Φαρμακοδυναμική Flashcards
Είδη υποδοχέων που αποτελούν φαρμακολογικούς στόχους
1) ενδοκυττάριοι υποδοχείς (Υ στεροειδών)
2) δίαυλοι ιόντων που ελέγχονται από πρόσδεμα (χολινεργικοί νικοτινικοί Υ)
3) υποδοχείς συζευγμένοι με G πρωτεΐνη (α, β αδρενεργικοί Υ)
4) υποδοχείς με ενζυματική δράση (Υ ινσουλίνης)
Φάρμακα που δρουν σε ενδοκυττάριους υποδοχείς
1) στεροειδείς ορμόνες
2) γλυκοκορτικοειδή
3) φιβράτες
4) γλιταζόνες
Απευαισθητοποίηση / Ταχυφυλαξία
Το φαινόμενο κατά το οποίο η δράση ενός φαρμάκου σταδιακά εξασθενεί όταν αυτό χορηγείται συνεχόμενα ή επαναλμαβανόμενα.
Ανοχή
Περιγράφει μια πιο σταδιακή μείωση στην ανταπόκριση προς ένα φάρμακο, η οποία παίρνει ημέρες ή κ εβδομάδες για να αναπτυχθεί.
Ανθεκτικότητα
Σχετίζεται με την απώλεια θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.
Φαρμακευτική αντίσταση
Απώλεια δραστικότητας αντιμικροβιακών ή αντικαρκινικών φαρμάκων.
Down-regulation (“ρύθμιση προς τα κάτω”)
Η σταδιακή μείωση στον αριθμό των υποδοχέων που εκφράζονται στην κυτταρική επιφάνεια λόγω της παρατεταμένης έκθεσης σε αγωνιστές.
Τρόποι Ταχυφυλαξίας
1) μεταβολή στους Υ
2) απώλεια υποδοχέων
3) εξάντληση διαμεσολαβητών
4) αυξημένη μεταβολική διάσπαση
5) φυσιολογική προσαρμογή
6) αποβολή φαρμάκου από τα κύτταρα (χημειοθεραπείες)
Αγωνιστής
Ουσία που προσδένεται σε υποδοχέα και προκαλεί απάντηση (τον ενεργοποιεί).
Το φάρμακο που συνδέεται σε έναν Υ και παράγει μια βιολογική απάντηση που μιμείται την απάντηση στο ενδογενές πρόσδεμα.
Αντίστροφος αγωνιστής
Προσδένεται στον υποδοχέα και τον ΑΠΕΝΕΡΓΟΠΟΙΕΙ, είναι το πρόσδεμα που μειώνει το επίπεδο ενεργοποίησης του υποδοχέα.
Πλήρεις αγωνιστές
Η δραστικότητά τους είναι αρκετή ώστε να προκαλούν μέγιστη ιστική απόκριση
Μερικοί (ή ευέλικτοι) αγωνιστές
Φάρμακα με ενδιάμεσα επίπεδα δραστικότητας, ώστε ακομα και με 100% κατάληψη των Υ, η ιστική απόκριση είναι κάτω του μεγίστου.
* υπό κατάλληλες συνθήκες ένας μερικός αγωνιστής μπορεί να δρα και ως ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ για έναν πλήρη αγωνιστή.
Συναγωνιστικός ανταγωνισμός
Το φάρμακο προσδένεται (αντιστρεπτά ή μη) με τον Υ χωρίς να τον ενεργοποιεί, αλλά με τρόπο που παρεμποδίζει την πρόσδεση του φυσικού αγωνιστή. Δλδ περιορίζεται η κατάληψη Υ από τον φυσικό αγωνιστή.
αντιστρεπτός: ⬆️C φυσικού αγωνιστή –> αποκαθίσταται η πρόσδεσή του στον Υ (υπερνικήσιμος)
Θεραπευτικός δείκτης
Το πηλίκο της δόσης που προκαλεί τοξικότητα προς τη δόση που προκαλεί μια κλινικά επιθυμητή ή αποτελεσματική απάντηση σε έναν πληθυσμό.
ΘΔ = TD50 / ED50
TD50: η δόση φαρμάκου που προκαλεί τοξική δράση στο μισό του πληθυσμού
ED50: η δόση φαρμάκου που προκαλεί Θεραπευτική ή αποτελεσματική απάντηση στο μισό του πληθυσμού
ΘΔ: μέτρο ασφάλειας του Φ - μεγάλη τιμή υποδεικνύει ευρύ περιθώριο μεταξύ αποτελεσματικών και τοξικών δόσεων
- τι είναι φάρμακο
- με ποιους τρόπους ασκείται η φαρμακολογική δράση
- φάρμακο ειναι κάθε χημική ουσία ή βιολογικός παράγοντας που τροποποιεί τη λειτουργία των έμβιων συστημάτων.
- η φαρμακολογική δράση ειναι αποτέλεσμα πρωτογενών δράσεων του Φ πάνω σε μια θέση δράσης και δευτερογενών αντιρροπιστικών δράσεων, δλδ προσπάθειας του οργανισμού να ξαναπετύχει ομοιόσταση.