1.B.2 - HC.3 Receptorfarmacologie

Question 1

Hoe werkt het sleutel-slotsysteem?

Answer 1

Slot: receptor
sleutel: farmacon
Deze binden

Question 2

Wat doet een agonist?

Answer 2

Bindt aan receptor en stimuleert de werking hiervan

Question 3

Wat doet een antagonist?

Answer 3

Bindt aan receptor maar blokkeert deze. Antagonist bindt aan de receptor zodat de agonist niet meer kan binden

Question 4

Waarom kan 1 farmacon vaak aan meerdere receptoren binden?

Answer 4

heeft vele bindingsplaatsen

Question 5

Waaruit bestaat een G-gekoppelde receptor?

Answer 5

7 transmembraaneiwitten
intracellulair G-eiwit

Question 6

Hoe werkt een G-gekoppelde receptor?

Answer 6

Als een agonist bindt aan de receptor, worden G-eiwitten geactiveerd. Hierdoor wordt een respons geactiveerd

Er zijn stimulatoire en inhibitoire G-gekoppelde receptoren

Question 7

Ionkanaal-gekoppelde receptoren

Answer 7

Bestaan uit subunits. Als hier een agonist aan bindt, ondergaan de subunits een conformatie, waardoor bepaalde ionen wel of niet door de membraan kunnen

Question 8

Kinase-gekoppelde receptoren

Answer 8

Kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren, langzaam, bijvoorbeeld insuline receptor

Question 9

Gentranscriptie receptoren

Answer 9

Transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor, langzaam

Question 10

Wat is kA en ka?

Answer 10

kA: kD voor agonist
ka: kD voor antagonist

concentratie waarbij de helft van de receptoren bezet is

Zegt iets over affiniteit voor een receptor

Question 11

Verschillende typen agonisten

Answer 11

• Volle agonisten (lage bezetting een maximaal effect)
• Partiële agonisten (hoge bezetting een niet- maximaal effect)
• inverse agonist: inactiveren receptoren die uit zichzelf al actief zijn, hierdoor is er een remming van de activiteit

Question 12

Wat is de effectiviteit (efficacy)

Answer 12

De hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect
- Welk effect kun je maximaal bereiken?
- Bij welke concentraties vinden de effecten plaats

Question 13

Wat is de potentie (pEC50)

Answer 13

concentratie waarbij de helft van het maximale effect van een agonist wordt bereikt

Question 14

typen antagonisten

Answer 14

• chemisch
• farmacokinetisch
• receptor blokkade (reversibel competitief en irreversibel competitief)
• niet competitief
• fysiologisch

Question 15

chemische antagonist

Answer 15

bv. vervangen van een stof, onafhankelijk receptor

Question 16

farmacokinetische antagonist

Answer 16

meestal onafhankelijk van receptoren, bv. afbraak stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof

Question 17

receptor blokkade antagonist (2 soorten)

Answer 17

• reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
• irreversibel competitief: onomkeerbare bezetting van receptor

Question 18

niet competitieve antagonist

Answer 18

bindt op andere plek op receptor dan agonist

Question 19

fysiologische antagonist

Answer 19

antagonist bindt op andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 20

Hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe … agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen bij reversibel competitief antagonisme

Answer 20

meer

Question 21

pA2

Answer 21

potentie antagonist

Question 22

bij irreversibel competitief antagonisme neemt naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd, de werking van de agonist …

Answer 22

Af

Question 23

Waarvoor zorgt histamine?

Answer 23

bronchoconstrictie

Question 24

Wat doet salbutamol?

Answer 24

medicijn voor mensen met astma, verwijdt de luchtwegen