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Huss ATB 1 > 1.9 MACROLIDES / AZALIDE > Flashcards

1.9 MACROLIDES / AZALIDE Flashcards

1
Q

Décrivez la STRUCTURE CHIMIQUE des macrolides et azalide.

A
  • Macrolides
    • Anneau lactone 14 atomes
    • 2 sucres attachés
  • Azalide
    • Anneau lactone 15 atomes

**Cliniquement pas important

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2
Q

Quelles sont les FORMULATIONS disponibles d’ÉRYTHROMYCINE ?

A
  • Base (E-mycinMD, ErycMD)
    • Capsules 250 et 333mg (libération prolongée)
    • Avec peroxyde de benzoyle (BenzamycinMD)
    • Onguent ophtalmique
  • Estolate (IlosoneMD)
    • Suspension orale discontinuée
  • Lactobionate (ÉrythrocinMD)
    • IV
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3
Q

Quelles sont les FORMULATIONS disponibles de CLARITHROMYCINE ?

A
  • Clarithromycine (BiaxinMD)
    • Comprimés courte action 250 et 500mg (enrobés)
      • Difficile sur l’estomac
    • Comprimés longue action (XL) 500mg
    • Suspension orale 125mg/5ml et 250mg/5ml
      • NE PAS METTRE AU FRIGO, gouttera moins bon
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4
Q

Quelles sont les FORMULATIONS disponibles d’AZITHROMYCINE ?

A
  • ZithromaxMD
    • Comprimés 250 et 600mg
    • Suspension orale 100 et 200mg/5ml
    • Formulation parentérale
    • (anciennement capsules)
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5
Q

Quel est le MÉCANISME d’action des MACROLIDES ?

A
  • Inhibe synthèse protéine bactérienne
    • Liaison sous-unité 50S du ribosome bactérien
    • Empêche l’élongation de la protéine
      • La protéine devient inefficace
    • Réversible
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6
Q

Les MACROLIDES sont bactéri____

____ à haute concentrations.

A

Les MACROLIDES sont bactériOSTATIQUES

BACTÉRICIDES à haute concentrations.

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7
Q

____ est temps dépendant.

____ serait concentration dépendant.

____ serait entre les deux.

A

Érythromycine est temps dépendant.

Azithromycine serait concentration dépendant.

Clarithromycine serait entre les deux.

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8
Q

Décrivez l’ABSORPTION de l’ÉRYTHROMYCINE base ?

A
  • Absorption incomplète
  • Inactivé par acide gastrique
  • Peut-être administré avec enrobage entérique
  • Biodisponibilité 18-45% (dépend du sel)
    • Plusieurs sels d’erythro pour essayer d’améliorer l’absorption
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9
Q

Concernant les SELS d’erythromycine :

  • C’est la ___ qui est active a/n microbiologique.
  • Formulés pour augmenter la stabilité vs ___
    • La formulation ne change pas les concentrations plasmatiques obtenues.
  • Estolate était la formulation la __ absorbée
    • Discontinuée
  • Lactobionate formulation ___
    • IV seulement
    • IM douloureux
      • Trop douloureux pour être donné IM.
A

Concernant les SELS d’erythromycine :

  • C’est la base qui est active a/n microbiologique.
  • Formulés pour augmenter la stabilité vs acide
    • La formulation ne change pas les concentrations plasmatiques obtenues.
  • Estolate était la formulation la mieux absorbée
    • Discontinuée
  • Lactobionate formulation parentérale
    • IV seulement
    • IM douloureux
      • Trop douloureux pour être donné IM.
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10
Q

Décrivez l’ABSORPTION de la CLARITHROMYCINE.

A
  • Premier passage hépatique important
  • Biodisponibilité 55%
  • Formulation longue action (XL) doit être prise avec nourriture (augmente biodisponibilité)
    • Toujours le prendre en mangeant
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11
Q

Décrivez l’ABSORPTION de l’AZITHROMYCINE.

A
  • Biodisponibilité 37%
  • Nourriture diminue l’absorption
  • Comprimés ou suspension orale: avec ou sans nourriture
  • (Capsules et granules: 1h avant, 2h après repas) => À jeun
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12
Q

Décrivez la DISTRIBUTION des MACROLIDES.

A
  • Lipophile
  • Partout sauf au cerveau et dans le LCR
  • Traverse la barrière placentaire
  • Érythromycine
    • Liaison aux protéines environ 70-80%
  • Clarithromycine
    • Vd = 2,5 L/kg
    • Liaison aux protéines 70%
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13
Q

Décrivez la DISTRIBUTION de l’AZITHROMYCINE.

A
  • Distribution importante
    • Vd = 100 L/kg *TRÈS GRAND COMPARÉ AUX AUTRES*
  • Liaison aux protéines 30%
  • Concentration tissulaire beaucoup plus grande que sanguine (10-100x)
  • Pénètre dans les leucocytes
    • Se distribue directement au site de l’infection
    • Le leucocyte phagocyte la bactérie
    • Le leucocyte relâche l’azithro (bactérie encapsulée)
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14
Q

Décrivez le MÉTABOLISME de la clarithromycine et azithromycine.

A
  • Clarithromycine
    • Au foie
    • 25%
    • Métabolite actif
    • Molécule mère et métabolite actifs
    • Six autres métabolites inactifs
  • Azithromycine
    • Aucun métabolisme
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15
Q

Décrivez l’ÉLIMINATION de l’ÉRYTHROMYCINE.

A
  • Concentré au foie
  • Éliminé sous forme active dans la bile
  • Courte demi-vie (1,5-3h)
  • Administré QID
  • Non-dialysable
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16
Q

Décrivez l’ÉLIMINATION de la CLARITHROMYCINE.

A
  • Élimination rénale
  • 20-40% inchangé dans l’urine
  • 10-15% dans l’urine sous forme de 14-OH
  • Le reste est éliminé dans la bile
  • t1/2 = 3-6h
  • Administration BID (XL donné ID)
17
Q

Décrivez l’ÉLIMINATION de l’AZITHROMYCINE.

A
  • Élimination hépatique et biliaire
  • Demi-vie très longue car séquestration tissulaire (40-68h)
  • DIE, durée de traitement plus courte
18
Q

Quel est le SPECTRE D’ACTION des MACROLIDES ?

A
  • Gram +
  • Gram –
  • Atypiques
19
Q

Décrivez les INDICATIONS des MACROLIDES.

A
  • Infections respiratoires hautes
    • Pharyngite, otite, sinusite
    • Coqueluche
  • Infections respiratoires basses
    • Pneumonie acquise en communauté, bronchite, exacerbation de la bronchite chronique
  • Infections transmises sexuellement (ITS)
    • Chlamydia
20
Q

Décrivez les différences entre les SPECTRES D’ACTION des MACROLIDES.

A
  • Clarithromycine
    • Plus active contre les Gram +
    • Moins active contre les Gram -
  • Azithromycine
    • Plus active contre les Gram -
    • Moins active contre les Gram +
  • Érythromycine rarement un 1er choix
    • Similaire à clarithro
21
Q

Quel macrolide pourrait être préféré en FIBROSE KYSTIQUE ?

A

Azithromycine

Aurait un effet anti-inflammatoire

Diminution des exacerbations (2 fois moins)

22
Q

Quels sont les mécanismes de résistance observés contre les MACROLIDES ?

A
  • Diminution de la pénétration du macrolide dans la bactérie
    • Efflux antibiotique hors de la bactérie
    • Spécifique aux macrolides et azalides
    • Faible résistance (CMI 1-32 mcg/mL)
  • Diminution de la liaison au ribosome
    • Altération du site de liaison
    • Streptocoques
    • Résistance macrolide-lincosamide-streptogamine B
    • Forte résistance (CMI ≥ 64 mcg/mL)
  • Production d’estérases
    • Enzymes qui hydrolysent les macrolides
    • Entérobactéries
23
Q

Décrivez la RÉSISTANCE du PNEUMOCOQUE.

A
  • De plus en plus prévalente
    • 1994-95: 10,3%
    • 1999-2000: 26%
    • On parle maintenant de 30%
  • 2/3 pneumocoque résistant a faible résistance
  • 1/3 restant a forte résistance
  • De plus en plus ont les 2 modes de résistance
24
Q

Nommez des FACTEURS DE RISQUE de PNEUMOCOQUE résistant.

A
  • Comorbidités
  • Âge > 65 ans
  • Alcoolisme
  • Immunosuppression
  • Usage d’antibiotiques récent (dans les derniers 3 mois)
25
Q

Décrivez les EFFETS SECONDAIRES des MACROLIDES.

A
  • Nausées, vomissements, diarrhée, crampes
    • Erythro 21-32%, Azithro-Clarithro 12-13%
    • Tant PO que IV
    • Pire avec doses élevées
    • Mécanismes:
      • Agoniste des récepteurs de la motiline
      • Augmente la motilité GI
      • Érythromycine dégradé dans l’estomac en hémiketal
    • Moins sévère Clarithromycine XL vs libération immédiate
  • Augmentation AST, ALT
  • Cholestase hépatique
    • Fièvre, jaunisse, fonction hépatique perturbée
    • Probablement réaction d’hypersensibilité
    • Réversible mais revient si traitement repris
  • Augmentation intervalle QT
    • Potentiellement mortel
    • Attention aux interactions
      • Antipsychotiques
      • Antiarrythmiques
      • Terfenadine
      • Rx bradycardisants
  • Reliés à la voie IV
    • Douleur au site d’injection
    • Thrombophlébite
      • Diminué par vitesse de perfusion lente
  • Hypoacousie
    • Haute dose à long terme
26
Q

Quelles ATB sont des INHIBITEURS du CYP3A4?

A

Érythromycine et Clarithromycine

27
Q

Décrivez les INTERACTIONS entre les inhibiteurs HMG CoA réductase et les MACROLIDES.

A
  • Atorvastatine, lovastatine, simvastatine…
  • Substrats 3A4
  • Incidence accrue rhabdomyolyse
  • Cesser durant le traitement avec Érythro et Clarithro
28
Q

Nommez des SUBSTRATS DU CYP 3A4 avec index thérapeutique étroit qui ont une interactions avec les MACROLIDES.

A

Carbamazépine, théophylline, warfarine, cyclosporine

29
Q

Décrivez les INTERACTIONS entre la DIGOXINE et les MACROLIDES.

A
  • Éradication de Eubacterium lentum
    • Bactérie responsable du métabolisme de la digoxine
  • Inhibe PGP intestinales et rénales
    • Absorption augmentée, élimination diminuée
  • Effet net: augmentation concentration digoxine
30
Q

Décrivez les INTERACTIONS entre la TERFÉNADINE et ANTIARRYTHMIQUES CLASSE 1A et les MACROLIDES.

A
  • Erythro, clarithro
  • Augmentation de l’intervalle QT
  • Torsades de pointes
31
Q

Peut-on donner les MACROLIDES en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?

A
  • Azithro et Clarithro
    • Aucun ajustement de dose peu importe la sévérité de l’atteinte hépatique
    • Éliminations rénales et biliaires compensent
  • Érythro
    • Éviter si sévère
32
Q

Peut-on donner les MACROLIDES en INSUFFISANCE RÉNALE ?

A
  • Érythro, Azithro
    • Aucun ajustement nécessaire
  • Clarithro
    • Ajustement si IR modérée à sévère
      • < 30 mL/min
33
Q

Peut-on donner les MACROLIDES en GROSSESSE?

A
  • Azithromycine
    • Faible risque dans les études animales
    • Utilisé pour cervicite à Chlamydia
    • Utilisation clinique fréquente
  • Clarithromycine
    • Anomalies cardiovasculaires, fentes palatines rapportés chez l’anima
    • Utilisé une bêta-lactame si possible, sinon OK
  • Érythromycine
    • Traverse la barrière placentaire
      • Niveaux sanguins trop faibles pour traiter
    • Éviter l’estolate
      • Hépatotoxicité
      • 10% des patientes au 2e trimestre
    • Pas de lien avec malformations
34
Q

Peut-on donner les MACROLIDES en ALLAITEMENT?

A
  • Azithromycine
    • S’accumule dans le lait maternel
      • Liposoluble
      • Base faible
    • Utilisé en pédiatrie
  • Clarithromycine
    • Pas de données disponibles
    • Probablement sécuritaire puisque utilisé couramment en pédiatrie
  • Érythromycine
    • Ratio L/P = 0,5
    • Pas d’effets indésirables rapportés chez les bébés
  • OK en allaitement
35
Q

Peut-on donner les MACROLIDES en PÉDIATRIE ?

A
  • Sécuritaire
    • Souvent utilisés
  • Sténose du pylore
    • Quelques cas rapportés
    • Problème chez le jeune enfant, bébé va vomir plus que normalement.

Huss ATB 1 (32 decks)

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