1.6 CÉPHALOSPORINES Flashcards
Comment sont classées les CÉPHALO ?
SELON SPECTRE D’ACTION
Nommez les CÉPHALO de PREMIÈRE génération.
-
PO
- Céphalexine (KeflexMD)
- Comprimés 250 et 500mg
- Suspension orale 125 et 250mg/5ml
- Cefadroxil (DuricefMD)
- Capsules 500mg
- Céphalexine (KeflexMD)
-
IV
- Céfazoline (AncefMD, KefzolMD)
Nommez les CÉPHALO de DEUXIÈME génération.
-
PO
- Céfuroxime axétil (CeftinMD)
- Comprimés 250 et 500mg
- Suspension orale 125mg/5ml
- Cefprozil (CefzilMD)
- Comprimés 250 et 500mg
- Suspension orale 125mg/5ml
- Cefaclor (CeclorMD)
- Céfuroxime axétil (CeftinMD)
-
IV
- Céfuroxime (ZinacefMD)
- Céfoxitine (MéfoxinMD)
Nommez les CÉPHALO de TROISIÈME génération.
-
PO
- Céfixime (SupraxMD)
- Comprimés 400mg
- Suspension orale 100mg/5ml
- Céfixime (SupraxMD)
-
IV
- Céfotaxime (ClaforanMD)
- Ceftriaxone (RocephinMD)
- Ceftazidime (Fortaz MD )
Nommez les CÉPHALO de QUATRIÈME génération.
-
IV
- Cefepime (MaxipimeMD)
- Ceftolozane/Tazobactam (ZerbaxaMD)
Nommez les CÉPHALO de CINQUIÈME génération.
-
IV
- Ceftaroline (TeflaroMD)
- Pas encore disponible au Canada
- Ceftobiprole (ZefteraMD)
- Ceftaroline (TeflaroMD)
Quel est le MÉCANISME D’ACTION des CÉPHALO ?
- Même que celui des pénicillines
- Liaison aux PBP
- Inhibition synthèse du peptidoglycan
Décrivez l’ABSORPTION des CÉPHALO.
-
Bonne absorption orale
- Pour les céphalos per os
- Cefaclor, cefadroxil, cefprozil, cephalexine, cefixime
- Les autres sont données IV ou IM
-
Cefuroxime axétil est un pro-médicament
- Hydrolysé en cefuroxime par estérases a/n intestin et sang
- Pas d’impact clinique
- La nourriture n’influence pas l’absorption.
- PRÉFÉRABLE de les prendre avec pour minimiser la diarrhée chez nos patients
Décrivez la DISTRIBUTION des CÉPHALO.
-
Étendue
- Incluant liquide pleural, synovial et os
- Concentration élevée dans les urines
-
Agents de 3e génération traversent la BHE => traite méningite
- Cefixime n’atteint pas de niveaux sanguins suffisants
- Les céphalosporines traversent la barrière placentaire
- Les céphalosporines sont excrétés dans le lait maternel
Décrivez le MÉTABOLISME des CÉPHALO.
La plupart des céphalosporines ne sont pas métabolisées
Décrivez l’ÉLIMINATION RÉNALE des CÉPHALO.
- Filtration glomérulaire
-
Sécrétion tubulaire
- Transport actif
- Inhibé par probénécid
Quelle CÉPHALO s’administre DIE ?
Quelle BID ?
Quelle QID?
- DIE
- Cefixime
- BID
- Cefadroxil
- Cefprozil
- QID
- Cephalexine
Quels sont les MÉCANISMES de RÉSISTANCE des CÉPHALO?
- Production de β-lactamases
- Modification des PBP
Les CÉPHALO sont-elles efficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant ?
NON
SAUF, 5e génération
Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES des CÉPHALO ?
- Réactions d’hypersensibilité
- Diarrhée
- Vaginite
Décrivez les réactions d’HYPERSENSIBILITÉ aux céphalo.
- Similaire aux pénicillines
- Du rash au choc anaphylactique
-
Alternative pour patient allergique aux pénicillines
- Allergie croisée 5-10%
- Études cliniques 1%
- Plus rare en augmentant de génération
Quelles sont les INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES des CÉPHALO ?
-
Pas substrat des CYP P450
- Pas inhibiteur, ni inducteur
- Peu d’interaction
- Probénécid
Quel est le SPECTRE D’ACTION des 1ères générations des CÉPHALO ?
- Gram +
- Anaérobes
- Bactéries Gram -
Quelle est l’UTILISATION des 1ères générations de CÉPHALO ?
- Alternative aux pénicillines
- Infection de la peau et des tissus mous
- Infection urinaire
- Prophylaxie chirurgicale
Quel est le SPECTRE D’ACTION des 2e générations des CÉPHALO ?
- Gram +
- Spectre étendu contre les bactéries Gram -
Quelle est l’UTILISATION des 2e générations de CÉPHALO ?
Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures
Quel est le SPECTRE D’ACTION de la CÉFOXITINE ?
Anaérobes
=> ne couvre pas grand chose
Quelle est l’utilisation de la CÉFOXITINE ?
- Infections abdominales
- Péritonite
- Infections pelviennes
- Prophylaxie chirurgicale
Quel est le SPECTRE D’ACTION des 3e génération des CÉPHALO ?
- Moins actif contre les staphylocoques
- Plus grande couverture des Gram –
Quelle est l’UTILISATION des 3e générations des CÉPHALO ?
- Méningite
- Pneumonie sévère
- Sepsis de cause inconnue
Quel est le SPECTRE D’ACTION de la CEFTAZIDIME ?
Pseudomonas aeruginosa
Quelle est l’utilisation clinique de la CEFTAZIDIME?
Fièvre chez patient neutropénique
Quel est le SPECTRE D’ACTION du CEFIXIME ?
Moins actif contre streptocoques et staphylocoques
Quelle est l’UTILISATION de la CEFIXIME?
Infection urinaire
Ne traite pas autre chose
Quel est le SPECTRE D’ACTION des 4e générations des CÉPHALO ?
- Similaire à 3e génération
-
Moins de résistance
- Plus stable vs βlactamases
- Pseudomonas aeruginosa
Quelle est l’UTILISATION clinique des 4e générations des CÉPHALO ?
- Infection sévères
- Bactéries résistantes
Quel est le SPECTRE D’ACTION de la 5e génération des CÉPHALO ?
- Spectre étendu couvrant les Gram + et -
- SARM, VISA, VRSA
- Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline
- Staphylococcus aureus intermédiaire à la vancomycine
- Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine
- Streptocoque résistant
Quelle est l’UTILISATION des 5e générations de CÉPHALO ?
- Pneumonie
- Infection peau et tissus mous
Les CÉPHALO sont-elles sécuritaire en grossesse?
- Généralement sécuritaires
-
Cefaclor, ceftriaxone et cephalexine
- Augmentation de l’incidence des malformations cardiaques et des fentes palatines
-
Cefaclor, ceftriaxone et cephalexine
Les CÉPHALO sont-elles sécuritaire en allaitement?
- Faible concentration
- Pas d’effets indésirables rapportés chez le nouveau-né
- Risque de diarrhée
- Risque de causer des résistances
- Cefprozil
- 0,3% de la dose maternelle dans le lait
- Dans 800ml on retrouve 3mg
- Dose pédiatrique = 30mg/kg/jour
Utilise-t-on les CÉPHALO en pédiatrie?
OUI couramment
Décrivez les CÉPHALO en INSUFFISANCE RÉNALE.
- Les céphalosporines doivent être ajustées en IR
- Si ClCr < 50mL/minute
- Sauf ceftriaxone
