Antiretroviraux Flashcards
Citer les classes medicamenteuses utilisées contre le VIH ? (7)
Inhibiteurs nucleosidiques de la transcriptase inverse
Inhibiteurs nucleotidiques de la transcriptase inverse
Inhibiteurs non nucleosidiques de la transcriptase inverse
Inhibiteurs de proteases
Inhibiteurs de fusion
AntiCCR5
Inhibiteurs d’integrase
Molecules et mecanisme d’action des inhibiteurs nucleosidiques et nucleotidiques de la transcriptase inverse ?
Analogues de la cytosine : Emtricitabine FTC , Lamivudine 3TC
Analogue guanosine : Abacavir
Analogues nucleotidique : Tenofovir
Analogues d’acides nucleiques actifs sur les VIH-1 et VIH-2 - non directement actifs , tri-phosphoryles dans la cellule hôte par les kinases cellulaire => competition avec les nucleotides pour l’incorporation dans l’ADN et blocage de la transcriptase inverse => effet terminateur de chaîne.
EI des Inhibiteurs ?
Liés à l’inhibition de la polymerase y mytochondriale responsable de la synthese de l’ADNmt -> Mitochondriopathies
Alteration etat general : anorexie, amaigrissement, asthenie
Pancreatite, steatose hepatique (lamivudine)
Avidose lactique (Abacavir, Lamivudine)
Tubulopathie renale (Tenofovir)
Molecules et mecanisme d’action INNTI ?
Rilpivirine, Etravirine, Nevirapine, Efavirenz
Action directe par liaison à la transcriptase inverse du VIH-1 par effet inhibiteur allosterique => inhibition de l’enzyme
EI des INNTI ?
Rilpivirine : cytolyse hepatique, troubles psychiques
Etravirine : eruptions cutanées en debut de ttment, NVD
Efavirenz : teratogene , effets psychiques (hallucinations, somnolence, vertiges)
Inhibiteurs de protease - molecules et mecanisme d’action ?
Darunavir, Atazanavir puissants inhibiteurs CYP3A4
Inhibent la maturation des proteines du VIH
EI dss IP ?
Lipodystrophies
Anomalies du metabolisme glucidolipidique : Hyperglycemie, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie
Pancreatite
Troubles difestifs : NVD
Troubles musculaires : myalgie , rhabdomyolyse
Majore les saignements spontanés chez l’hemophile.
Inhibiteurs de fusion - molecules et mecanisme d’action ?
Enfuvirtide T-20 : Inhibition de la fusion entre l’enveloppe VIH et mb cellulaire
EI des inhibiteurs de fusion ?
Reactions au point d’inhibition
Pneumopathies
Neuropathies peripheriques
Perte de poids
Anti CCR5 - molecules et mecanisme d’action ? EI , CI ?
Maraviroc - inhibiteurs d’entrée par inhibition des corecepteurs CCR5 des cellules CD4+
Bonne tolerance : troubles digestifs, anemie, insomnie , asthenie
Metabolisme hepatique par CYP450 3A4 -> interactions medicam
AD avec inducteurs : Milerpetuis, Efavirenz , Rifampicine
Inhibiteurs d’integrase - molecules, mecanisme, EI ?
Ralvitegravir, Dolutegravir, Elvitegravir
Bloquent l’integration du patrimoine genetique du VIH dans celui de la cellule hôte.
Generalement bien tolérés
