1.11 SULFAMIDÉS Flashcards
Quelles sont les FORMULATIONS DISPONIBLES pour les SULFAMIDÉS ?
- Sulfaméthoxazole
- Trimethoprim (BactrimMD, SeptraMD, Cotrimoxazole)
- Comprimés 100/20 (ped), 400/80, 800/160 (DS)
- Suspension orale 40/8 mg/ml
- IV
-
Les doses sont toujours exprimées en TMP
- 2e chiffre
- Sulfadiazine
- D’argent (FlamazineMD)
- Sulfacétamide (BléphamideMD)
- Onguent et goutte ophtalmiques
- Sulfasalazine (SalazopyrinMD)
- Pour les maladies inflammatoires de l’intestin
Quel est le MÉCANISME D’ACTION des SULFAMIDÉS ?
- Les bactéries doivent synthétiser l’acide folique à partir du PABA
- Les mammifères utilisent l’acide folique contenu dans l’alimentation
- Les sulfamidés inhibent la dihydroptéroate synthase
- Enzyme responsable de la production de folates
- Inhibiteur compétitif
- Essentiel à la production des acides nucléiques
- Le triméthoprim inhibe la dihydrofolate réductase
- Action synergique avec sulfamidés
Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX?
Non car l’humain ne synthétise pas l’acide folique.
Il le prend dans son alimentation
Décrivez l’ABSORPTION des SULFAMIDÉS.
- 3 groupes
-
Bonne absorption orale
- Sulfamethoxazole
- TMP absorbé plus rapidement
-
Faible absorption orale
- Sulfasalazine
-
Agents topiques
- Sulfacetamide
- Sulfadiazine d’argent
-
Bonne absorption orale
- Absorbé a/n estomac et petit intestin
Décrivez la DISTRIBUTION des SULFAMIDÉS.
-
Distribution étendue
- Incluant cerveau et liquide céphalo-rachidien
- Rarement utilisé pour méningite à cause des résistances
- Traverse barrière placentaire
- TMP a un Vd plus grand
- Incluant cerveau et liquide céphalo-rachidien
- Liaison aux protéines: 20-90%
- SMX = 65%
- TMP= 40%
Décrivez le MÉTABOLISME des SULFAMIDÉS.
- Acétylation ou glucuronidation au foie
- Métabolites inactifs
- PAS DE CYTOCHROMES
Décrivez l’ÉLIMINATION des SULFAMIDÉS.
- Sulfamidés inchangés et métabolites éliminés par les reins
- Filtration glomérulaire
Décrivez le SPECTRE D’ACTION des SULFAMIDÉS.
- Résistance importante
- Gram +
- Gram –
Décrivez l’UTILISATION des SULFAMIDÉS.
- Infections urinaires
- Infections à Pneumocyctis jiroveci (P carinii)
- Opportuniste chez immunosupprimés (poso biz)
- Infections respiratoires supérieures
- Prévention des infections pour le patient brûlé (sulfadiazine d’argent)
- Conjonctivite bactérienne (sulfacetamide)
- Maladies inflammatoires de l’intestin (sulfasalazine)
Décrivez le SPECTRE D’ACTION du TRIMETROPRIME.
- Similaire au SMX
- Résistance se développe rapidement
- Rarement utilisé seul
Nommez les MÉCANISMES de RÉSISTANCE aux SULFAMIDÉS.
- Mutation qui cause une surproduction de PABA
- Enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
- Perméabilité diminuée
⇒ L’association de TMP-SMX permet l’acquisition moins rapide des résistances.
Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES des SULFAMIDÉS ?
- Incidence globale: 5%
- 75% des réactions touchent la peau
- Réaction d’hypersensibilité
- Allergie croisée avec
- Diurétiques
- Sulfonylurées
- Celecoxib (CelebrexMD)
- Allergie croisée avec
- Rash, dermatite exfoliative, urticaire, syndrôme de Stevens-Johnson
- Crystallurie, hématurie
- Précipite dans l’urine acide ou neutre
- Traitement: boire beaucoup d’eau, bicarbonate de sodium
- Troubles hématologiques
- Anémie hémolytique ou aplasique ⇒ immunosupprimés
- Déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase
- Thrombocytopénie
- Agranulocytose
- Anémie hémolytique ou aplasique ⇒ immunosupprimés
- Nausées, vomissements
- Hyperbilirubinémie
- Déplacement de la liaison de la bilirubine à l’albumine
- Nouveau-né
- Photosensibilité
Nommez les INTERACTIONS avec les SULFAMIDÉS.
- Augmentation de l’effet
- Warfarine ++++
- Sulfonylurées
- Phénytoine
Peut-on donner des SULFAMIDÉS en INSUFFISANCE RÉNALE ?
Ajuster la dose si ClCr < 30mL/minute
Peut-on donner des SULFAMIDÉS en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?
Aucun ajustement nécessaire
