Cours 9 : Molécules anti HTA 1 Flashcards
QSJ?
Propanolol (antagoniste B non sélectif)
QSJ?
Nadolol (antagoniste B non sélectif)
QSJ?
Pindolol (antagoniste B non sélectif)
Quels antagonistes B non sélectif passent plus la BHE?
Propanolol et Timolol
Quel antagoniste B non sélectif possède une activité sympathomimétique intrinsèque?
Pindolol
QSJ?
Timolol
QSJ?
Practolol (antagoniste B1 sélectif) : a été retiré du marché
QSJ?
Aténolol (antagoniste B1 sélectif)
QSJ?
Métoprolol (antagoniste B1 sélectif)
QSJ?
Bisoprolol (antagoniste B1 sélectif)
Quels antagonistes B1 sélectifs ne passent pas significativement la BHE?
Aténolol et Acébutolol
QSJ?
Acébutolol (antagoniste B1 sélectif avec activité agoniste)
Quel antagoniste B1 sélectif doit être métabolisé pour obtenir la forme active du rx?
Acébutolol
QSJ?
Nébivolol (antagoniste B1 sélectif 3e génération)
Quel BB a une biod/durée d’action très variable selon les gens et pourquoi?
Nébivolol en raison des polymorphismes au 2D6
QSJ?
Labétolol (Antagoniste B avec effet antagoniste a1)
QSJ?
Carvédilol (antagoniste B avec effet antagoniste a1)
Quels BB sont métabolisés au 2D6?
- métoprolol
- nébivolol
- propanolol
- pindolol
- timolol
- labétalol
- carvédilol
Quels BB ne sont pas métabolisés au 2D6?
- acébutolol
- aténolol
- bisoprolol
- nadolol
QSJ?
Prazosine (antagoniste des rc a1)
QSJ?
Terazosine (antagoniste des rc a1)
QSJ?
Doxazosine (antagoniste des rc a1)
QSJ?
Clonidine (sympatholytique/anti HTA central)
QSJ?
Méthyldopa (sympatholytique/anti HTA central)
QSJ?
a-méthylnoradrénaline (agoniste sélectif des rc a2A a/n snc)
QSJ?
Vérapamil (bloqueur des canaux calciques)
QSJ? Amine tertiaire principalement sous forme ionisée à ph 7,4 (pka 8,9)?
Vérapamil
QSJ?
Diltiazem (bloqueur des canaux calciques)
QSJ?
Nifédipine (bloqueur canaux calciques)
QSJ?
Amlodipine (bloqueur canaux calciques)
QSJ?
Félodipine (bloqueur canaux calciques)
V/F? La liposolubilité des dérivés 1,4-dihydropyridine (nifédipinie, amlodipine, félodipine) leur permet de diffuser à travers la mb lipidique et d’atteindre leur site de liaison
Vrai
QSJ? Agents ne bloquants pas le canal physiquement mais leur fixation à des sites spécifiques inhibe le fonctionnement du canal
Dérivés 1,4-dihydropyridine (nifédipine, amlodipine, félodipine)
Quelles sont les particularités du vérapamil et diltiazem?
- sont principalement ionisés au ph physiologique
- interagissent sur le canal uniquement quand il est ouvert
Quelles sont les particularités des dérivés 1,4-dihydropyridine?
- sont sous la forme non ionisée au ph physiologique
- peuvent se lier au canal à l’état ouvert ou au repos
Les bloqueurs des canaux calciques sont métabolisés principalement a/n de quel CYP?
3A4
QSJ?
Minoxidil (autre agent vasodilatateur)
QSJ?
Hydralazine (autre agent vasodilatateur)