תרופות נגד חרדה

Question 1

מיהו
GABA?
מה עושה?

Answer 1

• נוירוטרנסמיטור אינהיבטורי עיקרי במח

מוריד את האקסיטביליות של הנירונים באמיגדלה
על ידי פתיחה של תעלות כלור

Question 2

למה
GABA
גורם?

Answer 2

רגיעה
שינה טובה
דיבור ושפה
עיבוד טוב יותר
אינטגרציה של תחושה

Question 3

כיצד מסתנזים
GABA?

Answer 3

מח”א גלוטמט על ידי האנזים
GAD

Question 4

מה התפקיד של גלוטמט?

Answer 4

נירוטרנסמיטור אקססיטורי

Question 5

למה גורם עודףף גלוטמט?

Answer 5

לחרדה
להיפר אקטיביות
לשחרור אנדרנלין
התעוררות בלילה

Question 6

על מה
בנזודיאזפינים משמפיעים?

Answer 6

משפיעים על
GABA

Question 7

עבור מה לוקחים
בנזודיאזפינים ?

Answer 7

להרגעה- טיפול סימפטומטי בלבד.

Question 8

על איזה רצפטור עובדים
בנזודיאזפינים ?

Answer 8

בעיקר על
GABA A Receptor

Question 9

איזה חומרים פועלים על
GABA A Receptor?

Answer 9

חומרים רבים פועלים
על קומפלקס זה, באתרים שונים

Question 10

היכן
בנזודיאזפינים
נקשרים ברצפטור
GABA?

Answer 10

נקשר לא באתר המטרה של
GABA.
יש קישור אלוסטרי- ליד אתר המטרה, כך שעוזר לתעלה להיפתח יותר ומאפשר מעבר של יותר כלור.

Question 11

האם מספיק בנזו כדי לפתוח תעלת
GABA?

Answer 11

לא, צריך שני חומרים לפחות כדי שהפונקציה תעבוד.

Question 12

Chlordiazepoxide
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 12

להרבה זמן.
Int.

Question 13

Diazepam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 13

להרבה זמן.
מהר

Question 14

Alprazolam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 14

Intermediate
Intermediate

Question 15

Clonazepam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 15

Intermediate
Intermediate

Question 16

Lorazepam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 16

Intermediate
Intermediate
מהר אם יקח
IV

Question 17

Oxazepam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 17

Intermediate
לאט

Question 18

Brotizolam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 18

Intermediate
Intermediate

Question 19

Midazolam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 19

Short Acting
הכי מהר

Question 20

Triazolam
לכמה זמן פועל?
תוך כמה זמן פועל?

Answer 20

Short Acting
Int.

Question 21

Nonselective full agonist

Answer 21

חומרים אלה נקשרים לקולטן הבנזודיאזפין ומפעילים אותו במלוא עוצמתו.

תיאור כללי של רוב הבנזודיאזפינים הקלאסיים

Question 22

אגוניסט מלא סלקטיבי (Selective full agonist):

Answer 22

חומרים אלו נקשרים לקולטן הבנזודיאזפין ומפעילים אותו במלוא עוצמתו.

הם משמשים בעיקר לטיפול בנדודי שינה.

zolpidem zaleplon

Question 23

אגוניסט חלקי (Partial agonist):

Answer 23

חומרים אלו נקשרים לקולטן הבנזודיאזפין אך מפעילים אותו בעוצמה נמוכה יותר מאשר אגוניסטים מלאים.

נותנים כאשר המטופל לא מצליח לישון, אך לא חרד.

zopiclone

Question 24

אגוניסט הפוך (Inverse agonist):

Answer 24

חומרים אלו נקשרים לקולטן הבנזודיאזפין ומפעילים אותו בכיוון ההפוך, כלומר הם מדכאים את פעילותו.

מביאים לעוררות,פרכוס,חרדה,פסיכוזה.

DBI, b-carbolines

Question 25

אנטגוניסט

Answer 25

הוא חוסם את הקישור של בנזודיאזפינים לקולטן.

משמש להיפוך ההשפעות של בנזודיאזפינים במקרה של מנת יתר או הרדמה ממושכת.

flumazenil

Question 26

מה יכול לקרות עקב מתן
flumazenil?

Answer 26

חוסמים את כל ה-
GABA.
ולכן החולה קם מבובל,אימפולסיבי,אלים,אי שקט,עליה בסטרס.

Question 27

עבור מה נותנים
BNZ?

Answer 27

הרגעה
השראת שינה
הרדמה
נגד עוויתות
הרפיית שרירים
בעת עירור חד
- גמילה מאלכוהול,
הפרעות מצב רוח
סכיזופרניה (כתרופה משלימה)
קטטוניה
הרגעה ואמנזיה לפני ובמהלך הליכים רפואיים
פסיכוזה

Question 28

אזהרות ותופעות לוואי של BNZ-

Answer 28

אובדן זיכרון של אירועים חדשים לאחר נטילת התרופה.

סחרחורת,ישנוניות

האטה בחשיבה ובתגובה-

פגיעה קוגניטיבית
ופסיכומוטורית (אמנזיה, קואורדינציה, נהיגה, מיומנויות מוטוריות)

דיכוי מעצורים (בחולי דמנציה),
תוקפנות פרדוקסלית (באנשים עם פגיעה מוחית)

דיכאונות

אטקסיה

*Discontinuation Syndrome:

Question 29

האם מותר לקחת במהלך הריון והנקה?

Answer 29

חשש לטרטוגניות.
עובר בחלב אם.
אך במקרה וצריך- נותנים לוריבן ורצוי להרחיק הנקה
Lorazepam
ל-4 שעות.

Question 30

מתי יש חשש לטולרנס?

Answer 30

בשימוש כרוני.
יותר נפוץ בנאשים שמכורים לעוד סמים.

Question 31

כיצד נוצר התלות?

Answer 31

השפעת הבנזו על הרצפטור יורדת. כשגאבה נקשר לרצפטור – פחות כלור יכנס לתא
ביחס למצב לפני השימוש בבנזו.

Question 32

*Discontinuation Syndrome:

Answer 32

קבוצה של תסמינים פיזיולוגיים ופסיכולוגיים המופיעים כאשר מפסיקים באופן פתאומי או מהיר את השימוש בתרופות מסוימות.
הפסקה פתאומית מובילה לתגובה הפוכה.

Question 33

מה ניתן לראות ב-
*Discontinuation Syndrome?

Answer 33

רילפס- חזרה למצב הבסיסי. תוך שבועות עד חודשים. בגלל הכרוניות של חרדה

ריבאונד- העצמה של הסימפטומים הבסיסיים, בחומרה רבה יותר ביחס למצב טרם הטיפול.

גמילה- סימפטומים אוטונומיים חדשים, אינן חלק מבעיית המקור.

Question 34

איזה תופעה יחודית רואים בהפסקת בנזו?

Answer 34

היפראקוזיס- כל רעש קטן מפריע

Question 35

מהם הגומרים המשפיעים על חומרת התסמינים של
*Discontinuation Syndrome?

Answer 35

ככל שהטיפול בתרופה היה ארוך יותר, כך הסיכון לתסמונת ההפסקה גבוה יותר.

מינונים גבוהים יותר מגדילים את הסיכון.

הפסקה פתאומית של הטיפול מגבירה את הסיכון לתסמינים חמורים.

תכונות התרופה: סוג התרופה והמאפיינים הפארמקולוגיים שלה.

Question 36

מניעה של
*Discontinuation Syndrome?

Answer 36

הפחתה איטית,
מעבר לתרופות עם זמן מחצית חיים ארוך,

Question 37

מתי יש סכנה להרעלת בנזו?

Answer 37

בעיקר בשילוב עם אלכהובל.

גם במינון פי 200- לא מסכן חיים

Question 38

מי הן האוכלוסיות מיוחדות בהם ת”ל חמורות יותר?

Answer 38

מחלות נשימה COPD , Apnea Sleep
כי הבנזו עשוי לגרום לדיכוי נשימתי

חולי כבד - כי הפירוק בכבד

קשישים- הגורם המוביל למצב בלבולי הפיך בקשישים

באנשים שמתמשים בסמים והתמכוריות

*מחלה כלייתית

*הפרעה קוגניטיבית אורגנית

*מיאסטניה גראביס- מחמיר

Question 39

אינטרקציות בין תרופתיות :

Answer 39

בעיקר תרופות עם מנגנון דיכוי CNS-
ברביטורטים, אופיואידים,
אנטי-היסטמינים

להינמע משילוב עם ליתיום ולפונקס

טגרטול ועישון מורידים רמה בדם.

תרופות שמעכבות
CYP3A4
יעלו רמות התרופה בדם

נוגדי חומצה- מעלים ספיגה

Question 40

Z-drugs
מי הן?

Answer 40

תרופות שהן יותר לשינה.
לא לחרדה.
פחות תלות.
פחות תסמיני גמילה.

Question 41

Z-drugs-
זמן להגעה לפיק-
זמן מחצית חיים
מטבוליזם-
מתי ניקח?

Answer 41

פיק- 1-2 שעות.

מחצית חיים- מהירה שעה-שעתיים

ללא מטבוליטים פעילים- שבגינם נשאר עייפים.

אין הצטברות בזמן\פעילות ארוכת טווח.

אינסומיה.