1.5 Distribution Flashcards
Où se retrouvent les RÉCEPTEURS la plupart du temps ?
Dans les TISSUS
Que signifie ABSORPTION ?
C’est la quantité de Rx absorbé et qui se rend dans la circulation systémique et qui aura un effet pharmacologique.
Qu’est-ce que les processus ADME affectent ?
(3)
– La quantité de médicament se rendant aux récepteurs.
– La durée du séjour du médicament dans l’organisme.
– L’effet pharmacologique/toxicologique
L’absorption est le processus par lequel le médicament ___ passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
L’absorption est le processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
L’absorption est un processus de transfert ___ du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure).
L’absorption est un processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure).
Le premier passage est défini comme la __ _ ___ dans le tractus gastro-intestinal et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans le tractus gastro-intestinal et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
Comment la perte du médicament peut-elle se produire ?
(5)
– Élimination inchangée dans les selles.
– Lumière intestinale: métabolisation par différentes bactéries.
– Lumière intestinale: métabolisation par différentes enzymes.
– Foie: métabolisation, entre autres par les CYP450s.
– Foie: élimination dans la bile.
Lorsque le médicament est biotransformé en métabolite, on dit que l’organe « ___ » le médicament de l’organisme
Lorsque le médicament est biotransformé en métabolite, on dit que l’organe « extrait » le médicament de l’organisme
Que signifie E ?
Coefficient d’extraction variant de 0 à 1
Que signifie E = 0 ?
E = 1 ?
- E = 0
- la quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction).
- E = 1
- le médicament est totalement extrait: tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.
QSJ
Évaluation de l’absorption.
BIODISPONIBILITÉ (F)
La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament __qui atteint la circulation sanguine __ avoir été administrée.
La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.
La biodisponibilité est la fraction du médicament qui évite les __ (membranes, intestins, FOIE)
La biodisponibilité est la fraction du médicament qui évite les premiers passages (membranes, intestins, FOIE)
La biodisponibilité (F) varie de _ à _ (0 à 100%).
La biodisponibilité (F) varie de 0 à 1 (0 à 100%).
Que signifie F =0 ?
F =1 ?
F = 0, le médicament n’atteint pas la circulation systémique.
F = 1, 100% du médicament qui atteint la circulation systémique
Comment calcule-t-on la BIODISPONIBILITÉ ?
F = (1 – E)
En général, F est de plus en plus grande s’il y a __ de barrière physiologique en plus d’une __ affinité pour les enzymes de biotransformation, donc un __ effet de premier passage.
En général, F est de plus en plus grande s’il y a peu/pas de barrière physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, donc un faible effet de premier passage.
Quelles voies d’administration permettent d’ÉVITER le premier passage hépatique ?
IV > Oculaire = Inhalation > Intramusculaire > dermique > rectale > orale
Après avoir été absorbée dans le sang, la fraction de la dose biodisponible (F) du médicament ___ sera distribuée dans les organes/tissus où se trouvent les ___ pour causer l’effet pharmacologique recherché.
Après avoir été absorbée dans le sang, la fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé sera distribuée dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.
VF
Une accumulation de médicament dans des organes ne causent pas de toxicité.
FAUX
Le médicament ne doit PAS s’accumuler.
La distribution se réfère au processus de transfert ___ d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes).
La distribution se réfère au processus de transfert réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes).