Anticancéreux

Question 1

Quel est le mécanisme général des agents alkylants?

Answer 1

• Fragmentation de l’ADN
• Induction de mutations permanentes par erreur d’appariement entre les bases
• Formations de ponts alkyl interbrins, intrabrins ou interhélices

Question 2

A quelle famille le melphalan appartient-il ?

Answer 2

Agent alkylant > Moutarde à azote

Question 3

Quels sont les effets indésirables communs aux moutardes à azote ?

Answer 3

• Troubles hématologiques
• Toxicité rénale
• Toxicité vésicale (cyclophophamide +++)
• Troubles dermatologiques : hyperpigmentation
• Toxicité rénale
• Alopécie réversible
• Stérilité

Question 4

Quels sont les effets indésirables communs aux oxazaphosphorines ?

Answer 4

• Troubles sexuels possiblement définitifs
• Cancérogène : SMD, tumeurs secondaires urinaires
• Alopécie réversible
• Troubles hématologiques
• Cystites hémorragiques à forte dose
• Pneumopathies interstitielles à forte dose
• Troubles hématologiques
• Troubles hépatiques pouvant aller à l’IH

Question 5

Quels sont les effets indésirables communs aux nitroso urées ?

Answer 5

• Toxicité hématologiques retardée et cumulative
• N et V
• Alopécie
• Aménorrhée, azoospermie

Question 6

Quels sont les effets indésirables communs aux dérivés du platine ?

Answer 6

• Néphrotoxicité dose dépendante et cumulative
• Ototoxicité pouvant se manifester dès la 1re dose
• N, V
• Possible stérilité définitive chez l’homme

Question 7

A quelle famille le chlorambucil appartient-il ?

Answer 7

Agent alkylant > Moutarde à azote

Question 8

A quelle famille le cyclophosphamide appartient-il ?

Answer 8

Agent alkylant > Oxazophosphorines

Question 9

A quelle famille l’estramustine appartient-elle ?

Answer 9

Agent alkylant > Moutarde à azote

Question 10

A quelle famille la lomustine appartient-elle ?

Answer 10

Agent alkylant > Nitroso-urées

Question 11

A quelle famille le carboplatine appartient-il ?

Answer 11

Agent alkylant > Dérivés du platine

Question 12

A quelle famille le paclitaxel appartient-il ?

Answer 12

Poison du fuseau mitotique > Taxanes

Question 13

Quel est le mécanisme général des taxanes ?

Answer 13

Poisons du fuseau mitotiques

Inhibition de la topoisomérase II + agent intercalant + agent alkylant

Question 14

Quels sont les effets indésirables des taxanes ?

Answer 14

• Troubles hématologiques
• Neurotoxicité périphérique
• Alopécie
• Réaction d’HS sévères
• Troubles CV : hypotension et bradycardie

Question 15

Quels sont les principaux EI des alcaloïdes de la pervenche ?

Answer 15

• Toxicité neurologique dose dépendante, pluri-organe imposant l’arrêt du ttt
• Toxicité cardiaque : CMI
• Toxicité pulmonaire : dyspnées & bronchospasmes
• Toxicité hématologique FAIBLE

Question 16

Quel est le mécanisme d’action général des alcaloïdes de la pervenche ?

Answer 16

Poisons du fuseau mitotique
Inhibent la polymérisation de la tubuline bloquant ainsi la synthèse du fuseau : blocage de la cellule cancéreuse en métaphase

Question 17

Quelle est la voie d’administration préférentielle des alcaloïdes de la pervenche ?

Answer 17

Parentérale

Molécules instables en milieu acide. Seule la vinorelbine (NAVELBINE) est administrable per os

Question 18

Quels sont les différents alcaloïdes de la pervenche disponibles à l’heure actuelle ?

Answer 18

• Vinblastine (VELBE)
• Vincristine (ONCOVIN)
• Vindésine (ELDISINE)
• Vinorelbine (NAVELBINE)
• Vinflunine (JAVLOR)

Question 19

Quelles sont les 3 classes d’anticancéreux appartenant à la famille des poisons du fuseau mitotique ?

Answer 19

• Alcaloïdes de la pervenche
• Taxanes
• Epothilones

Question 20

A quelle famille l’eribuline (HALAVEN) appartient-elle ? Quel est son mécanisme d’action ?

Answer 20

Poison du fuseau mitotique > Epothilones
Halochondrines
Inhibiteur de la dynamique des microtubules, agissant sur une cible différente de celle des taxanes

Question 21

Quel est l’effet indésirable des anticancéreux le plus fréquent ?

Answer 21

Myélotoxicité

Question 22

Citez les familles d’anticancéreux inhibiteurs de topoisomérases II

Answer 22

• Anthracyclines
• Dérivés de la podophyllotoxine
• Taxanes

Question 23

A quelle famille appartient l’irinotécan ?

Answer 23

Inhibiteur de topoisomérases I > Dérivés de la camptothécine

Question 24

Quels sont les effets indésirables principaux des dérivés de la camptothécine ?

Answer 24

• Diarrrhées (20%) et vomissements
• Neutropénies (80%) et Anémies (60%)
• Alopécie modérée
• Syndrome cholinergique
• Asthénie

Question 25

Quels sont les principaux EI des anthracyclines ?

Answer 25

• Cancers (LA)
• Toxicité cardiaque
• Alopécie (90%)
• Stomatites
• Tb sexuels : azoospermie, aménorrhée

Question 26

Citer les anthracyclines disponibles à l’heure actuelle

Answer 26

Epirubicine, Daunorubicine, Idarubicine, Doxorubicine/Adriamycine

Question 27

A quelle famille appartient la mitoxantrone ?

Answer 27

Agents intercalants
Anthracène-dione de synthèse
(Apparentée aux anthracyclines)

Question 28

Quel est le mécanisme d’action des anthracyclines ?

Answer 28

Inhibition des topoisomérases II
Agent intercalant
Agent alkylant (interbrin)