Χολινεργικοί αγωνιστές: Αντιχολινεστερασικά - Αναστρέψιμα Flashcards
Φυσοστιγμίνη Δράσεις
- εισέρχεται στο ΚΝΣ και το διεγείρει
1) ⬆️ κινητικότητα εντέρου+ουροδόχου κύστης -> αντιμετώπιση ατονίας τους
2) τοπικά στον οφθαλμό: μύση, σπασμό προσαρμογής, ⬇️ ενδοφθάλμιας πίεσης -> χρήση στο γλαύκωμα (πιο αποτελεσματική η πιλοκαρπίνη)
3) αντιμετώπιση δηλητηριάσεων από Φ με αντιχολινεργική δράση (ατροπίνη, φαινοθειαζίνες, ΤΚΑ) - διάρκεια δράσης 2-4 h
Φυσοστιγμίνη ΑΕ
1) σπασμοί σε υψηλές δόσεις (λόγω δράσης στο ΚΝΣ)
2) βραδυκαρδία, ⬇️ καρδιακής παροχής, υπόταση
3) αναστολή ακετυλοχολινεστεράσης σε νευρομυικη σύναψη σκελετικών μυών -> συσσώρευση Ach -> παράλυση μυών
Νεοστιγμίνη Δράσεις
- ΔΕΝ εισέρχεται στο ΚΝΣ
1) ισχυρότερη δράση στους σκελετικούς μύες από φυσοστιγμίνη -> διεγείρει συστατικότητα πριν τους παραλύσει
2) διέγερση ουρ. κύστης + πεπτικού σωλήνα
3) αντίδοτο τουβοκουραρίνης + άλλων ουσιών που αποκλείουν συναγωνιστικά τη νευρομυική σύναψη
4) συμπτωματική αντιμετώπιση βαρείας μυασθένειας (gravis) - διάρκεια δράσης 30’-2h
Νεοστιγμίνη ΑΕ
“γενικευμένη χολινεργική διέγερση”
1) σιελόρροια
2) ερυθρότητα προσώπου
3) υπόταση
4) ναυτία
5) κοιλιακός πόνος
6) διάρροια
7) βρογχόσπασμος
8) εφίδρωση
Πυριδοστιγμίνη + Αμβενόμιο
1) χρόνια θεραπεία βαρείας μυασθένειας
2) ίδιες ΑΕ με νεοστιγμίνη
3) διάρκεια δράσης: Π -> 3-6h, Α -> 4-8h
Εδροφώνιο
- δράση όμοια με νεοστιγμίνης
1) διάγνωση βαρείας μυασθένειας
2) IV ένεση: ταχεία αύξηση μυϊκής ισχύος
3) υπέρβαση δόσης -> χολινεργική κρίση ~ αντίδοτο η ατροπίνη
4) αντίδοτο τουβοκουραρίνης - δδ: 10-20 min / ταχύτερη απορρόφηση από νεοστιγμίνη
Τακρίνη, Δονεζεπίλη, Ριβαστιγμίνη, Γαλανταμίνη
- επιβράδυνση εξέλιξης νόσου Alzheimer (έλλειψη χολινεργικών νευρώνων στο ΚΝΣ)
- τακρίνη: ηπατοτοξικότητα
- όχι αναστολή εξέλιξης νόσου
- ΑΕ: γαστρεντερική δυσφορία
Ισοφλουροφάτη - Αντιχολινεστερασικό ΜΗ αναστρέψιμο
1) γενικευμένη χολινεργική διέγερση
2) παράλυση κινητικής λειτουργίας -> αναπνευστική δυσχέρεια
3) σπασμοί
4) έντονη μύση ~~ τοπικά στον οφθαλμό με μορφή οφθ.αλοιφής για χρόνια αγωγή σε γλαύκωμα ανοικτής γωνίας
5) ατροπίνη: σε υψηλές δόσεις αναστέλλει μουσκαρινικές+κεντρικές δράσεις
6) δδ: 1 εβδομάδα
7) αντικατάσταση απο “εκοθειοφάτη”