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Devenir du médicament > 1.4 Cytochromes P450 > Flashcards

1.4 Cytochromes P450 Flashcards

partie 2

1
Q

À faible concentration, si un médicament est métabolisé par deux voies de métabolisme (deux enzymes), dont une enzyme avec une forte affinité – faible capacité, celle qui a une forte affinité – faible capacité sera l’enzyme __ de métabolisme.

À __ concentration, l’enzyme avec faible affinité – forte capacité prendra la relève.

A

À faible concentration, si un médicament est métabolisé par deux voies de métabolisme (deux enzymes), dont une enzyme avec une forte affinité – faible capacité, celle qui a une forte affinité – faible capacité sera l’enzyme primaire de métabolisme.

À forte concentration, l’enzyme avec faible affinité – forte capacité prendra la relève.

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Q

VF

Les gènes des cytochromes CYP1A1 et 1A2 sont retrouvées chez toutes les espèces.

A

VRAI

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3
Q

QSJ

Exprimé dans le foie de manière constitutive.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

CYP1A2

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4
Q

QSJ

Métabolise les hydrocarbures aromatiques et est retrouvé dans de nombreux tissus extra-hépatiques.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

a) CYP1A1

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Q

QSJ

Très peu exprimé de manière constitutive.

a) CYP1A1 b) CYP1A2

A

a) CYP1A1

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6
Q

Quels sont les CYPs qui sont le plus impliqués dans l’activation des carcinogènes?

A

CYP1A1 / 1A2

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7
Q

Où retrouve-t-on le CYP1A2 ?

A

Exclusivement au foie

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8
Q

Le CYP1A2 représente quel pourcentage de l’activité métabolique hépatique ?

A

10-15%

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9
Q

Le CYP1A2 a une ___ affinité - ___ capacité.

A

Le CYP1A2 a une FAIBLE affinité - FORTE capacité.

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10
Q

Quel CYTOCHROME de la famille CYP2A est impliqué dans la biotransformation de certains médicaments ?

A

Seul le CYP2A6

Coumarine, nicotine et acide valproïque.

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11
Q

VF

Le CYP2A6 présente un polymorphisme dans la population nord-américaine.

A

VRAI

2%

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12
Q

Quelle sous-famille de CYTOCHROMES est la plus COMPLEXE chez l’humain ?

A

CYP2C

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13
Q

Quelle est la seconde sous-famille en importance après la CYP3A ?

A

CYP2C

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14
Q

Quel pourcentage représente la sous-famille des CYP2C des enzymes totales au foie ?

A

15 à 20%

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15
Q

Quelle est l’enzyme la plus abondante de la sous-famille CYP2C ?

A

CYP2C9

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16
Q

Sur quels CYPs des polymorphismes génétiques de la sous-famille CYP2C ont été identifiés ?

A

CYP2C9 et 2C19

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17
Q

Chez quelle population y a-t-il un polymorphisme de 13 à 20% du CYP 2C19 ?

A

ASIATIQUES

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18
Q

Les substrats des isoenzymes CYP2C ont des propriétés ___.

A

ACIDES

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19
Q

Quel cytochrome est retrouvé dans les tissus suivants ?

Reins, testicules, glandes surrénales, prostate, ovaires, duodénum, foie

A

CYP2C9

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20
Q

Quel pourcentage du contenu enzymatique hépatique est représenté par le CYP2C9 ?

A

18%

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21
Q

Le CYP2C9 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP2C9 est une enzyme à FORTE affinité - FAIBLE capacité.

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22
Q

Où le métabolisme des médicaments par le CYP2C19 se fait-il ?

A

Au FOIE

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23
Q

Le CYP2C19 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP2C19 est une enzyme à FORTE affinité - FAIBLE capacité.

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24
Q

Chez quelles populations retrouve-t-on le polymorphisme du CYP2C19 ?

A

– 4 à 20% des Afro-Américains

– 15 à 20% des Japonais

– 5 à 17% des Chinois

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25
Q

Où se situe l’activité métabolique principale du CYP2D6 ?

A

Au foie

Il métabolise également au cerveau, prostate, moelle épinière et au cœur.

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26
Q

Le CYP2D6 est une enzyme à __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP2D6 est une enzyme à FORTE affinité - FAIBLE capacité.

27
Q

À concentration __, le CYP2D6 fonctionne bien.

À concentration __, les autres enzymes prendront la relève.

A

À concentration faible, le CYP2D6 fonctionne bien.

À concentration élevée, les autres enzymes prendront la relève.

28
Q

Concernant le CYP2D6 :

La prévalence du phénotype métabolisateur lent varie considérablement en fonction de __.

A

La prévalence du phénotype métabolisateur lent varie considérablement en fonction de l’ethnicité.

29
Q

Quelle population possède un polymorphisme de 5 à 10% pour le CYP2D6 ?

A

Caucasienne

30
Q

La description suivante représente le substrat de quel cytochrome ?

Produits aminés à caractère basique dont la fonction aminée doit être ionisée au pH physiologique. Le site métabolique des substrats du CYP___ doit être situé à une distance de 5 à 7 angströms (10-10 m) d’un atome d’azote ionisé qui est principalement responsable de la fixation du substrat au site actif de l’enzyme.

A

CYP2D6

31
Q

Quelles sont les classes principales métabolisées par le 2D6 ?

A

Analgésiques opiacés, les antiarythmiques, les antagonistes b-adrénergiques (b-bloquants), les antidépresseurs, les antihistaminiques etc.

32
Q

Quelles sont les molécules qui sont utilisées pour phénotyper l’activité du CYP2D6 ?

A

Débrisoquin et le DM

33
Q

Jusqu’à quel pourcentage des caucasiens sont des métabolisateurs ultra-rapides du 2D6 ?

A

7%

34
Q

Où retrouve-t-on presque exclusivement le CYP2E1 ?

A

Exclusivement au foie où il représente 5 à 7% de l’activité enzymatique hépatique

35
Q

Quel type de molécule sont métabolisées par le CYP2E1 ?

A

Molécules de faible poids moléculaire

36
Q

Quel CYP a une activité influencée par des facteurs environnementaux ?

A

CYP2E1

37
Q

Quelle est la sous-famille la plus important quantitativement au foie ?

A

CYP3A

38
Q

Où a été détecté l’activité de la sous-famille CYP3A ?

A

Leur activité a été détectée dans la muqueuse intestinale, l’utérus, le placenta, les reins, les poumons et autres tissus.

39
Q

VF

De grandes variations interindividuelles dans la quantité et l’activité enzymatique du CYP3A ont été rapportées au sein de cette sous-famille (10 à 30%).

A

VRAI

40
Q

QSJ

CYP le plus impliqué dans la biotransformation des médicaments.

A

CYP3A4

41
Q

Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille __ ont la capacité de métaboliser de nombreuses molécules de même que d’activer métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes.

A

Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille CYP3A ont la capacité de métaboliser de nombreuses molécules de même que d’activer métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes.

42
Q

Pour ce qui est du __, il n’est exprimé que chez 15-30 % de la population et est donc considéré comme une forme minoritaire.

A

Pour ce qui est du CYP3A5, il n’est exprimé que chez 15-30 % de la population et est donc considéré comme une forme minoritaire.

43
Q

Quelle population a le polymorphisme CYP3A5*3 à 85% ?

A

Africains

44
Q

Le CYP3A43 est-il impliqué dans la biotransformation de médicaments ?

A

NON

45
Q

Le CYP3A4 a une __ affinité - __ capacité.

A

Le CYP3A4 a une FAIBLE affinité - FORTE capacité.

46
Q

Si le CYP3A4 est inhibé, les autres enzymes peuvent-elles prendre la relève ?

A

Difficilement

Les concentrations augmenteront significativement et des effets indésirables surviendront probablement

47
Q

L’importance clinique des polymorphismes a-t-elle été démontrée pour le CYP3A4 ?

A

Non

48
Q

VF

Il existe des métabolisateurs lents du CYP3A4.

A

FAUX

Il serait impensable qu’il en existe.

49
Q

Que métabolisent les CYP4s ?

A

Les acides gras et les prostaglandines

Pas impliqués dans la biotransformation des médicaments

50
Q

Qu’est-ce qui sont des inducteurs spécifiques des CYP4s ?

A

agents hypolipémiants de type fibrates

51
Q

Quelles sont les réactions de phase 2 ?

A

Réactions de DÉTOXICATION

52
Q

VF

Les réactions de phase 2 se produisent toujours à la suite des réactions de phase 1.

A

FAUX

Elles peuvent se produire à la suite ou non.

53
Q

Qu’est-ce que des réactions synthétiques de phase 2 ?

A

Réactions de conjugaisons, à l’aide d’enzymes appelées transférases, qui permettent d’ajouter à la molécule un groupement hydrophile (l’acide glucuronique, un groupement sulfate, un acide aminé (glycine, taurine), le gluthation)

54
Q

VF

Les réactions de phase 2 sont des réactions irréversibles.

A

FAUX

Réversibles

55
Q

Comment sont éliminés les molécules conjuguées ?

A

Dans l’urine ou la bile

56
Q

Quelles sont les réactions de phase 2 ?

A
57
Q

Quelle est la famille la plus abondante pour les réactions de phase II ?

A

UGT

58
Q

Où retrouve-t-on les UGT et quel rôle ont-elles ?

A

On les retrouve au niveau du foie (surtout) et du tractus gastro-intestinal, où elles jouent fort probablement un rôle dans le premier passage.

On les retrouve également au niveau des reins, du cerveau et du placenta.

59
Q

Où se situe les UGT dans la cellule ?

A

Elles sont situées dans le réticulum endoplasmique, à côté des CYP450s (rôle complémentaire).

60
Q

VF

Tout comme les CYP, les UGT n’ont pas de spécificité de substrats.

A

VRAI

61
Q

Les UGT sont-elles susceptibles aux inhibitions et inductions ?

A

OUI

62
Q

Pourquoi est-il difficile de juger l’importance clinique des UGT ?

A

La plupart des informations concernant les interactions médicamenteuses impliquant les UGT proviennent d’études in vitro.

63
Q

Quelles sont les familles d’UGT qui sont impliqués dans le métabolisme des Rx ?

A

les familles UGT1A et UGT2B

• UGT1A: 1A1, 1A3, 1A4, 1A6 et 1A9

– UGT1A1: certains individus sont métabolisateurs lents.

• UGT2B: 2B7 et 2B15

Devenir du médicament (21 decks)

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