1.2 Pharmacocinétique clinique Flashcards
Quel est le but de la PHARMACOCINÉTIQUE CLINIQUE ?
Appliquer les principes de pharmacocinétique, afin de rendre un traitement médicamenteux plus sécuritaire (diminuer la toxicité et plus efficace chez UN patient en particulier.
Pour plusieurs médicaments il existe une forte corrélation entre la __ __ et la réponse pharmacologique.
Pour plusieurs médicaments il existe une forte corrélation entre la concentration plasmatique et la réponse pharmacologique.
L’effet du médicament étant relié à sa concentration au __ __ (récepteurs), il serait donc utile de mesurer la concentration à ce niveau.
L’effet du médicament étant relié à sa concentration au site d’action (récepteurs), il serait donc utile de mesurer la concentration à ce niveau.
Est-il possible de mesurer la concentration au niveau des récepteurs ?
NON
Les récepteurs étant généralement inaccessibles et/ou largement distribués dans l’organisme.
La mesure des concentrations du médicament se fait généralement à partir du __ ou du plasma, de l’__, de la salive ou tout autre fluide corporel facilement accessible.
La mesure des concentrations du médicament se fait généralement à partir du sang ou du plasma, de l’urine, de la salive ou tout autre fluide corporel facilement accessible.
QSJ
Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations au site d’action (tissus).
HOMOGÉNÉITÉ CINÉTIQUE
VF
Les concentrations plasmatiques sont ÉGALES aux concentrations dans les tissus.
FAUX
Les concentrations plasmatiques n’égalent pas les concentrations dans les tissus, mais reflètent les variations des concentrations dans le temps.
C’est-à-dire que lorsque les concentrations plasmatiques augmentent, les concentrations dans les autres tissus devraient augmenter de façon __.
C’est-à-dire que lorsque les concentrations plasmatiques augmentent, les concentrations dans les autres tissus devraient augmenter de façon proportionnelle.
Cependant, les concentrations plasmatiques n’égalent pas nécessairement les concentrations dans les autres tissus mais __.
Cependant, les concentrations plasmatiques n’égalent pas nécessairement les concentrations dans les autres tissus mais prédisent comment ces dernières vont varier dans le temps.
Sur quelle base s’établit l’ÉCART THÉRAPEUTIQUE ?
HOMOGÉNÉITÉ CLINIQUE
VF
L’HOMOGÉNÉITÉ CLINIQUE s’applique à tous les médicaments.
FAUX
Pas à tous.
L’écart thérapeutique est défini par rapport à une __.
L’écart thérapeutique est défini par rapport à une POPULATION.
Pour qu’un écart thérapeutique soit valable et pour qu’on puisse le définir, il faut que la concentration plasmatique soit __ __ à la concentration dans les tissus.
Pour qu’un écart thérapeutique soit valable et pour qu’on puisse le définir, il faut que la concentration plasmatique soit directement reliée à la concentration dans les tissus.
Que représente l’ÉCART THÉRAPEUTIQUE ?
L’écart thérapeutique représente l’intervalle des concentrations à partir desquelles un effet thérapeutique est identifiable (limite inférieure) et les concentrations à partir desquelles un effet toxique risque de survenir (limite supérieure).
VF
On peut identifier un ÉCART THÉRAPEUTIQUE chez tous les médicaments.
FAUX
Ce n’est pas TOUS les médicaments qui répondent aux critères.
QSJ
Opération visant à déterminer le meilleur régime thérapeutique à l’aide des concentrations du médicament et de la réponse pharmacologique
MONITORING des médicaments
Si la relation est directe entre la réponse pharmacologique et la concentration plasmatique, on peut alors __ à partir des concentrations.
Si la relation est directe entre la réponse pharmacologique et la concentration plasmatique, on peut alors optimiser le régime posologique à partir des concentrations.
Si la relation est indirecte entre la réponse et les concentrations, on optimise alors le régime posologique à partir de la __.
Si la relation est indirecte entre la réponse et les concentrations, on optimise alors le régime posologique à partir de la réponse pharmacologique.
Quand le MONITORING THÉRAPEUTIQUE des concentrations plasmatiques est valable ?
- Bonne corrélation entre l’effet pharmacologique et la concentration.
- La variation interindividuelle résulte de différentes doses.
- Index (ou écart) thérapeutique étroit.
- L’effet pharmacologique désiré ne peut être obtenu par une autre mesure plus simple (ex.: tension artérielle).
Quand le MONITORING thérapeutique est-il limité ?
- Il n’y a pas d’écart (index) thérapeutique défini.
- Il y a formation de métabolites actifs.
Quelles sont les raisons qui justifient une mesure des concentrations pour le monitoring ?
- échec thérapeutique:
- si concentration faible, augmenter la dose.
- si concentration normale, administrer un autre médicament.
- pas d’effet mesurable.
- fidélité du patient au régime posologique.
- effets indésirables
Quelles sont les caractéristiques COMMUNES aux médicaments qui sont surveillés régulièrement par un suivi des concentrations plasmatiques ?
- Indice thérapeutique étroit.
- Échec thérapeutique ou toxicité avec conséquences importantes.
- Grande variabilité pharmacocinétique entre patients.
- Relation imprévisible entre la dose et la réponse.
- Concentrations disponibles à l’intérieur d’un temps raisonnable pour le prescripteur.
À quoi peut servir la mesure des CONCENTRATIONS PLASMATIQUES ?
- Déterminer ou ajuster une posologie.
- Évaluer une réponse à un médicament.
- Aider à l’évaluation de la toxicité.
- Surveiller la fidélité au traitement.
Pour utiliser les concentrations plasmatiques d’un médicament de façon adéquate, on doit interpréter les résultats en tenant compte du __
Pour utiliser les concentrations plasmatiques d’un médicament de façon adéquate, on doit interpréter les résultats en tenant compte du CONTEXTE CLINIQUE COMPLET.
Quels sont les facteurs qui sont pertinents à savoir pour un patient donné ?
Âge, diète, tabagisme, autres médicaments, un changement d’état pathologique, etc.
Quels sont les FACTEURS qui peuvent causer de la variabilité dans les concentrations plasmatiques des médicaments ?
– Variabilité dans l’absorption du médicament;
– États physiologiques (pédiatrie, gériatrie);
– États pathologiques (insuffisances rénale, hépatique etc);
– Interactions médicamenteuses;
– Différence dans la capacité à métaboliser un médicament (génétique, nombres d’enzymes etc)