Αντικαταθλιπτικά

Question 1

ΤΚΑ - Δράσεις

Answer 1

1) ⬆️ διάθεση
2) βελτίωση νοητικής εγρήγορσης
3) ⬆️ σωματική δραστηριότητα
4) ⬇️ παθολογική πνευματική ενασχόληση στο 50-70% ατόμων με μείζονα κατάθλιψη

Question 2

ΤΚΑ - Θεραπευτικές χρήσεις

Answer 2

• σοβαρή μείζονα κατάθλιψη, διαταραχές πανικού
• ιμιπραμίνη: έλεγχος νυχτερινής ενούρησης σε παιδιά >6 ετών (σύσπαση έσω σφιγκτήρα ουροδόχου κύστης)
• χρόνιος “νευροπαθητικός” πόνος με άγνωστο αίτιο (αμιτρυπτιλίνη)
• κλομιπραμίνη: για OCD

Question 3

ΤΚΑ - Φαρμακοκινητική

Answer 3

• καλή απορρόφηση per os
• λιπόφιλα -> ευρεία κατανομή, εύκολη διείσδυση στο ΚΝΣ
• μεγάλος t1/2 λόγω διαλυτότητας στα λιποειδή
• μεταβολισμός 1ης διόδου στο ήπαρ -> χαμηλή+ασταθή βιοδιαθεσιμότητα -> καθορισμός δοσολογίας με βάση ανταπόκριση ασθενούς
• απέκκριση ως ανενεργοί μεταβολίτες μέσω νεφρών

Question 4

ΤΚΑ - ΑΕ

Answer 4

Α) αποκλεισμός Υ Ach: 
1. θόλωση όρασης
2. ξηροστομία 
3. κατακράτηση ούρων
4. δυσκοιλιότητα
5. επιδείνωση γλαυκώματος
6. επιληψία 
Β) ⬆️ δράση κατεχολαμινών -> υπερδιέγερση καρδιάς 
Γ) αποκλεισμός α-αδρενεργικών Υ -> ορθοστατική υπόταση, αντανακλαστική ταχυκαρδία 

++ 1) καταστολή (αποκλείουν Η1 Υ ισταμίνης)

  2) ⬆️ βάρος 
  3) σεξουαλική δυσλειτουργία σε λίγους

Question 5

Δηλητηρίαση με ΤΚΑ

Answer 5

• > 1gr δυνητικά θανατηφόρο
• ταχυκαρδία, μυδρίαση, ξηροστομία
• αγγειοδιαστολή
• διέγερση, σπασμοί
• επιβράδυνση καρδιακής αγωγής, διεύρυνση QRS, ⬇️ συσταλτικότητα

Question 6

Δηλητηρίαση με ΤΚΑ - αντιμετώπιση

Answer 6

1) γενική υποστήριξη
2) διασωλήνωση - μηχανική αναπνοή
3) νορεπινεφρίνη
4) διττανθρακικό Na
5) ΟΧΙ ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ! -> βραδυαρρυθμίες

Question 7

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) - ουσίες

Answer 7

• φλουοξετίνη (Prozac)
• σιταλοπράμη
• φλουβοξαμίνη
• παροξετίνη
• σερταλίνη

Question 8

SSRΙ Δράσεις

Answer 8

• αποκλείουν επαναπρόσληψη σεροτονίνης -> ⬆️ C νευροδιαβιβαστή στη συναπτική σχισμή -> εντονότερη μετασυναπτική νευρωνική δραστηριότητα
• 2 εβδομάδες για το αποτέλεσμα

Question 9

SSRI Θεραπευτικές χρήσεις

Answer 9

1) κατάθλιψη (ιδια αποτελεσματικότητα με ΤΚΑ)
2) ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (η μόνη ένδειξη για φλουβοξαμίνη)
3) διαταραχή πανικού
4) γενικευμένο άγχος
5) διαταραχή προεμμηνορρυσιακής δυσφορίας
6) νευρική ανορεξία
7) αντιμετώπιση πρόωρης εκσπερμάτωσης (γτ εχει ως ΑΕ τη σεξουαλική δυσλειτουργία)

Question 10

SSRI ΑΕ

Answer 10

• ήπιες
  1) ναυτία (συνηθως προσωρινή), εμετοί
  2) ⬇️ libido, απάθεια, ανηδονία
  3) κόπωση, υπνηλία, κεφαλαλγία, εφιάλτες
  4) κίνδυνος για Σ σεροτονίνης αν ληφθούν παρουσία αναστολέα μονοαμινο-οξειδάσης (ΜΑΟ)
  5) τριγμός οδόντων (λόγω ⬆️ 5ΗΤ)
  6) άγχος, ταραχή => γι’αυτό τα χορηγούμε μαζί με Βενζοδιαζεπίνες!

Question 11

Αναστολείς ΜΑΟ - Ενδείξεις

Answer 11

• • φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη
    1) κατάθλιψη (οταν όχι ανταπόκριση ή αλλεργία σε ΤΚΑ)
    2) αγχώδεις διαταραχές
    3) κρίση πανικού / κοινωνική φοβία
    4) ιδεοψυχαναγκαστική νεύρωση
    5) ενούρηση
    6) Σ χρονίου άλγους
    7) βουλιμία
    8) υπερκινητική διαταραχή ελλείμματος προσοχής (ADHD)

Question 12

Αναστολείς ΜΑΟ - ΑΕ

Answer 12

1) νωθρότητα
2) ορθοστατική υπόταση
3) θόλωση όρασης
4) ξηροστομία
5) δυσουρία
6) δυσκοιλιότητα
7) αντίδραση τυραμινης
8) σεροτονινεργικό συνδρομο

Question 13

Αντίδραση τυραμινης

Answer 13

• τυραμίνη περιέχεται σε τυριά, καπνιστά, τουρσί, σοκολάτα, αλκοόλ, σόγια, έτοιμες σάλτσες
• 10-25 mg
• η τυραμίνη φυς αδρανοποιείται από τη ΜΑΟ στο έντερο
• όσοι λαμβάνουν αναστολέα ΜΑΟ δε μπορούν να διασπάσουν την τυραμίνη
• τυραμίνη => απελευθέρωση μεγάλων ποσοτήτων αποθηκευμένων κατεχολαμινών απο τις νευρικές απολήξεις
• => κεφαλαλγία, ταχυκαρδία, ναυτία, υπέρταση, αρρυθμίες, εγκεφαλικο επεισόδιο
• = υπερτασική κρίση / αδρενεργική κρίση

Question 14

Σεροτονινεργικό Σύνδρομο

Answer 14

• αναστολείς ΜΑΟ + SSRI, ΤΚΑ, μεπεριδίνη, δεξτρομεθοφαίνη (σε αντιβηχικά σιρόπια)
• ⬆️⬆️ 5ΗΤ
• ταχυκαρδία, εφίδρωση, μυδρίαση, τρόμος, μυόκλωνος
• υπέρταση, υπερθερμία (41°C!), σπασμοί
• ραβδομυόλυση, μεταβολική οξέωση, νεφρική ανεπάρκεια

Question 15

Επιλογή αντικαταθλιπτικού

Answer 15

• SSRI: μεγαλύτερη ανοχή
• SNRI: αυξάνουν το μερίδιό τους
• ΤΚΑ: καλύτερος έλεγχος κατάθλιψης που απαιτεί νοσηλεία
• εξατομίκευση
• συνδυασμοί
• μεγάλη η σημασία του φαρμακευτικού ιστορικού

Question 16

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά - Μηχανισμός δράσης

Answer 16

1) αναστολή πρόσληψης νευροδιαβιβαστών (νορεπινεφρίνη, σεροτονίνη) -> ⬆️ C μονοαμινών στο συναπτικό χάσμα -> αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα
2) αποκλεισμός Υ: σεροτονινεργικούς, α-αδρενεργικούς, ισταμινικούς, μουσκαρινικούς (-> ίσως ΑΕ των ΤΚΑ)