CYP - AGENTS INHIBITEURS ET INDUCTEURS

Question 1

Nommez les médicaments INHIBITEURS PUISSANTS du cytochrome 1A2.

Answer 1

• Fluvoxamine (Ki < 1 µM)
• Ciprofloxacine (Ki < 1 µM)
• Mexilétine (Ki < 1 µM)
• Propafénone (Ki < 1 µM)

Question 2

Nommez les médicaments INHIBITEURS MODÉRÉS du cytochrome 1A2.

Answer 2

• Contraceptifs oraux

Question 3

Nommez les agents INDUCTEURS du cytochrome 2A6.

Answer 3

• Barbituriques
• Dexaméthasone (cortico)

Question 4

Nommez les agents INHIBITEURS PUISSANTS du cytochrome 2C9.

Answer 4

– Ritonavir (Ki < 0.02 µM)

– Sulfaphénazole (Ki < 0.07 µM)

– Fluconazole (Ki variable)

– Fluvoxamine (Ki variable)

Question 5

Nommez les agents INHIBITEURS MODÉRÉS du cytochrome 2C9.

Answer 5

• Amiodarone

Question 6

Nommez les agents INDUCTEURS du cytochrome 2C9.

Answer 6

• Rifampicine

Question 7

Nommez les agents INHIBITEURS PUISSANTS du cytochrome 2C19.

Answer 7

– Fluvoxamine (Ki < 0.69 µM)

– Ticlopidine (Ki < 1.2 µM)

Question 8

Nommez les agents INHIBITEURS MODÉRÉS du cytochrome 2C19.

Answer 8

• Contraceptifs oraux

Question 9

Nommez les agents INHIBITEURS POTENTIELS du cytochrome 2C19.

Answer 9

– Oméprazole et esoméprazole (s-oméprazole) (Ki < 7.1 µM)

– Fluoxétine et norfluoxétine (Ki < 7.1 µM)

Question 10

Nommez les agents INDUCTEURS du cytochrome 2C19.

Answer 10

• Rifampicine

Question 11

Nommez les agents INHIBITEURS PUISSANTS du cytochrome CYP2D6.

Answer 11

– Quinidine (Ki < 0.053 µM)

– Ritonavir (Ki < 0.16 µM)

– Fluoxétine (Ki < 0.22 µM)

– Norfluoxétine (Ki < 1.48 µM)

– Paroxétine (Ki < 2 µM)

– Bupropion

– Cimétidine

Question 12

Nommez les agents INHIBITEURS MODÉRÉS du cytochrome CYP2D6.

Answer 12

– Sertraline

– Quinine

– Pimozide (Ki < 1 µM)

– Ticlopidine (Ki < 3.4 µM)

– Terbinafine (Ki 22 – 44 µM)

– Fluvoxamine (Ki < 4.9 µM Þ [N] sont de 4 à 7 µM)

Question 13

Nommez les agents/facteurs INHIBITEURS du cytochrome CYP2E1.

Answer 13

– Consommation alcool (non chronique)

– Disulfiram

– Isoniazide (première dose)

Question 14

Nommez les agents/facteurs INDUCTEURS du cytochrome CYP2E1.

Answer 14

– Alcool (consommation chronique)

– Isoniazide (prise régulière)

– Obésité

– Diabète non contrôlé

– Tabagisme (?)

Question 15

Nommez les agents INHIBITEURS PUISSANTS du cytochrome 3A4.

Answer 15

– Kétoconazole (nM), Itraconazole (Ki < 2 µM)

– Ritonavir (nM), Indinavir (Ki < 2 µM)

– Clarithromycine, Érythromycine (Ki < 2 µM)

– Diltiazem (Ki < 2 µM)

– Norfluoxétine (Ki < 2 µM)

– Néfazodone (Ki < 2 µM)

– Norfloxacine (Ki < 2 µM)

Question 16

Nommez les agents INHIBITEURS MODÉRÉS du cytochrome 3A4.

Answer 16

– Citalopram

– Jus de pamplemousse (250 mL) (a/n intestin) (détruisent les 3A4 dans l ’intestin)

Question 17

Nommez les agents INDUCTEURS du CYP3A4.

Answer 17

ANTI-ÉPILEPTIQUES :

– Carbamazépine

– Oxcarbamazépine

– Phénytoïne

– Phénobarbital

– Primidone

– Rifampicine

– Névirapine

– Efavirenz

– Troglitazone

– Dexaméthasone, prednisone

– Millepertuis (St. John’s wort)

– Ritonavir (chronique)

Question 18

Nommez les agents INDUCTEURS des CYP4s (A et B).

Answer 18

• Agents hypolipémiants de type fibrates

Question 19

Quels cytochromes les CONTRACEPTIFS ORAUX inhibent-ils de manière MODÉRÉE ?

Answer 19

• CYP1A2
• CYP2C19

Question 20

Quels cytochromes la FLUVOXAMINE inhibe-t-elle ?

Answer 20

• PUISSANT
  
  • 1A2
  • 2C9
  • 2C19
• MODÉRÉ
  
  • 2D6

Question 21

Quels cytochromes le CIPROFLOXACIN inhibent-ils ?

Answer 21

• PUISSANT
  
  • CYP1A2
  • CYP3A4 (in vitro)

Question 22

Quels cytochromes le RITONAVIR inhibent-ils ?

Answer 22

• PUISSANT :
  
  • 2C9
  • 2D6
  • 3A4
• INDUCTEUR :
  
  • 3A4

Question 23

Quels cytochromes sont inhibés par la NORFLUOXÉTINE ?

Answer 23

• MODÉRÉ :
  
  • 2C19
• PUISSANT :
  
  • 2D6
  • 3A4

Question 24

Quels cytochromes la RIFAMPICINE induit-elle ?

Answer 24

• INDUCTEURS :
  
  • 2C9
  • 2C19
  • 3A4

Question 25

Quels cytochromes la FLUOXÉTINE inhibe-t-elle ?

Answer 25

• PUISSANT :
  
  • 2D6
• MODÉRÉ POTENTIEL :
  
  • 2C19

Question 26

Quels cytochromes la DEXAMETHASONE induit-elle ?

Answer 26

• 3A4
• 2A6