Bronkobstruktiv farmakodynamik Flashcards
Hur uppstår ödem vid astma?
I den tidiga fasen kommer substans P och neurokinin A kunna binda till kärl och orsaka ökad permeabilitet och ödem.
Vad skiljer sig i celltyp mellan den tidiga och sena fasen?
Tidig: mastcell, Th2, eosinofil
Sen: neutrofil, basofil
Hur verkar adrenerga-beta-2-receptor-agonister?
- Gs
- Adenylylcyklas
- Ökar cAMP och PKA
- PKA fosforylerar IP3R
- Minskar kalciumfrisättinng från sER
- Påverkar MLCK
- Relaxation
Vilka farmakologiska effekter har adrenerga-beta-2-receptor-agonister?
Relaxerar glattmuskulatur
Stimulerar mucociliär clearance
Hämmar frisättning av spasmogener
Hämmar permeabilitetsödem
Hur stor del av inhalerade beta-2-agonister hamnar i lungorna?
10-20%
Resterande i GI
Vilka är vanliga biverkningar vid användning av beta-2-receptoragonister?
Tremor
Takykardi - beta-1 i hjärtat, beta-2 i kärlbädd (reflektorisk takykardi)
Receptornedreglering
Hur verkar leukotrienantagonister?
Leukotriener kommer verka genom bronkkonstriktion, och dessa blockeras genom CysLT-1 receptorantagonist.
Hur kan NSAID påverka leukotrienbildningen?
Om COX hämmas kommer det inte ge upphov till PGI2 eller TxA2. Istället blir det mer av LTA.
Vilka effekter ger leukotrien-antagonister?
Minskad bronkkonstriktion
Minskad slembildning
Minskad vaskulär permeabilitet
Minskad rekrytering av eosinofiler
Hur verkar antikolinergika?
Muskarinreceptor-antagonist.
Vilka biverkningar har antikolivergika?
Muntorrhet
Bitter smak
Hur verkar xantinderivat?
Dessa kommer hämma PDE - vilket är enzymet som bryter ned cAMP. Detta kommer aktivera PKA som ger glattmuskel-relaxation.
Vilka biverkningar ger xantinderivat?
GI-besvär Huvudvärk CNS-effekter Oro Krampanfall Hjärtpåverkan
Vilka är de anti-inflammatoriska läkemedlen?
Natriumkromoglikat
Glukokortikoid
Hur verkar natriumkromoglikat?
Minskar frisättning av inflammatoriska ämnen
Hur används natriumkromoglikat?
Måste tas förebyggande d.v.s. 1-2 veckor innan.
Vad är nackdelen med natriumkromoglikat?
Variabel effekt
Kort effektduration
Problem med compliance
Lokal irritation
Hur kan glukokortikoider verka i cellen?
- Bundet till CBG
- Binder till GR intracellulärt (dimer)
- Går in i cellkärnan
- Binder genom GRE
- Kan påverka transkription genom HAT och HDAC2
- Minskar inflammatoriska gener, ökar anti-inflammatoriska
Hur kan glukokortikoider verka på enskilda komponenter av immunförsvaret? Ge tre exempel
Eosinofila celler: apoptos
T-celler: minskad cytokiner
Epitelceller: minskad cytokiner, minskad mediatorer
Luftvägsmuskulatur: ökad receptorer (B2), minskad cytokiner
Mukus: minskad sekretion
Makrofager: minskad cytokiner
Hur kan glukortikoider administreras?
Topikalt
Per os
IV
Vilka typer av beta-2-agonister finns det?
SABA - kortverkande
LABA - långverkande
Vilka biverkningar har glukokortikoider?
Tid- och dosberoende. Osteoporos Muskelatrofi Infektion Cushings Tillväxthämning - barn
Hur verkar omalizumab?
- Binder till fritt IgE
- Minskat uttryck av FCERI
- Minskad frisättning från celler (t.ex. mastcell)
- Minskad inflammation och exacerbation
Hur verkar MAB mot IL-5?
Är tilläggsbehandling för vuxna med svår, eosinofil astma.
Kan vara mot själva interleukinen, eller receptorn.
Vad är underhållsbehandlingen av astma? Rangordna
- SABA - behov
- SABA + ICS lågdos ev. högre periodsvis
- LABA + SABA + LTRA + högre ICS
- LABA + LTRA + tiotropium + SABA + ICS
- OCS + Anti-IgE + TLA
Vad är vikten vid behandling av KOL?
Rökavvänjning
Fysisk aktivitet
Rehabilitering
Farmakologisk behandling
Vad är farmakologisk behandling för KOL?
Infektionsprofylax Anti-kolinergika Beta-2-agonister ICS LAMA/LABA PDE-hämmare
