Farma anti epilépticos Flashcards
Que ion tiene que aumentar para que se libere el NT
Calcio
Mediante la entrada de que ion se produce la despolarización de la neurona
Sodio
Principal NT inhibitorio del cerebro
GABA
Principal NT activador del cerebro
Glutamato
Grupo de trastornos neurologicos todos ellos caracterizados por la presencia de crisis periodicas
Epilepsia
Expresión clínica de una alteración funcional cerebral AUTOLIMITADA, debida a una actividad paroxística, HIPERSINCRONA, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas
Crisis epilepticas
Cuales son las 4 categorías de antiepilepticos
- Disminuir actividad glutamatergica
- Potenciar la actividad gabaergica
- Antagonistas de calcio
- Bloqueó de la entrada de sodio
Como se llaman los fármacos inhibidores de los canales de Na
- carbamazepina
- fenitoina
- valproato
- lamotrigina
Como se llama el farmaco potenciadores de la inhibición gabaergica cuyo mecanismo de accion es la inhibición de la degradación (GAT)
vigabatrina
Mecanismo de accion de la vigabatrina
Inhibición de la degradación (GAT): potenciación de la inhibición gabaergica
Como se llama el farmaco potenciador de la inhibición gabaergica a través de la inhibicion de la recpatacion
tiagabina
Mecanismo de accion de tiagabina
Potenciador de la inhibicion gabaergica a través de la inhibicion de la recaptacipn
Como se llaman los fármacos potenciadores de la inhibicion gabaergica (agonistas GABAA)
benzodiacepinas, barbituricos (fenobarbital)
Mecanismo de accion de las benzodiacepinas, barbituricos
Agonistas de GABAA (potencian la inhibicion gabaergica)
Farmaco que inhibe la excitación glutamatergica mediante el bloqueo del receptor NMDA
Felbamato
Mecanismo de accion del felbamato
Inhibicion de la excitación glutamatergica mediante el bloqueo del receptor NMDA
Farmaco que inhibe la excitación glutamatergica mediante el bloqueo de AMPA
Topiramato
Mecanismo de accion del topiramato
Inhibe la excitación glutamatergica mediante el bloqueo de AMPA
Farmaco que inhibe la excitación glutamatergica mediante la interferencia a la liberación vesicular (SV2A)
levetiracetam
Mecanismo de accion del levetiracetam
Inhibe la excitación glutamatergica mediante la interferencia de la liberación vesicular (SV2A)
Farmacos que bloquean los canales de Calcio
Etosuximida, gabapentina, pregabalina
Mecanismo de accion de estos fármacos: etosuximida, gabapentina, pregabalina
Bloquean los canales de calcio
Mecanismo de accion de la fenitoina
- Bloque los canales de sodio de alta frecuencia
- Disminuye la conductancia al calcio
- Aumenta la acción del GABA
Cual es la contraindicación de la fenitoina
Crisis de ausencias porque de hecho las puede empeorar
Indicaciones de la fenitoina
crisis parciales y generalizadas. tónico-clónicas y parciales
V o F
La fenitoina tiene buena absorción oral y alta union a proteínas plasmaticas
V
V o F
El metabolismo hepatico de la fenitoina se caracteriza por una cinética de saturación por lo que las concentraciones plasmaticas pueden variar mucho y requieren vigilancia
V
V o F
La semivida de la fenitoina aumenta conforme lo hace la dosis
V
Por que sistema enzimático se puede producir la inactivacion de la fenitoina
P450 (esto puede ocurrir por la interacción con mas fármacos)
Que fármacos reducen la absorción de la fenitoina
Antiácidos, calcio y comida
Que fármacos inhiben el metabolismo de la fenitoina
Valproato, isoniacida, amiodarona y fluconazol
Que fármacos desplazan a la fenitoina de su union a proteinas
Salicilatos, fenilbutazona, tolbutamida
RAMS de la fenitoina
Vertigo, ataxia, cefalea, confusion y deterioro cognitivo
Hiperplasia gingival
Reacciones cutáneas
Malformaciones fetales (teratogens)
Mecanismo de accion de la carbamazepina
Bloqueador de canales de sodio de alta frecuencia
V o F
La absorción oral de las carbamazepina es buena
F, es lenta e incompleta
Porque se recomienda no combinar la carbamazepina con otros farmacos
Por su interacción con CYP3A4 que induce y acelera el metabolismo de otros farmacos
Contraindicación de la carbamazepina
Crisis de ausencias porque las puede empeorar (como la fenitoina)
Indicaciones de la carbamazepina
- convulsiones tónico clónicas generalizadas y crisis parciales
- Neuralgia del trigemino y otros dolores neuropaticos
- mania y profilaxis de transtornos bipolar
RAMs de la carbamazepina
Mareos, cefalea, nauseas, somnolencia, Diplopoda, ataxia, alteraciones mentales y motoras (incoordinacion)
Como podemos hacer para que las molestias (RAMS) de las carbamazepina sean menos frecuentes
Instauración del tratamiento de forma gradual
Mecanismo de accion del valproato
- Bloquea los canales de sodio
- Limita actividad de los canales de calcio de tipo T (eficaz en crisis de ausencia)
- Aumenta actividad enzima que sintetiza GABA e inhibe su degradacion
A que proteína se une de forma importante el valproato
Albumina
V o F
La absorción oral del valproato es rápida y completa
V
RAMS del valproato
Somnolencia, confusion, nauseas, Vomitos
Alopecia, teratogenic y hepatotoxicidad
Indicaciones del valproato
Casi para cualquier tipo de epilepsia (epilepsia infantil, estabilizador del animo…)
Mecanismo de accion de etoxsuximida
Reduce las corrientes de tipo T de umbral bajo al bloquear los canales de calcio tipo T TALAMICOS
V o F
La absorción de la etoxsuximida es oral rápida y completa
V
Tratamiento de primera linea de las crisis de ausencia sin complicaciones
Etoxsuximida
Indicaciones de la etoxsuximida
Tratamiento de primera linea de las crisis de ausencia sin complicaciones
RAM de la etoxsuximida
Nauseas y anorexia
Mecanismo de accion de la gabapentina y pregabalina
Bloquea los canales de calcio activados por voltajes altos (AVA)
V o F
La pregabalina es mas eficaz que la gabapentina
V
RAMS de la gabapentina y pregabalina
Tienen muy pocas (ventaja)
Cual es la principal ventaja de la gabapentina y de la pregabalina
Sus pocas RAM
A que se debe la ventaja principal de la gabapentina y la pregabalina
- gabapentina por su estructura parecida a la de otros aa endógenos
- pregabalina por su estructura parecida a GABA
Que farmacos aumentan la síntesis de GABA
Gabapentina, valproato
Que farmaco disminuye la recaptacion de GABA
Vigabartrina
Que farmaco es agonista del receptor de GABA
Benzodiacepina, fenobarbital
Como se llaman los farmacos del grupo de las benzodiacepinas
Diazepam, lorazepam, midacolam, clonazepam
(-Zepam)
Mecanismo de accion de las benzodiacepinas
Facilitar la accion de GABA sobre el receptor GABAA fijándose al sitio la benzodiacepina y aumentando la frecuencia con la que se abre el canal
Indicación de las benzodiazepinas
Crisis de ausencia (son muy eficaces)
RAM de las benzodiacepinas
Sedación, síndrome de abstinencia, crisis tras retirada. generan dependencia.
Cual es la recomendación cuando se va a poner un tratamiento con benzodiacepinas
Tomarlas hasta 3 semanas y luego ir a consulta para revisar
Mecanismo de accion del fenobarbital
Se une al receptor de GABA A y asi potencia el efecto de GABA endógeno al prolongar la apertura al cloro
Indicación del fenobarbital
Crisis generalizadas y parciales (especialmente en niños) es de 2 eleccion
Que farmaco anti epiléptico se utiliza sobretodo en veterinaria
fenobarbital
Mecanismo de accion de la vigabatrina
Es un análogo estructural de GABA que inhibe de forma IRREVERSIBLE la enzima GABA transaminasa —> aumenta la presencia de GABA en el cerebro
RAMS de la vigabatrina
Defectos en el campo visual periférico (merman su utilidad clinica)
Farmaco anti epiléptico que se caracteriza por su RAM de defectos en el campo visual periferico
Vigabatrina
Mecanismo de accion del topiramato
- Inhibicion de canales de sodio y calcio
- Antagonismo de receptores glutamatergica (AMPA)
- Agonista de receptores GABA A
Principal RAM del topiramato
Teratogenicidad
Mecanismo de accion del levetiracetam
Interfiere con la liberación de neurotransmisores uniéndose a la proteína 2A de la vesícula sináptica (SV2A)
