Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές Flashcards
Φαινοξυβενζαμίνη Χαρακτηριστικά
- α αδρενεργικός αποκελειστής (μη ειδικός)
- αποκλεισμός μη αναστρέψιμος, μη συναγωνιστικός
- δδ: 24h μετά από εφάπαξ χορήγηση
- προφάρμακο -> καθυστέρηση έναρξης δράσης για λίγες ώρες γτ χρειάζεται βιομετατροπή μορίου στη δραστική μορφή
Φαινοξυβενζαμίνη Δράσεις
ΚΑΡΔ: 1) εμπόδιο σε σύσπαση περιφερικών αιμοφόρων αγγείων από ενδογενείς κατεχολαμίνες -> κατω περιφερική αντίσταση -> αντανακλαστική ταχυκαρδία
2) αποκλεισμός α2 προσυναπτικών Υ καρδιάς -> πανω καρδιακή παροχή
ΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ: 1) αναστροφή α αγωνιστικής δράσης Ε -> επινεφρίνη+φαινοξυβενζαμίνη=κατω ΑΠ συστηματικής κυκλοφορίας
Φαινοξυβενζαμίνη Θεραπευτικές Χρήσεις
1) φαιοχρωμοκύττωμα - καταστολή αδρενεργικής δραστηριότητας πριν από εγχείρηση αφαίρεσης του όγκου + χρόνια αντιμετώπιση
2) νόσος Raynaud
3) αντιμετώπιση υπερλειτουργίας ΑΝΣ που προδιαθέτει παραπληγικούς σε εγκεφαλικά επεισόδια
Φαινοξυβενζαμίνη ΑΕ
1) ορθοστατική υπόταση
2) ρινική συμφόρηση
3) ναυτία
4) έμετος
5) παρεμπόδιση εξεσπερμάτισης
6) (μέσω αντανακλαστικού τασεουποδοχέων) ταχυκαρδία -> αντένδειξη σε ασθενείς με ανεπάρκεια στεφανιαίας κυκλοφορίας
Φαιντολαμίνη
- αντιστρεπτή σύνδεση με α Υ, βραχεία δράση (4h μετά από εφάπαξ χορήγηση)
- πιο εκλεκτική για α1 από φαινοξυβενζαμίνη
ΔΡΑΣΕΙΣ: 1) ορθοστατική υπόταση
2) αναστροφή δράσης Ε
3) αντανακλαστική διέγερση καρδιάς + ταχυκαρδία
ΑΕ: 1. αρρυθμίες 2. στηθαγχικός πόνος => αντένεδειξη σε ανεπάρκεια στεφανιαίας κυκλοφορίας
α1 εκλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές - κλινικές εφαρμογές
1) θεραπεία υπέρτασης
2) καλοήθης υπερπλασία προστάτη
* α2: οχι κλινικές εφαρμογές, πειραματική χρήση
Πραζοσίνη, Τεραζοσίνη, Δοξαζοσίνη
- εκλεκτικοί+συναγωνιστικοί αποκλειστές α1 Υ
1) αγγειοδιαστολή + κατω ΑΠ
2) σε μικρότερο βαθμό ταχυκαρδία + ορθοστατική υπόταση
3) κατω LDL χοληστερόλη, πανω HDL
4) ! θεραπεία υπέρτασης - οχι αντοχή στη δράση τους
5) οχι επιρροή σε καρδ. παροχή, νεφρική αιματική ροή, GFR - 1η δόση -> υπέρμετρη πτώση ΑΠ -> συγκοπτικό επεισόδιο ‘‘φαινόμενο 1ης δόσης’’
- πιο παρατεταμένη δράση η Δοξαζοσίνη
Ταμσουλοσίνη
- ισχυρός αναστολέας α1Α Υ, εντοπίζονται βασικά στον προστάτη (λείοι μύες) -> λόγω αυτής της εκλεκτικότητας min επίδραση στην ΑΠ
1) χάλαση λείων μυικών ινών σε ουροδόχο κύστη+κάψα προστάτη => θεραπεία ΚΥΠ
2) μικρότερη περιφερική αγγειοχάλαση+απόταση από πραοσίνη, τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη
α1 αναστολείς ΑΕ
1) ζάλη
2) απώλεια ενεργητικότητας
3) ρινική συμφόρηση
4) πονοκέφαλος
5) υπνηλία
6) ορθοστατική υπόταση
7) πραζοσίνη+διουρητικό ή β αποκλειστή -> αθροιστική αντιυπερτασική δράση -> πρέπει μείωση δόσης
8) πραζοσίνη: κατακράτηση Na+H2O -> γι’αυτό + διουρητικό
α1 αποκλειστές ΑΕ
1) ορθοστατική υπόταση
2) ταχυκαρδία
3) ίλιγγος
4) σεξουαλική δυσλειτουργία
Προπρανολόλη Δράσεις
ΚΑΡΔ: 1) (-) ινότροπη+χρονότροπη -> καρδ.παροχή
2) καταστολή δραστηριότητας ΦΚ και ΚΚ
3) αποκλεισμός β1 Υ -> κατω καρδ.παροχή, καρδ.έργο, κατανάλση Ο2 -> αντιμετώπιση στηθάγχης
4) έλεγχος υπερκοιλιακών αρρυθμιών (όλοι οι β αποκλ)
ΑΓΓΕΙΑ: 1) παρεμπόδιση αγγειοδιαστολής (β2 Υ)
2) κατω καρδ.παροχη -> κατω ΑΠ -> αντανακλαστική περιφερική αγγειοσύσπαση -> αιματική ροή προς περιφέρεια -> αντιυπερτασική δράση
ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ: 1) αποκλεισμός β2 Υ πν -> σύσπαση λείων μυών βρόγχων σε επιρρεπείς ασθενείς
2) αναπνευστική κρίση σε άσθμα + ΧΑΠ
πανω ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗ Na: 1) κατω ΑΠ -> κατω αιμάτωση νεφρών -> πανω κατακράτηση Na+όγκος πλάσματος
2) όταν τάση για αύξηση ΑΠ, β αποκλ+διουρητικό
ΜΕΤΑΒ. ΓΛΥΚΟΖΗΣ: 1) κατω γλυκονόλυση+έκκριση γλυκαγόνης
2) εξασθένηση φυσ αντίδρασης οργανισμού στην υπογλυκαιμία
Προπρανολόλη Θεραπευτικές Χρήσεις
1) υπέρταση (κατω καρδ.παροχή -> κατω ΑΠ)
2) γλαύκωμα: κατω ενδοφθάλμια πίεση με κατω έκκριση υδατοειδούς υγρού από ακτινωτό σώμα - χρόνια
3) ημικρανία (κατω συχνότητα+βαρύτητα προσβολών): παρακώλυση αγγειοδιαστολής αγγείων εγκεφάλου από κατεχολαμίνες
4) υπερθυρεοειδισμός:κατω άμβλυνση διάχυτης Σ διέγερσης - σε θυρ.κρίση προστασία από αρρυθμίες
5) στηθάγχη: κατω καρδ.έργο -> κατω απαιτήσεις μυοκαρδιου σε Ο2 + κατω θωρακικό πόνο κατά την άσκηση στην στηθάγχη - χρόνια αγωγή
6) έμφραγμα: προστασία από 2η καρδ.προσβολή / κατω μεέγεθος εμφράκτου / κατω f αιφνιδίου θανάτου από αρρυθμίες μετά από ΕΜ
Προπρανολόλη ΑΕ
1) βρογχόσπασμος σε άσθμα + ΧΑΠ
2) αρρυθμίες σε απότομη διακοπή - πανω αριθμός β Υ σε χρόνια χρήση
3) πιθανή ανικανότητα στους άνδρες λόγω χάλασης λείων μυικών ινών όρχεων
4) διαταραχές μεταβολισμού γλυκόζης: +ινσουλίνη -> βαριά υπογλυκαιμία
Ναδολόλη
- μη εκλεκτικός β ανταγωνιστές
- δραστικότερη από προπρανολόλη
- μεγάλη διάρκεια δράσης
- t1/2 = 24h
Τιμολόλη
- γλαύκωμα: κατω παραγωγή υδατοειδούς υγρού οφθαλμού / τοπικά για χρόνια αντιμετώπιση ~ ανοικτής γωνίας
- θεραπεία υπέρτασης
- t1/2 = 4-6 h
Εκλεκτικοί β1 αντααγωνιστές - Χαρακτηριστικά
- αναπτύχθηκαν για αποφυγή βρογχοσυσπαστικής δράσης μη εκλεκτικών β ανταγωνιστών (λόγω β2 ανασταλτικής δράσης)
- 50-100 φορές πιο δραστικά για β1 απο β2 => έντονη καρδιοεκλεκτικότητα σε χαμηλές δόσεις
- ακεβουτολόλη, ατενολόλη, μετοπρολόλη, εσμολόλη
- ΔΡΑΣΗ: κατω ΑΠ + ταυτόχρονα πανω αντοχή σε σωματική άσκηση
- ΠΟΤΕ; ένδειξη σε έκπτωση πενυμονικής λειτουργίας+διαβητικούς με ινσουλίνη+per os αντιδιαβητικά Φ
- ΑΕ: σεξουαλική δυσλειτουργία στους άνδρες
Ανταγωνιστές με δραστηριότητα μερικού αγωνιστή
- πινδολόλη, ακεβουτολόλη
- διεγείρουν β1+β2 (εγγενή συμπαθομιμητική δράση), αλλά προκαλούν μικρότερο max αποτέλεσμα από φυσικούς αγωνιστές (ενδογενείς κατεχολαμίνες) + εμποδίζουν τη διέγερση από αυτές => ήπιο αποτέλεσμα
- ΘΕΡ.ΧΡΗΣΗ: - υπερτασικοί ασθενείς με μέτρια βραδυκαρδία διότι οχι αισθητή μείωση καρδ.f
- διαβητικοί διότι επηρεάζουν λιγότερο μεταβολισμό Y/C από προπρανολόλη
Ρεζερπίνη
1) εμποδίζει μτφ ΝΕ μέσα στα συναπτικά κυστίδια αναστέλλοντας τον αντιμεταφορέα H+/Na -> παραμονή ΝΕ στο κυτταρόπλασμα -> διάσπαση από ΜΑΟ -> κατω έκλυση ΝΕ -> γενικευμένη έκπτωση συμπαθητικής λειτουργίας
2) βραδυκαρδία+κατω ΑΠ στους υπερτασικούς
3) θεραπεία υπέρτασης ΜΟΝΟ όταν οχι ανταπόκριση σε άλλες θεραπείες
4) βραδεία έναρξη, μεγάλη δδ
Γουανεθιδίνη
1) αναστολή εξωκύττωσης συαπτικών κυστιδίων ΝΕ -> αναστολή έκλυσης αποθηκευμένης ΝΕ -> κατω ΑΠ υπερτασικών+καρδ.f
2) εκτοπίζει ΝΕ από συναπτικά-αποθηκευτικά κυστίδια -> σταδιακή εξάντληση σε όλες τις νευρικές απολήξεις εκτός από αυτές που είναι στο ΚΝΣ -> παροδική πανω ΑΠ
3) ΑΕ: ορθοστατική υπόταση, παρακωλύει σεξουαλική λειτουργία άρρενος, υπερτασικές κρίσεις σε φαιοχρωμοκύτωμα λόγω εξάντλησης ΝΕ
4) σήμερα σπάνια χρήση σε υπέρταση
Κοκαίνη
1) παρεποδίζει επαναπρόσληψη ΝΕ -> πανω C ΝΕ στο συναπτικό χάσμα -> πανω συμπαθητική δραστηριότητα+ενίσχυση δράσεων ΝΕ,Ε
2) άρα μικρές δόσεις κατεχολαμινών προκαλόυν πολύ. αποτελέσματα σε άτομα που λαμβάνουν κοκαίνη
3) πανω δδ ΝΕ,Ε
4) διέγερση ΚΝΣ, χρήση ως ναρκωτικό
