Analgésicos II Flashcards

1
Q

Cómo es el abordaje farmacológico del dolor crónico/neuropático ?

A
  1. Neuromoduladores (carbamazepina y gabapentinoides)
  2. Antidepresivos (IRSN y tricíclicos)
  3. Anestésico local (lidocaina, capsaicina)
  4. Combinación de varios
  5. Opioides débiles
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Q

Cuál es el mecanismo de acción de Carbamazepina ?

A

Modulación de canales de Na

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3
Q

Cuáles son los gabapentinoides ?

A
  • Gabapentina
  • Pregabalina
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4
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los gabapentidoides ?

A

Estucturalmente parecido al GABA pero no activa sus receptores
Antagonista de canales de Ca dependientes de voltaje

  • impide la liberación de vesículas en la neurona nociceptiva
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5
Q

Explica los procecos farmacocinéticos de los gabapentinoides ?

A
  • Absorción: gabapentina saturable, pregabalina lineal
  • Distribución: no se une a proteínas, VD alto y cruza BHE, placenta, leche materna
  • Metabolismo: no pasa por el hígado
  • Excreción: renal sin cambios
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6
Q

Cuáles son los efectos adversos de los gabapentinoides ?

A

Generalmente bien tolerados

  • Fatiga
  • Somnolencia
  • mareo
  • nausea
  • ataxia
  • nistagmo
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7
Q

Cuál es la diferencia en dosis entre la gabapentina y pregabalina ?

A

Gabapentina: 300 mg
Pregabalina: 75 mg BD (pero más caro)

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8
Q

Cuáles son los IRSN importantes como analgésico ?

A
  • Duloxetina
  • Venlafaxina
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9
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la recaptura de 5-HT y NE (IRSN) ?

A

Inhibición de…

  • SERT: transportador de 5-HT
  • NET: transportador de NE
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10
Q

Cuál es el antidepresivo tricíclico más bueno ?

A

Amitriptilina

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11
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos ?

A

Igual que los IRSN + antagonismo de receptores

  • adrenérgicos
  • colinérgicos
  • histaminérgicos
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12
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los opioides ?

A

Agonistas de receptores opioides (mu y kappa)

  • inhibe transmisión nociceptiva
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13
Q

Para qué se usan los opioides ?

A
  • Dolor severo
  • Dolor posquirúrgico
  • Dolor oncológico
  • ALGUNOS tipos de dolor neuropático
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14
Q

Cuál es el efecto de los opioides sobre el circuito de recompensa ?

A

Bienstar y euforia

  • Despues se regulan los receptores a la baja –> adicción
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15
Q

Hay receptores para opioides en muchas partes del cuerpo lo que explica los EA del uso de opioides, como …

A
  • Ejes neuroendócrinos: inhibición adrenal y gonadal
  • Area inspiradora: depresión respiratoria
  • Area pneumotáxica: tos
  • Area postrema: nausea, vómito

Nivel periférico

  • Pruritro
  • inhibe peristalsis –> constipación
  • aumeta tono tracto urinario –> retención urinaria
  • miosis
  • Sedación
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16
Q

Cuáles son los principales EA de los opioides a largo plazo ?

A
  • Adicción
  • Abstinencia
17
Q

Cuáles son los opioides análogos de la morfina importantes ?

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
18
Q

Cuáles son los principales opioides de la familia del fenatnilo ?

A
  • Fentanilo
  • Sulfentanilo
  • Remifentanilo
19
Q

Cuál opioide es la base de las drogas de recreación ?

A

Metadona

20
Q

Cuáles son los principales opioides débiles ?

A
  • Tramadol
  • Tapentadol
21
Q

Cuál es la diferencia entre los opioides fuertes y débiles ?

A

Fuerte: No tiene techo analgésico
Débil: tiene techo analgésico

Techo analgésico: punto después del que mayor dosis ya no produce mayor analgesia

22
Q

Cuál es el mecanismo de acción del Tramadol ?

A
  • Agonista parcial de recpetores Mu
  • Inhibidor de la recaptura de 5-HT y NE
23
Q

Explica el metabolismo de la morfina ?

A

Metabolito 3: neurotóxico
Metabolito 6: sigue siendo (analgésicamente) activo

24
Q

Por qué se prefiere el uso de fentanilo en áreas críticas ?

en comparación a morfina

A
  • Poder analgésico 80 veces mayor
  • Menor afinidad por MOR –> efecto corto
25
Q

Por qué no es eficiente el fentanilo en sujetos obesos ?

A

Es muy lipofílico

26
Q

Cómo se dosifica el tramadol para dolor crónico ?

A
  1. 50 mg
  2. Si no resuelve, aumentar la dosis 50% hasta 400 mg
27
Q

Cuáles son EA característicos del tramadol ?

A
  • Nausea
  • Hipoglucemia