פרמקודינמיקה

Question 1

במה עוסק פרמודינמיקה?

Answer 1

עוסק בקשר שבין ריכוז התרופה בדם, לבין
האפקט הביולוגי- מה התרופה עושה לגוף?

ובמנגנון הפעילות של התרופה

Question 2

למה קישור של התרופה
לרצפטור יכול לגרום ?

Answer 2

לאקטיבציה שלו או לאינהיביציה שלו.

Question 3

Emax.

Answer 3

האפקט המקסימלי של תרופה

Question 4

50C

Answer 4

ריכוז התרופה הנדרש על מנת להגיע לחצי מהאפקט המקסימלי שלה.

Question 5

תרופה אגוניסטית

Answer 5

תרופה שקישורה לרצפטור גורם לאקטיבציה של הרצפטור

Question 6

Full agonist

Answer 6

• תרופה הנקשרת לרצפטור ומפעילה אותו באופן מלא, ולכן היא תגרום ל- 100% הפעלה של הרצפטור.

Question 7

Partial agonist

Answer 7

• תרופה הנקשרת לרצפטור ומפעילה אותו באופן חלקי.

Question 8

ה Emax
של אגוניסטים
חלקיים לעומת מלאים?

Answer 8

ה Emax
של אגוניסטים
חלקיים, תמיד יהיה נמוך יותר מה Emax
של אגוניסט מלא

Question 9

איזה סוג של אגוניסטים הם
ליגנדים אנדוגניים כמו הורמונים ונירוטרנסמיטרים

Answer 9

לרוב אגוניסטים מלאים

Question 10

איזה אגוניסטים הם יותר בטוחים?

Answer 10

אגוניסטים חלקיים

Question 11

תרופה אנטגוניסטית

Answer 11

תרופה שקישורה לרצפטור גורם לאינהיביציה של הרצפטור

Question 12

:Competitive antagonist – Reversible antagonist

היכן נקשר?

Answer 12

מעכב זה מתחרה עם האגוניסט על אותו אתר הקישור
ברצפטור.

Question 13

:Competitive antagonist – Reversible antagonist

כיצד נצליח להתגבר על העיכוב?

Answer 13

ככל שנעלה את ריכוז האגוניסט, נצליח להתגבר על
העיכוב של האנטגוניסט.

Question 14

Non competitive – antagonist -: Irreversible

היכן נקשר?

Answer 14

נקשר לרצפטור באותו אתר קישור של האגוניסט בקשר קוולנטי.
הרצפטור לא זמין.

Question 15

antagonist Irreversible – antagonist competitive-Non:

כיצד ניתן להתמודד עם העיכוב?

Answer 15

גם אם נוסיף עוד ועוד ריכוז של האגוניסט, לא נוכל
להתגבר על העיכוב של הרצפטור.

Question 16

Non competitive – antagonist -

היכן נקשר?

Answer 16

נקשר לרצפטור באתר שונה מאתר הקישור של האגוניסט,
מעכב אלוסטרי.
כך שלמעשה שניהם יכולים
להיקשר בן זמנית לאותו הרצפטור.

Question 17

Non competitive – antagonist -

למה גורם?

Answer 17

גורם לדה-אקטיבציה של הרצפטור.

Question 18

Non competitive – antagonist -

כיצד ניתן להתמודד עם העיכוב?

Answer 18

גם אם נוסיף עוד ועוד ריכוז של האגוניסט, לא נוכל
להתגבר על העיכוב של הרצפטור.

Question 19

אתרי מטרה לתרופות בגוף כוללים?

Answer 19

דנ”א
רנ”א
חלבונים

Question 20

Answer 20

מבטאת את הקשר שבין
המנה לבין התגובה.

ככל שמעלים את ריכוז התרופה, האפקט
התרפויטי שלה עולה, עד הגעה לפלאטו.

Question 21

ממה נובע הגאה לפלטו בגרף
curve response Dose

Answer 21

שבשלב מסוים כל הרצפטורים כבר תפוסים,

Question 22

Receptor occupancy theory:

Answer 22

אפקט התרופה תלוי במספר הרצפטורים הקשורים לתרופה

יותר רצפטורים קשורים= יותר אפקט.

ברוויה- האפקט לא משתנה.

Question 23

Drug efficacy

Answer 23

היכולת של תרופה הקשורה לקולטן לשנות את הקולטן בצורה שיוצרת אפקט.

Question 24

יעילות התרופה נמדדת בשני פרמטרים:

Answer 24

.1 יכולת התרופה להיקשר לרצפטור
.2 עד כמה הקישור גורם לשרשרת תגובות המובילות לאפקט ביולוגי

Question 25

מה גרום לאפקט הביולוגי של תרופה?

Answer 25

קישורה לרצפטור.

Question 26

כיצד נמדד
Emax

Answer 26

המינון הגבוה ביותר שאינו גורם לתופעות לוואי.

Question 27

Potency –

Answer 27

מדובר בריכוז התרופה הנדרש על מנת לייצר אפקט ביולוגי מסוים.

Question 28

עבור מה נדרשת פוטנטיות?

Answer 28

כדי לקבוע את המינון הדרוש להשגת לאפקט

Question 29

כיצד פוטנטיות נמדדת?

Answer 29

לפי ה
50C
. ככל שערך זה נמוך יותר, כך הפוטנטיות גדולה יותר.

Question 30

במה הפוטנטיות תלויה?

Answer 30

ה בזיקת הקישור של התרופה לרצפטור- זיקה גבוהה יותר, יש יותר פוטנטיות.

Question 31

Emax –sigmoid model

Answer 31

משוואה המבטאת את הקשר שבין האפקט התרפויטי של התרופה לבין
ריכוזה בדם.

Question 32

מה יקרה כאשר יש לנו ריכוזי תרופה מאד גבוהים?

Answer 32

האפקט יהיה שווה לאפקט
המקסימלי.

Question 33

מה יקרה כאשר יש לנו ריכוזי תרופה מאד נמוכים?

Answer 33

האפקט הביולוגי יהיה פרופורציונלי לריכוז התרופה בדם.

בריכוזים
נמוכים של תרופה מתקבלת משוואת ישר המעניקה קורלציה ישרה.

Question 34

כשבוחרים תרופות- אנחנו מסתכלים על?

Answer 34

יעילות
מסתכלים על ה
- Emax

Question 35

therapeutic index

Answer 35

היחס בין מנה של תרופה שגורמת נזק לתאים תקינים (רמה רעילה) לבין המנה הדרושה להשגת התוצאה הרצויה

ככל שיותר גבוה,פחות רעיל