuando es eficaz la amantadina
Solo cuando hay neuronas activas
Cual es la accion de la dopamina sobre la acetilcolina en el estriado en situaciones normales
Inhibición de la liberación de acetilcolina
En el parkinson se da la hiperactividad de estas neuronas
Fármacos antagonistas colinergicos
Biperideno, prociclidina
Mecanismo de accion de Biperideno, prociclina
Antagonistas colinergicos
RAM de los antagonistas colinergicos: Biperideno, prociclina
Sequedad de boca, vision borrosa, estrenimiento y confusion mental con perdida de memoria reciente
