2. Interactions et facteurs influençant la pK Flashcards
Qu’est-ce qu’une INTERACTION PHARMACODYNAMIQUE ?
Lorsqu’un médicament influence l’effet d’un autre médicament par un effet au niveau du récepteur (site d’action).
Cette interaction n’a aucun lien avec les changements dans l’absorption, la distribution, la biotransformation ou l’excrétion.
Nommez des exemples d’interactions pharmacodynamiques nommés en classe.
- Synthroid + calcium
- Monocor + ventolin
- Bactrim (+)
- Clavulin (+)
- Myopathies (statines + fibrates)
- Syndrome sérotoninergique (fluoxétine + DM)
Qu’est-ce que des INTERACTIONS PHARMACOCINÉTIQUES ?
- Elles sont considérées comme une altération dans la façon dont l’organisme essaie d’éliminer normalement un médicament.
- Un médicament altère la vitesse:
- D’absorption (surtout dans l’intestin)
- de distribution (liaison aux protéines)
- de biotransformation
- D’excrétion (reins) … dun autre médicament.
De quoi a souvent besoin un patient lors d’interactions médicamenteuses ?
un bon monitoring des effets indésirables.
Comment détermine-t-on l’importance clinique d’une interaction ?
- Études animales: oui et non (dose)
- Préférer données humaines
- Rapport de cas: qualité
- Devrions avoir la Cp des 2 Rx
- Volontaires sains: oui et non
- 12 volontaires pour pK valables
- Importance de l’effet:
- Ordre d’administration
- Durée du traitement
- Dose
- Forme pharmaceutique
- Statut du patient
- Extrapolation à la classe de médicament
- Variabilité interindividuelle de la réponse
- Âge
- Consommation d’alcool
- 2E1
- Cigarette
- 1A2
- Diète
- Pamplemousse, cuisson sur charbons
- Facteurs environnementaux
- Usines, polluants
- Valeurs moyennes
- Index thérapeutique
VF
l est difficile, du moins chez l’humain, de prédire avec exactitude le degré de dysfonction hépatique.
VRAI
Il est donc difficile de connaître précisément l’ajustement posologique à effectuer chez les patients présentant une maladie hépatique.
Quels sont les TESTS utilisés pour évaluer la fonction hépatique ?
– Albumine sérique: capacité de synthèse protéique.
– Aminotransférase sérique: dommages au niveau des hépatocytes.
Pourquoi il est difficile d’évaluer la fonction hépatique avec exactitude chez l’humain ?
Des tests biochimiques existent pour évaluer la fonction hépatique, mais ces derniers manquent de spécificité et de sensibilité.
Ils sont tout de même utilisés de façon qualitative afin d’ajuster les doses chez un patient donné.
Quelle est l’influence des HORMONES THYROÏDIENNES sur la fonction hépatique ?
- Hyperthyroïdie: pourrait augmenter la CL des Rx.
- Hypothyroïdie: pourrait diminuer la CL des Rx.
Quelle est l’influence des HORMONES HYPOPHYSAIRES sur la fonction hépatique ?
Informations conflictuelles
Quelle est l’influence des HORMONES PANCRÉATIQUES sur la fonction hépatique ?
Les effets du diabète sur le métabolisme sont compliqués par les différentes formes de la maladie et les changements dégénératifs au foie que la maladie amène.
Quelle est l’influence des HORMONES GONADIQUES sur la fonction hépatique ?
- Androgènes: peu d’informations.
- Œstrogènes (Rx): Diminue le contenu en CYP450.
- Progestatifs (Rx): peu d’informations.
Quelle est l’influence des GLUCOCORTICOÏDES sur la fonction hépatique ?
- Cortisol, hydrocortisone, prednisone et dexaméthasone peuvent induire les CYP2B, CYP2C et CYP3A.
Quelle est l’influence du GENRE sur la fonction hépatique ?
Les hommes et les femmes ont généralement une élimination hépatique semblable lorsque les paramètres PK sont ajustés pour la taille et l’indice de masse corporelle.
Quelle est l’influence de l’ETHNIE sur la fonction hépatique ?
L’ethnie seule ne prédit pas les différences au niveau du métabolisme
Quelle est l’influence de la VARIATION CIRCADIENNE sur la fonction hépatique ?
Le débit sanguin hépatique diminue en position debout d’environ 40%, il devrait donc y avoir un changement dans la clairance hépatique des médicaments avec un coefficient d’extraction hépatique élevé.
Quelle est l’influence de l’ÉTAT INFLAMMATOIRE SYSTÉMIQUE sur la fonction hépatique ?
En général, diminution de l’activité (et du contenu en protéines) des CYP450.