11 – Farmacologia Geral Flashcards
Defina farmacocinética
Relação entre a dose de fármaco e a concentração de fármaco no plasma ou, no local do efeito do fármaco, ao longo do tempo.
“o que o corpo faz com a droga”
Quais são três processos fundamentais que regem a farmacocinética?
- absorção
- distribuição
- eliminação (metabolismo e excreção)
Defina volume de distribuição
Distribuição de um medicamento administrado em vários tecidos por todo o corpo
VD = DOSE / CONCENTRAÇÃO
A transferência de um fármaco para tecidos periféricos aumenta ou diminui o volume de distribuição total do fármaco?
Aumenta o volume total de distribuição do fármaco.
Os tecidos periféricos podem ser pensados como um volume periférico.
Quais são as duas propriedades de um fármaco que influenciam a sua distribuição nos tecidos periféricos?
Solubilidade e a ligação do fármaco.
Quanto mais solúvel é um fármaco, e quanto mais se liga aos tecidos periféricos, maior o volume total de distribuição.
O volume de distribuição é constante ao longo do tempo?
Não é constante ao longo do tempo!
Devido à transferência de fármaco para os tecidos periféricos (aumenta o volume total de distribuição) e à eliminação (diminui o volume total de distribuição)
Defina depuração de um fármaco
É a taxa de remoção do fármaco do plasma.
Definida em unidades de fluxo, isto é, o volume completamente depurado de fármaco por unidade de tempo (p. ex.: litros/minuto)
Qual é a diferença entre depuração sistêmica e a depuração intercompartimental?
A depuração sistêmica é a remoção permanente de fármacos do corpo.
A depuração intercompartimental é o movimento dos fármacos entre o plasma e os tecidos periféricos.
O que é a eliminação de fármacos? Como a eliminação de fármacos se compara à depuração de fármacos?
A taxa de eliminação do fármaco (mg/min) é a remoção do fármaco proporcionalmente à concentração do mesmo.
A depuração é a mesma, independentemente da
concentração do fármaco.
Defina razão de extração
A razão de extração é a fração de fármaco que entra extraído por um órgão
Quando a extração de um fármaco é “limitada pelo fluxo”?
Quando o órgão tem uma extraordinária capacidade de metabolizar o fármaco e o metabolismo é limitado apenas pela
quantidade de fluxo sanguíneo para o órgão.
Neste caso, a depuração depende da liberação do fármaco no tecido.
Quando a extração de um fármaco é “limitada pela capacidade”?
Quando o órgão é limitado em sua capacidade de absorver e metabolizar o medicamento.
Neste caso, a depuração pode ser influenciada por doença hepática ou indução enzimática e independe do fluxo sanguíneo para o órgão
Defina a cinética de front-end
A cinética de front-end explica como a concentração de um fármaco muda ao longo do tempo à medida que o fármaco se distribui ao longo do sistema circulatório e nos tecidos
periféricos após a injeção
O que é um modelo compartimental de farmacocinética?
É uma representação ou ilustração de uma equação exponencial complexa utilizada para descrever as concentrações de um fármaco ao longo do tempo
Como são criados os modelos compartimentais de farmacocinética?
Medicamento é administrado e as concentrações plasmáticas do
fármaco são aferidas e traçadas em um gráfico imediatamente e em vários momentos.
Para que esses parâmetros do modelo compartimental sejam mais bem compreendidos pelo médico, eles são
convertidos em termos como o volume de distribuição, depuração e depuração intercompartimental. Esses termos,
embora mais descritivos, são fictícios e não representam nenhum compartimento real do corpo ou tecido orgânico.
Quais as três fases distintas do declínio da taxa de concentração de um fármaco ao longo do tempo que são ilustradas no modelo tricompartimental?
Distribuição rápida
Distribuição lenta
Eliminação
Como são utilizados os modelos farmacocinéticos compartimentais?
Infusão alvo controlada
BIC com concentração plasmática desejada.
Defina a cinética de back-end.
descreve como o fármaco plasmático se comporta durante uma infusão contínua e como as concentrações diminuem quando a infusão contínua é encerrada.
Defina tempo de diminuição e a meia-vida contexto-dependente.
Tempo de diminuição é o tempo necessário para atingir uma concentração plasmática especificada uma vez que a infusão é encerrada.
A meia-vida contexto-dependente é o tempo
de diminuição de 50%
Como a duração de uma infusão contínua de um fármaco influencia o tempo de diminuição do mesmo?
Durante uma infusão contínua, o fármaco se acumula nos tecidos periféricos, prolongando o tempo de decaimento; quanto mais longa a infusão contínua, maior o tempo de decaimento.
Defina biofase
Refere-se ao espaço de tempo entre mudanças
na concentração plasmática e o efeito de um fármaco.
A biofase explica o tempo necessário para que um fármaco se difunda do plasma para o local de ação, mais o tempo necessário, uma vez
que o medicamento esteja no local de ação, para provocar um efeito.
Defina farmacodinâmica
Relação entre a concentração de um
fármaco e o efeito farmacológico.
“o que a droga faz ao corpo”
O que é um modelo farmacodinâmico?
Relação entre a concentração de um fármaco (mais frequentemente a concentração no local de efeito) e o efeito de um fármaco.
Como é criado um modelo farmacodinâmico?
Concentração do farmáco - efeito esperado
C50 = estimativa para a concentração do local de efeito em que há uma probabilidade de efeito de 50% (p. ex., o C50 para o fentanil é de 1 ng/mL, que representa a concentração na qual 50% das pessoas alcançarão analgesia).
O que é a potência de um fármaco?
A potência de um fármaco descreve a quantidade de fármaco necessária para provocar um efeito.
O que é a eficácia de um fármaco?
Eficácia de um fármaco para desencadear uma ação quando ligado a um receptor.
efeito máximo = agonistas totais
efeito menor = agonistas parciais.
Faça a distinção entre interações medicamentosas aditivas, antagônicas e sinérgicas.
Aditivas = efeito geral é a soma dos efeitos dos dois fármacos
Antagônicas = efeito geral do medicamento é menor do que se a combinação de fármacos fosse aditiva
Sinérgicas = administração de ambos os medicamentos leva a um efeito maior do que a soma de seus efeitos individuais
Como a idade influencia a dose anestésica nos idosos?
diminuição do débito cardíaco
diminui o tempo de circulação do fármaco e diminui a perfusão de órgãos metabólicos. Isso resulta em maiores concentrações
plasmáticas máximas de fármaco e diminuição da depuração para uma determinada dose. Nos pacientes idosos, são necessárias doses menores da maioria dos medicamentos
anestésicos para produzir o mesmo efeito terapêutico observado em pacientes mais jovens, com base em modelos farmacocinéticos e farmacodinâmicos.
Por exemplo, para obter
uma dose equipotente de remifentanil em um paciente de 80 anos, a dose deve ser reduzida em 55% da dose que seria administrada a um paciente de 20 anos.
