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Devenir du médicament > 1.3 Cytochromes P450 > Flashcards

1.3 Cytochromes P450 Flashcards

1
Q

QSJ

Organe majeur impliqué dans la biotransformation (métabolisation).

A

FOIE

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2
Q

QSJ

Voie de transport des médicaments.

A

CIRCULATION SANGUINE

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3
Q

QSJ

Processus par lequel une enzyme transforme (métabolise) chimiquement un médicament en un métabolite

A

BIOTRANSFORMATION

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4
Q

Quel type de cellules réalisent la BIOTRANSFORMATION ?

A

HÉPATOCYTES

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5
Q

C’est au niveau de quel ORGANITE que se situe la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse ?

A

RÉTICULUM ENDOPLASMIQUE LISSE

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6
Q

QSJ

Elles sont essentiellement cataboliques, donc des réactions de dégradation.

A

RÉACTIONS DE PHASE 1

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7
Q

Concernant les réactions de PHASE 1 :

Le médicament est transformé chimiquement de façon __ par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus __ (hydrosolubles) ou encore par la __ d’un groupement existant.

A

Le médicament est transformé chimiquement de façon irréversible par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus polaires (hydrosolubles) ou encore par la modification d’un groupement existant.

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8
Q

Nommez des types de réactions de PHASE 1.

A
  • Oxydation
  • Réduction
  • Hydrolyse
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9
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

N-Dealkylation

A
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10
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

O-Dealkylation

A
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11
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Aliphatic hydroxylation

A
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12
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Aromatic hydroxylation

A
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13
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

N-Oxidation

A
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14
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

S-Oxidation

A
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15
Q

Décrivez la réaction d’oxydation suivante :

Deamination

A
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16
Q

Décrivez des réactions d’hydrolyse.

A
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17
Q

Décrivez la réaction de CONJUGAISON suivante :

Glucuronidation

A
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18
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Sulfation

A
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19
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Acetylation

A
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20
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Methylation

A
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21
Q

Décrivez la réaction de conjugaison suivante :

Glutathione conjugaison

A
22
Q

Nommez des réactions OXIDATIVES.

A
  • N-dealkylation
  • O-Dealkylation
  • Aliphatic hydroxylation
  • Aromatic hydroxylation
  • N-Oxidation
  • S-Oxidation
  • Deamination
23
Q

Nommez des RÉACTIONS de CONJUGAISON.

A
  • GLUCURONIDATION
  • SULFATION
  • ACETYLATION
  • METHYLATION
  • GLUTHATIONE CONJUGATION
24
Q

Les réactions de phase 1 forment des métabolites __.

A

PRIMAIRES

25
Q

Les réactions d’oxydation sont majoritairement localisées dans les __.

A

« microsomes hépatiques ».

26
Q

Que contient les MICROSOMES HÉPATIQUES qui est important pour la biotransformation des médicaments ?

A

CYP450s

27
Q

Comment les MICROSOMES sont-ils obtenus ?

A

À partir d’organes contenant des enzymes de métabolisation.

28
Q

Combien d’espèces contiennent les gènes des cytochromes P450 ?

A

85 espèces

29
Q

VF

Les CYTOCHROMES P450 sont une famille d’enzyme.

A

VRAI

30
Q

Comment les CYTOCHROMES P450 diffèrent-ils ?

A

Ces isoenzymes ont le même mécanisme d’action catalytique des réactions d’oxydation, mais diffèrent dans la spécificité de leur substrat qui est déterminée par le site de fixation de l’isoenzyme.

31
Q

VF

Une isoenzyme du cytochrome P450 pourrait biotransformer différents médicaments par Ndéméthylation, hydroxylation aromatique ou désamination, dépendamment de leur structure chimique.

A

VRAI

32
Q

VF

Parallèlement, deux médicaments biotransformés sélectivement par deux isoenzymes différentes pourraient être métabolisés par la même réaction oxydative, par exemple la N-déméthylation.

A

VRAI

33
Q

Un médicament peut-il être hydroxylé à différentes positions (régiosélectivité) par différentes isoenzymes ?

A

VRAI

34
Q

Combien de familles de CYTOCHROMES P450 sont impliquées dans le métabolisme de xénobiotique chez les mammifères ?

A

4 familles

35
Q

VF

Chaque famille et sous-famille de CYP possèdent les mêmes propriétés biochimiques.

A

FAUX

Chacune ont des propriétés biochimiques spécifiques

36
Q

Combien de cytochromes différents retrouve-t-on chez l’humain ?

A

60 différents cytochromes

37
Q

Quel pourcentage d’homologie ont des protéines d’une même famille ?

A

Égal ou supérieur à 40%

38
Q

Quel pourcentage d’homologie représente des cytochromes de même SOUS-FAMILLE ?

A

Égal ou supérieur à 55%

39
Q

Quel CYTOCHROME possède énormément de polymorphisme, ce qui peut expliquer plusieurs effets secondaires ?

A

CYP 2D6

40
Q

Quel cytochrome les hommes possèdent-ils mais pas les femmes ?

A

CYP 3A43

41
Q

Quel cytochrome les bébés ont-ils et qui disparaissent chez l’adulte ?

A

CYP 3A7

42
Q

Quels cytochromes sont présents en plus grandes concentrations des les MICROSOMES HÉPATIQUES HUMAINS ?

A
  • 30 %
    • 3A4/5/7
  • 20%
    • 2C8/9/18
  • 15%
    • 1A2
  • 10%
    • 2E1
  • 5%
    • 2D6
    • 2C19
43
Q

Nommez les 6 cytochromes responsables du métabolisme des médicaments.

A
  • 1A2
  • 2C9
  • 2C19
  • 2D6
  • 2E1
  • 3A4
44
Q

Nommez en ordre décroissant les CYTOCHROMES qui sont les plus utilisés dans le métabolisme des médicaments.

A
  • 50%
    • 3A4/5
  • 20%
    • 2D6
  • 10%
    • 2C8/9
45
Q

Quels cytochromes ont un indice de variabilité les plus élevés ?

A
  • 2D6 : >1000x
  • 2C : 25 à 100x
  • 1A2 : 40x
  • 2E1 et 3A4 : 20x
46
Q

Quels sont les principaux facteurs contribuant à la VARIABILITÉ des CYP ?

A

– Nutrition (diète)

Jus de pamplemousse inhibe le 3A4

– Tabagisme

Influence le 1A2

– Alcool

Influence le 2E1

– Médicaments

– Pollution

Influence le 1A2

– Polymorphisme génétique

2C et 2D

– Âge

Bébé ont un 3A7

– Pathologie

Diabète type II

– Produits naturels

Millepertuis (antidépresseur naturel) inducteur très puissant du 3A4, peut causer de très sévères interactions médicamenteuses

47
Q

Qu’est-ce qui est une source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des médicaments ?

A

POLYMORPHISME GÉNÉTIQUE

48
Q

Quelle est l’application importante de la pharmacogénétique et du génotypage-phénotypage des patients en ce qui concerne les enzymes responsables du métabolisme ?

A

La prédiction des réactions indésirables et l’optimisation de l’efficacité des thérapies médicamenteuses

49
Q

Les mutations dans les gènes des P450 peuvent causer une activité enzymatique __, __ ou totalement __.

A

Les mutations dans les gènes des P450 peuvent causer une activité enzymatique diminuée, augmentée ou totalement absente.

50
Q

VF

Certaines fréquences des allèles semblent dans certains cas être reliée à l’origine ethnique.

A

VRAI

Devenir du médicament (21 decks)

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