1.1 Rappel Flashcards

1
Q

QSJ

Le devenir in vivo du médicament.

A

PHARMACOCINÉTIQUE

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Q

QSJ

Elle est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique

– d’absorption (quantité absorbée)

– de distribution dans l’organisme (tissus, graisses, muscles, organes, etc.)

– de métabolisme au foie

– d’élimination (urine, selle, salive, lait maternel, sueur, bile, etc.)

du principe actif et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme.

A

PHARMACOCINÉTIQUE

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3
Q

En pharmacocinétique, la dose que l’on donne est intimement liée à la __ ___ que l’on obtiendra.

A

En pharmacocinétique, la dose que l’on donne est intimement liée à la concentration plasmatique que l’on obtiendra.

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4
Q

En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait __.

A

En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait elle aussi doubler.

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5
Q

VF

TOUS les médicaments suivent cette règle :

Lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang double aussi.

A

FAUX

Certains médicaments sont l’exception qui confirme la règle, c’est-à-dire que l’augmentation de la dose ne se traduit pas nécessairement par l’augmentation de la concentration plasmatique.

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6
Q

VF

La pharmacocinétique s’étudie seulement sur des doses répétées.

A

FAUX

La pharmacocinétique s’étudie autant sur une dose unique que sur des doses répétées (où un état d’équilibre dans les concentrations plasmatiques est atteint).

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7
Q

QSJ

Se réfère à la relation entre la concentration du médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.

A

PHARMACODYNAMIE

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8
Q

Concernant la PHARMACODYNAMIE :

– initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une __ __ ou __.

– sera aussi en relation avec l’__ du médicament pour ce dernier.

A

– initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une réponse pharmacologique ou toxique.

– sera aussi en relation avec l’affinité du médicament pour ce dernier.

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9
Q

Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera l’__ de l’effet.

A

Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera l’intensité de l’effet.

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10
Q

Nommez les 3 FACTEURS qui peuvent influencer l’intensité de la réponse du médicament AUTRE que la concentration du médicament au site d’action.

A

– la densité des récepteurs sur la surface de la cellule (différent d’une personne à l’autre)

– le mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule par un second messager

– des facteurs régulateurs du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines

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11
Q

Qu’est-ce qui amène une variabilité de la réponse et/ou de la tolérance aux médicaments d’un individu par rapport à un autre ?

A

Les 4 facteurs influençant la pharmacodynamie :

  • Concentration du Rx au site d’action
  • Densité des récepteurs à la surface
  • Mécanisme par lequel un signal est transmis
  • Facteurs régulations du contrôle de la traduction
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12
Q

La pharmacodynamie est l’étude __ et __ des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.

A

La pharmacodynamie est l’étude qualitative et quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.

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13
Q

Comment choisit-on les doses des médicaments donnés aux patients ?

A
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14
Q

VF

Il est possible de mesurer des concentrations des médicaments dans un liquide biologique peu importe la voie d’administration.

A

VRAI

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15
Q

VF

On peut donc déterminer la concentration d’un médicament dans le sang et l’urine UNIQUEMENT.

A

FAUX

Ce sont les principaux utilisés, mais on peut la mesurer dans n’importe lequel des liquides biologiques.

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16
Q

Quel est l’outil le plus souvent utilisé en pharmacocinétique ?

A

La représentation graphique des concentrations de médicaments dans un liquide biologique en fonction du temps.

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17
Q

Avec quel outil peut-on calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination, d’interpréter une posologie et de reconnaître une interaction médicamenteuse, entre autres ?

A

Avec l’AIRE SOUS LA COURBE

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18
Q

VF

L’étude de la pharmacocinétique serait impossible sans la mesure des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques.

A

VRAI

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19
Q

Quelles doivent être les caractéristiques des méthodes analytiques de mesure des concentrations en pharmacocinétique ?

A

Sensibles, précises, spécifiques et reproductibles.

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20
Q

Nommez des approches INVASIVES pour mesurer la concentration d’un médicament.

A
  • de sang
  • de liquide synovial
  • de liquide céphalo-rachidien (moelle épinière; ponction lombaire)
  • des biopsies
  • ou tout autre matériel biologique nécessitant une route parentérale ou une intervention chirurgicale.
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21
Q

Nommez des approches NON-INVASIVES pour mesurer la concentration d’un médicament.

A
  • d’urine
  • de salive
  • de selles
  • d’air expiré
22
Q

Quels sont les 2 types de prélèvements les PLUS utilisés en pharmacocinétique ?

A
  • Sanguin
  • Urinaire
23
Q

La valeur des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques peut permettre d’___ à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.

On peut aussi utiliser les concentrations de médicaments pour prouver une __.

Ou faire un test anti-dopage, entre autres.

A

La valeur des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques peut permettre d’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.

On peut aussi utiliser les concentrations de médicaments pour prouver une intoxication.

Ou faire un test anti-dopage, entre autres.

24
Q

À quoi sert une échelle semi-logarithmique ?

A

Une échelle logarithmique permet de représenter sur un même graphique des nombres dont les ordres de grandeurs sont très différents.

25
Quels sont les 2 modèles utilisés en pharmacocinétique ?
- Monocompartimental - Bicompartimental
26
Décrivez le modèle monocompartimental.
27
Peut-on différencier les deux modèles sur une échelle cartésienne ?
NON
28
Grâce à quelle échelle peut-on différencier les deux modèles ?
Échelle semi-logarithmique
29
L'équation suivante représente quel modèle ?
Monocompartimental
30
Décrivez le modèle bicompartimental.
31
L'équation suivante représente quel modèle ?
Modèle bicompartimental
32
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre \_\_.
Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre **_premier._**
33
Une cinétique d’ordre premier signifie que la vitesse de transfert est __ à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
Une cinétique d’ordre premier signifie que la vitesse de transfert est **_proportionnelle_** à la quantité (A) ou à la concentration plasmatique (Cp) du médicament.
34
Qu'est-ce qu'une VITESSE DE TRANSFERT ?
Le **transfert des molécules** entre les compartiments (distribution) ou avec l'extérieur (élimination) sur une période de temps.
35
Que signifie les signes + ou - dans l'équation suivante ?
Signe + : GAIN Signe - : PERTE
36
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la __ \_ __ d'une variable
Le calcul différentiel a pour objet de déterminer la **VITESSE de TRANSFERT** d'une variable
37
En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de __ par unité de temps.
En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de **_masse_** (mg ou mg/ml) par unité de temps.
38
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de médicament, cette vitesse est d’ordre \_\_.
Lorsque la vitesse de transfert est proportionnelle à la quantité résiduelle de médicament, cette vitesse est d’ordre **UN.**
39
La constante de vitesse d’élimination (ke) pour un principe actif donné __ en fonction du temps ou de la quantité résiduelle (unité: hre-1).
la constante de vitesse d’élimination (ke) pour un principe actif donné **_ne varie pas_** en fonction du temps ou de la quantité résiduelle (unité: hre-1).
40
Qu'est-ce que permet l'équation suivante ?
Obtenir la concentration du médicament **_en tout temps_**
41
Après combien de demi-vie un médicament est-il éliminé ?
5 à 7
42
Selon quoi la constante Ke se calcule-t-elle ?
Selon la PENTE de la droite
43
Ordre premier = cinétique __ (dans un graphique semilogarithmique)
Ordre premier = cinétique **_linéaire_** (dans un graphique semilogarithmique)
44
La linéarité d'une cinétique d'ordre premier implique qu’une augmentation de dose implique une augmentation __ des concentrations plasmatiques et donc de l’\_\_ .
La linéarité d'une cinétique d'ordre premier implique qu’une augmentation de dose implique une augmentation **_proportionnelle_** des concentrations plasmatiques et donc de l’**_aire sous la courbe_**.
45
Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est __ de la quantité ou concentration du médicament.
Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est **_indépendante_** de la quantité ou concentration du médicament.
46
Dans quelles situations observe-t-on une cinétique d'ordre 0 ?
– **Saturation** des enzymes de **biotransformation**. – L’absorption et l’excrétion se font par des **transporteurs** qui peuvent être **saturés**. – Certaines formes pharmaceutiques sont fabriquées et formulées de façon à permettre la **libération du principe actif par un processus d’ordre zéro** (ex: perfusion, pompe osmotique).
47
Que comprend l'**aspect expérimental** de la pharmacocinétique ?
– Le développement des techniques de prélèvement et de conservation des échantillons biologiques (plasma, urine, salive, etc.) – La manipulation et l’extraction d’agents d’intérêt – Des méthodes analytiques (**HPLC**, LC/MS, etc.) pour la détection et la quantification des agents et de leurs métabolites – Des procédures qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données
48
Que comprend l'aspect THÉORIQUE de la pharmacocinétique ?
– le **développement de modèles** pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’administration – les statistiques utilisées pour **estimer des paramètres** aussi bien que pour l’interprétation des données – les mathématiques et les programmes informatiques
49
Pour quelles questions la pharmacocinétique peut-elle RÉPONDRE ?
* Combien * Combien de fois * Combien de temps
50
Pour quelles raisons la pharmacocinétique est-elle ESSENTIELLE ?
– Connaître en détails le devenir des médicaments dans l’organisme. – **Établir un schéma d’administration rationnel**: choix du médicament, doses, fréquence, durée, dose de charge, voie d’application… – **Expliquer et corriger un problème associé aux traitements médicamenteux:** sous-dosage, intoxication, effets indésirables, interactions… – Comprendre les **sources de variabilité individuelle**: âge, mensurations, maladie, constitution génétique, médication concomitante... – Comprendre les **sources de variabilité** dans la **réponse** de l’organisme aux médicaments. – Utiliser de manière optimale le **suivi des concentrations** thérapeutiques. – Utiliser certaines substances comme **outils diagnostiques** en mettant à profit leurs propriétés cinétiques. – **Développer de nouveaux médicaments** en optimisant leur profil clinique.
51
QSJ ## Footnote **Ce que le médicament fait à l’organisme**
PHARMACODYNAMIE
52
QSJ ## Footnote **Ce que l’organisme fait du médicament**
PHARMACOCINÉTIQUE