11 – Farmacologia Geral

Question 1

Defina farmacocinética

Answer 1

Relação entre a dose de fármaco e a concentração de fármaco no plasma ou, no local do efeito do fármaco, ao longo do tempo.

“o que o corpo faz com a droga”

Question 2

Quais são três processos fundamentais que regem a farmacocinética?

Answer 2

• absorção
• distribuição
• eliminação (metabolismo e excreção)

Question 3

Defina volume de distribuição

Answer 3

Distribuição de um medicamento administrado em vários tecidos por todo o corpo

VD = DOSE / CONCENTRAÇÃO

Question 4

A transferência de um fármaco para tecidos periféricos aumenta ou diminui o volume de distribuição total do fármaco?

Answer 4

Aumenta o volume total de distribuição do fármaco.

Os tecidos periféricos podem ser pensados como um volume periférico.

Question 5

Quais são as duas propriedades de um fármaco que influenciam a sua distribuição nos tecidos periféricos?

Answer 5

Solubilidade e a ligação do fármaco.

Quanto mais solúvel é um fármaco, e quanto mais se liga aos tecidos periféricos, maior o volume total de distribuição.

Question 6

O volume de distribuição é constante ao longo do tempo?

Answer 6

Não é constante ao longo do tempo!

Devido à transferência de fármaco para os tecidos periféricos (aumenta o volume total de distribuição) e à eliminação (diminui o volume total de distribuição)

Question 7

Defina depuração de um fármaco

Answer 7

É a taxa de remoção do fármaco do plasma.

Definida em unidades de fluxo, isto é, o volume completamente depurado de fármaco por unidade de tempo (p. ex.: litros/minuto)

Question 8

Qual é a diferença entre depuração sistêmica e a depuração intercompartimental?

Answer 8

A depuração sistêmica é a remoção permanente de fármacos do corpo.

A depuração intercompartimental é o movimento dos fármacos entre o plasma e os tecidos periféricos.

Question 9

O que é a eliminação de fármacos? Como a eliminação de fármacos se compara à depuração de fármacos?

Answer 9

A taxa de eliminação do fármaco (mg/min) é a remoção do fármaco proporcionalmente à concentração do mesmo.

A depuração é a mesma, independentemente da
concentração do fármaco.

Question 10

Defina razão de extração

Answer 10

A razão de extração é a fração de fármaco que entra extraído por um órgão

Question 11

Quando a extração de um fármaco é “limitada pelo fluxo”?

Answer 11

Quando o órgão tem uma extraordinária capacidade de metabolizar o fármaco e o metabolismo é limitado apenas pela
quantidade de fluxo sanguíneo para o órgão.

Neste caso, a depuração depende da liberação do fármaco no tecido.

Question 12

Quando a extração de um fármaco é “limitada pela capacidade”?

Answer 12

Quando o órgão é limitado em sua capacidade de absorver e metabolizar o medicamento.

Neste caso, a depuração pode ser influenciada por doença hepática ou indução enzimática e independe do fluxo sanguíneo para o órgão

Question 13

Defina a cinética de front-end

Answer 13

A cinética de front-end explica como a concentração de um fármaco muda ao longo do tempo à medida que o fármaco se distribui ao longo do sistema circulatório e nos tecidos
periféricos após a injeção

Question 14

O que é um modelo compartimental de farmacocinética?

Answer 14

É uma representação ou ilustração de uma equação exponencial complexa utilizada para descrever as concentrações de um fármaco ao longo do tempo

Question 15

Como são criados os modelos compartimentais de farmacocinética?

Answer 15

Medicamento é administrado e as concentrações plasmáticas do
fármaco são aferidas e traçadas em um gráfico imediatamente e em vários momentos.

Para que esses parâmetros do modelo compartimental sejam mais bem compreendidos pelo médico, eles são
convertidos em termos como o volume de distribuição, depuração e depuração intercompartimental. Esses termos,
embora mais descritivos, são fictícios e não representam nenhum compartimento real do corpo ou tecido orgânico.

Question 16

Quais as três fases distintas do declínio da taxa de concentração de um fármaco ao longo do tempo que são ilustradas no modelo tricompartimental?

Answer 16

Distribuição rápida

Distribuição lenta

Eliminação

Question 17

Como são utilizados os modelos farmacocinéticos compartimentais?

Answer 17

Infusão alvo controlada

BIC com concentração plasmática desejada.

Question 18

Defina a cinética de back-end.

Answer 18

descreve como o fármaco plasmático se comporta durante uma infusão contínua e como as concentrações diminuem quando a infusão contínua é encerrada.

Question 19

Defina tempo de diminuição e a meia-vida contexto-dependente.

Answer 19

Tempo de diminuição é o tempo necessário para atingir uma concentração plasmática especificada uma vez que a infusão é encerrada.

A meia-vida contexto-dependente é o tempo
de diminuição de 50%

Question 20

Como a duração de uma infusão contínua de um fármaco influencia o tempo de diminuição do mesmo?

Answer 20

Durante uma infusão contínua, o fármaco se acumula nos tecidos periféricos, prolongando o tempo de decaimento; quanto mais longa a infusão contínua, maior o tempo de decaimento.

Question 21

Defina biofase

Answer 21

Refere-se ao espaço de tempo entre mudanças
na concentração plasmática e o efeito de um fármaco.

A biofase explica o tempo necessário para que um fármaco se difunda do plasma para o local de ação, mais o tempo necessário, uma vez
que o medicamento esteja no local de ação, para provocar um efeito.

Question 22

Defina farmacodinâmica

Answer 22

Relação entre a concentração de um
fármaco e o efeito farmacológico.

“o que a droga faz ao corpo”

Question 23

O que é um modelo farmacodinâmico?

Answer 23

Relação entre a concentração de um fármaco (mais frequentemente a concentração no local de efeito) e o efeito de um fármaco.

Question 24

Como é criado um modelo farmacodinâmico?

Answer 24

Concentração do farmáco - efeito esperado

C50 = estimativa para a concentração do local de efeito em que há uma probabilidade de efeito de 50% (p. ex., o C50 para o fentanil é de 1 ng/mL, que representa a concentração na qual 50% das pessoas alcançarão analgesia).

Question 25

O que é a potência de um fármaco?

Answer 25

A potência de um fármaco descreve a quantidade de fármaco necessária para provocar um efeito.

Question 26

O que é a eficácia de um fármaco?

Answer 26

Eficácia de um fármaco para desencadear uma ação quando ligado a um receptor.

efeito máximo = agonistas totais
efeito menor = agonistas parciais.

Question 27

Faça a distinção entre interações medicamentosas aditivas, antagônicas e sinérgicas.

Answer 27

Aditivas = efeito geral é a soma dos efeitos dos dois fármacos

Antagônicas = efeito geral do medicamento é menor do que se a combinação de fármacos fosse aditiva

Sinérgicas = administração de ambos os medicamentos leva a um efeito maior do que a soma de seus efeitos individuais

Question 28

Como a idade influencia a dose anestésica nos idosos?

Answer 28

diminuição do débito cardíaco
diminui o tempo de circulação do fármaco e diminui a perfusão de órgãos metabólicos. Isso resulta em maiores concentrações
plasmáticas máximas de fármaco e diminuição da depuração para uma determinada dose. Nos pacientes idosos, são necessárias doses menores da maioria dos medicamentos
anestésicos para produzir o mesmo efeito terapêutico observado em pacientes mais jovens, com base em modelos farmacocinéticos e farmacodinâmicos.

Por exemplo, para obter
uma dose equipotente de remifentanil em um paciente de 80 anos, a dose deve ser reduzida em 55% da dose que seria administrada a um paciente de 20 anos.