Analgésicos II Flashcards
Cómo es el abordaje farmacológico del dolor crónico/neuropático ?
- Neuromoduladores (carbamazepina y gabapentinoides)
- Antidepresivos (IRSN y tricíclicos)
- Anestésico local (lidocaina, capsaicina)
- Combinación de varios
- Opioides débiles
Cuál es el mecanismo de acción de Carbamazepina ?
Modulación de canales de Na
Cuáles son los gabapentinoides ?
- Gabapentina
- Pregabalina
Cuál es el mecanismo de acción de los gabapentidoides ?
Estucturalmente parecido al GABA pero no activa sus receptores
Antagonista de canales de Ca dependientes de voltaje
- impide la liberación de vesículas en la neurona nociceptiva
Explica los procecos farmacocinéticos de los gabapentinoides ?
- Absorción: gabapentina saturable, pregabalina lineal
- Distribución: no se une a proteínas, VD alto y cruza BHE, placenta, leche materna
- Metabolismo: no pasa por el hígado
- Excreción: renal sin cambios
Cuáles son los efectos adversos de los gabapentinoides ?
Generalmente bien tolerados
- Fatiga
- Somnolencia
- mareo
- nausea
- ataxia
- nistagmo
Cuál es la diferencia en dosis entre la gabapentina y pregabalina ?
Gabapentina: 300 mg
Pregabalina: 75 mg BD (pero más caro)
Cuáles son los IRSN importantes como analgésico ?
- Duloxetina
- Venlafaxina
Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la recaptura de 5-HT y NE (IRSN) ?
Inhibición de…
- SERT: transportador de 5-HT
- NET: transportador de NE
Cuál es el antidepresivo tricíclico más bueno ?
Amitriptilina
Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos ?
Igual que los IRSN + antagonismo de receptores
- adrenérgicos
- colinérgicos
- histaminérgicos
Cuál es el mecanismo de acción de los opioides ?
Agonistas de receptores opioides (mu y kappa)
- inhibe transmisión nociceptiva
Para qué se usan los opioides ?
- Dolor severo
- Dolor posquirúrgico
- Dolor oncológico
- ALGUNOS tipos de dolor neuropático
Cuál es el efecto de los opioides sobre el circuito de recompensa ?
Bienstar y euforia
- Despues se regulan los receptores a la baja –> adicción
Hay receptores para opioides en muchas partes del cuerpo lo que explica los EA del uso de opioides, como …
- Ejes neuroendócrinos: inhibición adrenal y gonadal
- Area inspiradora: depresión respiratoria
- Area pneumotáxica: tos
- Area postrema: nausea, vómito
Nivel periférico
- Pruritro
- inhibe peristalsis –> constipación
- aumeta tono tracto urinario –> retención urinaria
- miosis
- Sedación