1.1 Rappel Flashcards
QSJ
Le devenir in vivo du médicament.
PHARMACOCINÉTIQUE
QSJ
Elle est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique
– d’absorption (quantité absorbée)
– de distribution dans l’organisme (tissus, graisses, muscles, organes, etc.)
– de métabolisme au foie
– d’élimination (urine, selle, salive, lait maternel, sueur, bile, etc.)
du principe actif et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme.
PHARMACOCINÉTIQUE
En pharmacocinétique, la dose que l’on donne est intimement liée à la __ ___ que l’on obtiendra.
En pharmacocinétique, la dose que l’on donne est intimement liée à la concentration plasmatique que l’on obtiendra.
En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait __.
En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait elle aussi doubler.
VF
TOUS les médicaments suivent cette règle :
Lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang double aussi.
FAUX
Certains médicaments sont l’exception qui confirme la règle, c’est-à-dire que l’augmentation de la dose ne se traduit pas nécessairement par l’augmentation de la concentration plasmatique.
VF
La pharmacocinétique s’étudie seulement sur des doses répétées.
FAUX
La pharmacocinétique s’étudie autant sur une dose unique que sur des doses répétées (où un état d’équilibre dans les concentrations plasmatiques est atteint).
QSJ
Se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
PHARMACODYNAMIE
Concernant la PHARMACODYNAMIE :
– initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une __ __ ou __.
– sera aussi en relation avec l’__ du médicament pour ce dernier.
– initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une réponse pharmacologique ou toxique.
– sera aussi en relation avec l’affinité du médicament pour ce dernier.
Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera l’__ de l’effet.
Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera l’intensité de l’effet.
Nommez les 3 FACTEURS qui peuvent influencer l’intensité de la réponse du médicament AUTRE que la concentration du médicament au site d’action.
– la densité des récepteurs sur la surface de la cellule (différent d’une personne à l’autre)
– le mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule par un second messager
– des facteurs régulateurs du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines
Qu’est-ce qui amène une variabilité de la réponse et/ou de la tolérance aux médicaments d’un individu par rapport à un autre ?
Les 4 facteurs influençant la pharmacodynamie :
- Concentration du Rx au site d’action
- Densité des récepteurs à la surface
- Mécanisme par lequel un signal est transmis
- Facteurs régulations du contrôle de la traduction
La pharmacodynamie est l’étude __ et __ des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
La pharmacodynamie est l’étude qualitative et quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
Comment choisit-on les doses des médicaments donnés aux patients ?
VF
Il est possible de mesurer des concentrations des médicaments dans un liquide biologique peu importe la voie d’administration.
VRAI
VF
On peut donc déterminer la concentration d’un médicament dans le sang et l’urine UNIQUEMENT.
FAUX
Ce sont les principaux utilisés, mais on peut la mesurer dans n’importe lequel des liquides biologiques.
Quel est l’outil le plus souvent utilisé en pharmacocinétique ?
La représentation graphique des concentrations de médicaments dans un liquide biologique en fonction du temps.
Avec quel outil peut-on calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination, d’interpréter une posologie et de reconnaître une interaction médicamenteuse, entre autres ?
Avec l’AIRE SOUS LA COURBE
VF
L’étude de la pharmacocinétique serait impossible sans la mesure des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques.
VRAI
Quelles doivent être les caractéristiques des méthodes analytiques de mesure des concentrations en pharmacocinétique ?
Sensibles, précises, spécifiques et reproductibles.
Nommez des approches INVASIVES pour mesurer la concentration d’un médicament.
- de sang
- de liquide synovial
- de liquide céphalo-rachidien (moelle épinière; ponction lombaire)
- des biopsies
- ou tout autre matériel biologique nécessitant une route parentérale ou une intervention chirurgicale.
Nommez des approches NON-INVASIVES pour mesurer la concentration d’un médicament.
- d’urine
- de salive
- de selles
- d’air expiré
Quels sont les 2 types de prélèvements les PLUS utilisés en pharmacocinétique ?
- Sanguin
- Urinaire
La valeur des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques peut permettre d’___ à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.
On peut aussi utiliser les concentrations de médicaments pour prouver une __.
Ou faire un test anti-dopage, entre autres.
La valeur des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques peut permettre d’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.
On peut aussi utiliser les concentrations de médicaments pour prouver une intoxication.
Ou faire un test anti-dopage, entre autres.
À quoi sert une échelle semi-logarithmique ?
Une échelle logarithmique permet de représenter sur un même graphique des nombres dont les ordres de grandeurs sont très différents.
Quels sont les 2 modèles utilisés en pharmacocinétique ?
- Monocompartimental
- Bicompartimental
Décrivez le modèle monocompartimental.
Peut-on différencier les deux modèles sur une échelle cartésienne ?
NON
Grâce à quelle échelle peut-on différencier les deux modèles ?
Échelle semi-logarithmique
L’équation suivante représente quel modèle ?
Monocompartimental
Décrivez le modèle bicompartimental.
L’équation suivante représente quel modèle ?
Modèle bicompartimental
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre __.
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre premier.
Une cinétique d’ordre premier signifie que la vitesse de transfert est __ à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
Une cinétique d’ordre premier signifie que la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
Qu’est-ce qu’une VITESSE DE TRANSFERT ?
Le transfert des molécules entre les compartiments (distribution) ou avec l’extérieur (élimination) sur une période de temps.
Que signifie les signes + ou - dans l’équation suivante ?
Signe + : GAIN
Signe - : PERTE
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la __ _ __ d’une variable
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la VITESSE de TRANSFERT d’une variable
En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de __ par unité de temps.
En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de masse (mg ou mg/ml) par unité de temps.
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de médicament, cette vitesse est d’ordre __.
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de médicament, cette vitesse est d’ordre UN.
La constante de vitesse d’élimination (ke) pour un principe actif donné __ en fonction du temps ou de la quantité résiduelle (unité: hre-1).
la constante de vitesse d’élimination (ke) pour un principe actif donné ne varie pas en fonction du temps ou de la quantité résiduelle (unité: hre-1).
Qu’est-ce que permet l’équation suivante ?
Obtenir la concentration du médicament en tout temps
Après combien de demi-vie un médicament est-il éliminé ?
5 à 7
Selon quoi la constante Ke se calcule-t-elle ?
Selon la PENTE de la droite
Ordre premier = cinétique __ (dans un graphique semilogarithmique)
Ordre premier = cinétique linéaire (dans un graphique semilogarithmique)
La linéarité d’une cinétique d’ordre premier implique qu’une augmentation de dose implique une augmentation __ des concentrations plasmatiques et donc de l’__ .
La linéarité d’une cinétique d’ordre premier implique qu’une augmentation de dose implique une augmentation proportionnelle des concentrations plasmatiques et donc de l’aire sous la courbe.
Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est __ de la quantité ou concentration du médicament.
Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est indépendante de la quantité ou concentration du médicament.
Dans quelles situations observe-t-on une cinétique d’ordre 0 ?
– Saturation des enzymes de biotransformation.
– L’absorption et l’excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés.
– Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la libération du principe actif par un processus d’ordre zéro (ex: perfusion, pompe osmotique).
Que comprend l’aspect expérimental de la pharmacocinétique ?
– Le développement des techniques de prélèvement et de conservation des échantillons biologiques (plasma, urine, salive, etc.)
– La manipulation et l’extraction d’agents d’intérêt
– Des méthodes analytiques (HPLC, LC/MS, etc.) pour la détection et la quantification des agents et de leurs métabolites
– Des procédures qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données
Que comprend l’aspect THÉORIQUE de la pharmacocinétique ?
– le développement de modèles pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’administration
– les statistiques utilisées pour estimer des paramètres aussi bien que pour l’interprétation des données
– les mathématiques et les programmes informatiques
Pour quelles questions la pharmacocinétique peut-elle RÉPONDRE ?
- Combien
- Combien de fois
- Combien de temps
Pour quelles raisons la pharmacocinétique est-elle ESSENTIELLE ?
– Connaître en détails le devenir des médicaments dans l’organisme.
– Établir un schéma d’administration rationnel: choix du médicament, doses, fréquence, durée, dose de charge, voie d’application…
– Expliquer et corriger un problème associé aux traitements médicamenteux: sous-dosage, intoxication, effets indésirables, interactions…
– Comprendre les sources de variabilité individuelle: âge, mensurations, maladie, constitution génétique, médication concomitante…
– Comprendre les sources de variabilité dans la réponse de l’organisme aux médicaments.
– Utiliser de manière optimale le suivi des concentrations thérapeutiques.
– Utiliser certaines substances comme outils diagnostiques en mettant à profit leurs propriétés cinétiques.
– Développer de nouveaux médicaments en optimisant leur profil clinique.
QSJ
Ce que le médicament fait à l’organisme
PHARMACODYNAMIE
QSJ
Ce que l’organisme fait du médicament
PHARMACOCINÉTIQUE
