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Devenir du médicament > 1.9 Élimination > Flashcards

1.9 Élimination Flashcards

1
Q

VF

L’organisme est apte à éliminer aussi bien le médicament inchangé que ses métabolites.

A

VRAI

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Q

L’élimination est un processus ___.

A

L’élimination est un processus IRRÉVERSIBLE.

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3
Q

Quelles sont les deux voies majeures d’élimination ?

A

Excrétion et Biotransformation (métabolisation).

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4
Q

Qu’est-ce que l’EXCRÉTION ?

A

Représente l’élimination du médicament inchangé par la voie majeure d’excrétion, c’est-à-dire les reins.

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5
Q

Qu’est-ce que la BIOTRANSFORMATION ?

A

C’est le processus par lequel un médicament est transformé chimiquement en un métabolite.

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6
Q

Quel est l’organe MAJEUR impliqué dans la biotransformation ?

A

FOIE

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7
Q

Nommez des voies d’élimination/ excrétion.

A

– Voie hépatique (foie)

– Voie biliaire (foie)

– Voie pulmonaire (poumons)

– Voie rectale (fèces)

– Voie urinaire (reins/vessie)

– Voie cutanée (sueur/transpiration)

– Voie salivaire (salive)

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8
Q

Que signifie Ke ?

A

Constante de vitesse d’élimination

Représente la somme des constante d’élimination d’ordre 1.

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9
Q

Qu’est-ce que la CLAIRANCE TOTALE ?

A

Elle est définie comme un volume de sang complètement épuré d’un médicament par unité de temps.

Elle représente la capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer un médicament.

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10
Q

En quoi est exprimée la clairance ?

A

Habituellement exprimée en L/hre (tout comme un débit)

La clairance représente une vitesse.

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11
Q

Concernant la CLAIRANCE TOTALE :

  • On parle de la clairance __ médicaments!!!
  • C’est-à-dire la capacité de l’organisme à éliminer __ médicament en ___!
  • Ainsi, nous pouvons avoir plusieurs « ___ » de clairance pour un même individu!!
  • Chaque médicament a sa ___ clairance!!
A
  • On parle de la clairance DES médicaments!!!
  • C’est-à-dire la capacité de l’organisme à éliminer UN médicament en particulier!
  • Ainsi, nous pouvons avoir plusieurs « valeurs » de clairance pour un même individu!!
  • Chaque médicament a sa propre clairance!!
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12
Q

À quoi correspond la CLAIRANCE TOTALE ?

A

Égale à la somme des clairances de chaque organe susceptible d’intervenir dans l’élimination du médicament.

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13
Q

La clairance demeure constante aussi longtemps que le processus d’élimination est d’ordre _.

A

La clairance demeure constante aussi longtemps que le processus d’élimination est d’ordre 1.

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14
Q

Cependant, lorsque le processus d’élimination est __, la clairance change alors en fonction du temps et de la concentration.

A

Cependant, lorsque le processus d’élimination est limité, la clairance change alors en fonction du temps et de la concentration.

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15
Q

Quelles sont les 3 façons de calculer la clairance ?

A
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16
Q

Quand utilise-t-on le MODÈLE COMPARTIMENTAL ?

A

Ce modèle est utilisé lorsque le processus d’élimination est d’ordre 1 ou 0 et que ce dernier n’est pas trop complexe.

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17
Q

Comment calcule-t-on la clairance avec le modèle compartimental?

A
18
Q

Quand observe-t-on un ORDRE 1 dans l’élimination ?

A

Observé quand la capacité d’élimination de l’organisme est très grande.

C’est-à-dire que le médicament n’est pas en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer.

Il n’y a pas de saturation.

Ceci est observé à des doses relativement faibles de médicaments.

19
Q

Que signifie un Ke élevé ?

A

Plus le Ke est élevé, plus le médicament est éliminé rapidement.

20
Q

Quand observe-t-on la SATURATION dans l’élimination ?

A

Quand la capacité d’élimination de l’organisme devient saturée.

Le médicament est alors en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer.

Cela est observé à des doses plus fortes de médicaments en général.

La vitesse d’élimination devient non proportionnelle à la Cp. Doubler la Cp va augmenter la vitesse d’un facteur < 2.

21
Q

Lorsqu’un processus d’élimination d’ordre 1 est à saturation, ce dernier devient ___.

A

Lorsqu’un processus d’élimination d’ordre 1 est à saturation, ce dernier devient non linéaire.

22
Q

À saturation, la CLtotale ne sera plus une __, mais elle diminuera tout comme la Ke jusqu’à la stabilisation.

Alors, le T1/2 sera plus __ lorsqu’il y a saturation.

La substance séjournera plus __ dans l’organisme.

A

À saturation, la CLtotale ne sera plus une constante, mais elle diminuera tout comme la Ke jusqu’à la stabilisation.

Alors, le T1/2 sera plus grand lorsqu’il y a saturation.

La substance séjournera plus longtemps dans l’organisme.

23
Q

Quand observe-t-on un ORDRE 0 pour l’élimination ?

A

L’ordre 0 est observé lorsque la capacité d’élimination de l’organisme est très faible.

Cela est observé autant à de faibles qu’à de fortes doses de médicaments.

24
Q

La vitesse d’élimination est ___ de la Cp.

Doubler la Cp n’aura ___ ___ sur la vitesse d’élimination.

Lors d’un ordre 0, le médicament est toujours en __ par rapport à ce que l’organisme peut éliminer.

Pour l’ordre 0: autant la vitesse (dQ/dt) que la CLtotale sont des __.

A

La vitesse d’élimination est indépendante de la Cp.

Doubler la Cp n’aura aucun effet sur la vitesse d’élimination.

Lors d’un ordre 0, le médicament est toujours en excès par rapport à ce que l’organisme peut éliminer.

Pour l’ordre 0: autant la vitesse (dQ/dt) que la CLtotale sont des constantes.

25
Q

Quel est le MODÈLE le plus utilisé pour calculer la clairance ?

A

Modèle INDÉPENDANT

26
Q

Quel modèle de calcul de clairance est un modèle non compartimental?

A

Modèle indépendant

27
Q

Quand utilise-t-on le modèle INDÉPENDANT ?

A

On l’utilise lorsque que le processus d’élimination est complexe ou encore lorsqu’on ne sait pas de quel ordre est l’élimination du médicament.

28
Q

Quels sont les AVANTAGES du modèle indépendant ?

A

– Pas besoin de déterminer au préalable un modèle compartimental.

– Le Vd et la Ke n’ont pas besoin d’être déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental.

29
Q

Pour quelles voies le MODÈLE INDÉPENDANT peut-il être utilisé ?

A

Voie IV et la voie PO

30
Q

Sur quoi est basé le modèle PHYSIOLOGIQUE ?

A

Basé sur la clairance des médicaments à travers chaque organe individuel ou groupe de tissus.

31
Q

Pour quel type de clairance utilise-t-on le MODÈLE PHYSIOLOGIQUE ?

A

Clairance hépatique

32
Q

Quels sont les 2 concepts mis en évidence par la clairance dans le MODÈLE PHYSIOLOGIQUE ?

A
  • le sang contenant le médicament qui passe à travers l’organe.
  • L’extraction par l’organe de ce même médicament pendant la même période de temps.
33
Q

VF

La clairance mesurée par le MODÈLE PHYSIOLOGIQUE demande des techniques invasives.

A

VRAI

Pour l’obtention du débit sanguin (DS) et du coefficient d’extraction (E) dans chaque organe.

34
Q

Que représente le coefficient d’extraction dans le modèle PHYSIOLOGIQUE ?

A

La vitesse d’extraction divisée par la vitesse de présentation.

35
Q

Qu’indique le E dans le modèle physiologique ?

A

L’EFFICACITÉ de l’organe à extraire un médicament.

• Lorsque le E est élevé:

– le transport actif des médicaments est très efficace

– L’activité des enzymes est très élevée

• Lorsque le E est faible:

– les médicaments diffusent de manière lente

– L’activité enzymatique est faible

36
Q

VF

Dans le modèle physiologique, le E d’un médicament restera constant aussi longtemps que l’élimination du médicament suivra un processus d’ordre 1.

A

VRAI

37
Q

Dans le modèle PHYSIOLOGIQUE :

– Fortement extraits si E > __

– Moyennement extraits si __ < E < __

– Faiblement extraits si E < __

A

– Fortement extraits si E > 0.7

– Moyennement extraits si 0.3 < E < 0.7

– Faiblement extraits si E < 0.3

38
Q

Pour un médicament que son Eh > 0,7 dans le modèle physiologique, l’élimination est dite ___-dépendante.

DONC ?

A

DÉBIT-dépendante

⇒ Tous les facteurs qui influenceront le débit sanguin hépatique modifieront donc l’élimination hépatique de ce médicament

39
Q

Pour un médicament que Eh < 0,3, donc que le foie extrait faiblement un médicament, l’élimination dépend de la __ ___.

DONC, quels sont les 2 facteurs dont résultent la __ ___ ?

A

Pour un médicament que Eh < 0,3, donc que le foie extrait faiblement un médicament, l’élimination dépend de la clairance métabolique.

La CL métabolique est la résultante de ces deux facteurs: la clairance intrinsèque et la fraction libre plasmatique .

40
Q

Si le E < 0,3, les effets d’une modification seront-ils RAPIDES ou LENTS ?

A

LENTS

41
Q

VF

Si un médicament est éliminé à partir de tous les organes, ce qui est presque impossible, la CLtolate pourra être plus rapide que la somme de tous les débits sanguins des organes de l’organisme, donc le débit cardiaque total (DSc).

A

FAUX

NE POURRA PAS dépasser le débit cardiaque total.

Devenir du médicament (21 decks)

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