Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές

Question 1

Φαινοξυβενζαμίνη Χαρακτηριστικά

Answer 1

• α αδρενεργικός αποκελειστής (μη ειδικός)
• αποκλεισμός μη αναστρέψιμος, μη συναγωνιστικός
• δδ: 24h μετά από εφάπαξ χορήγηση
• προφάρμακο -> καθυστέρηση έναρξης δράσης για λίγες ώρες γτ χρειάζεται βιομετατροπή μορίου στη δραστική μορφή

Question 2

Φαινοξυβενζαμίνη Δράσεις

Answer 2

ΚΑΡΔ: 1) εμπόδιο σε σύσπαση περιφερικών αιμοφόρων αγγείων από ενδογενείς κατεχολαμίνες -> κατω περιφερική αντίσταση -> αντανακλαστική ταχυκαρδία
2) αποκλεισμός α2 προσυναπτικών Υ καρδιάς -> πανω καρδιακή παροχή
ΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ: 1) αναστροφή α αγωνιστικής δράσης Ε -> επινεφρίνη+φαινοξυβενζαμίνη=κατω ΑΠ συστηματικής κυκλοφορίας

Question 3

Φαινοξυβενζαμίνη Θεραπευτικές Χρήσεις

Answer 3

1) φαιοχρωμοκύττωμα - καταστολή αδρενεργικής δραστηριότητας πριν από εγχείρηση αφαίρεσης του όγκου + χρόνια αντιμετώπιση
2) νόσος Raynaud
3) αντιμετώπιση υπερλειτουργίας ΑΝΣ που προδιαθέτει παραπληγικούς σε εγκεφαλικά επεισόδια

Question 4

Φαινοξυβενζαμίνη ΑΕ

Answer 4

1) ορθοστατική υπόταση
2) ρινική συμφόρηση
3) ναυτία
4) έμετος
5) παρεμπόδιση εξεσπερμάτισης
6) (μέσω αντανακλαστικού τασεουποδοχέων) ταχυκαρδία -> αντένδειξη σε ασθενείς με ανεπάρκεια στεφανιαίας κυκλοφορίας

Question 5

Φαιντολαμίνη

Answer 5

• αντιστρεπτή σύνδεση με α Υ, βραχεία δράση (4h μετά από εφάπαξ χορήγηση)
• πιο εκλεκτική για α1 από φαινοξυβενζαμίνη
  ΔΡΑΣΕΙΣ: 1) ορθοστατική υπόταση
  2) αναστροφή δράσης Ε
  3) αντανακλαστική διέγερση καρδιάς + ταχυκαρδία
  ΑΕ: 1. αρρυθμίες 2. στηθαγχικός πόνος => αντένεδειξη σε ανεπάρκεια στεφανιαίας κυκλοφορίας

Question 6

α1 εκλεκτικοί αδρενεργικοί αποκλειστές - κλινικές εφαρμογές

Answer 6

1) θεραπεία υπέρτασης
2) καλοήθης υπερπλασία προστάτη
* α2: οχι κλινικές εφαρμογές, πειραματική χρήση

Question 7

Πραζοσίνη, Τεραζοσίνη, Δοξαζοσίνη

Answer 7

• εκλεκτικοί+συναγωνιστικοί αποκλειστές α1 Υ
  1) αγγειοδιαστολή + κατω ΑΠ
  2) σε μικρότερο βαθμό ταχυκαρδία + ορθοστατική υπόταση
  3) κατω LDL χοληστερόλη, πανω HDL
  4) ! θεραπεία υπέρτασης - οχι αντοχή στη δράση τους
  5) οχι επιρροή σε καρδ. παροχή, νεφρική αιματική ροή, GFR
• 1η δόση -> υπέρμετρη πτώση ΑΠ -> συγκοπτικό επεισόδιο ‘‘φαινόμενο 1ης δόσης’’
• πιο παρατεταμένη δράση η Δοξαζοσίνη

Question 8

Ταμσουλοσίνη

Answer 8

• ισχυρός αναστολέας α1Α Υ, εντοπίζονται βασικά στον προστάτη (λείοι μύες) -> λόγω αυτής της εκλεκτικότητας min επίδραση στην ΑΠ
  1) χάλαση λείων μυικών ινών σε ουροδόχο κύστη+κάψα προστάτη => θεραπεία ΚΥΠ
  2) μικρότερη περιφερική αγγειοχάλαση+απόταση από πραοσίνη, τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη

Question 9

α1 αναστολείς ΑΕ

Answer 9

1) ζάλη
2) απώλεια ενεργητικότητας
3) ρινική συμφόρηση
4) πονοκέφαλος
5) υπνηλία
6) ορθοστατική υπόταση
7) πραζοσίνη+διουρητικό ή β αποκλειστή -> αθροιστική αντιυπερτασική δράση -> πρέπει μείωση δόσης
8) πραζοσίνη: κατακράτηση Na+H2O -> γι’αυτό + διουρητικό

Question 10

α1 αποκλειστές ΑΕ

Answer 10

1) ορθοστατική υπόταση
2) ταχυκαρδία
3) ίλιγγος
4) σεξουαλική δυσλειτουργία

Question 11

Προπρανολόλη Δράσεις

Answer 11

ΚΑΡΔ: 1) (-) ινότροπη+χρονότροπη -> καρδ.παροχή
2) καταστολή δραστηριότητας ΦΚ και ΚΚ
3) αποκλεισμός β1 Υ -> κατω καρδ.παροχή, καρδ.έργο, κατανάλση Ο2 -> αντιμετώπιση στηθάγχης
4) έλεγχος υπερκοιλιακών αρρυθμιών (όλοι οι β αποκλ)
ΑΓΓΕΙΑ: 1) παρεμπόδιση αγγειοδιαστολής (β2 Υ)
2) κατω καρδ.παροχη -> κατω ΑΠ -> αντανακλαστική περιφερική αγγειοσύσπαση -> αιματική ροή προς περιφέρεια -> αντιυπερτασική δράση
ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ: 1) αποκλεισμός β2 Υ πν -> σύσπαση λείων μυών βρόγχων σε επιρρεπείς ασθενείς
2) αναπνευστική κρίση σε άσθμα + ΧΑΠ
πανω ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗ Na: 1) κατω ΑΠ -> κατω αιμάτωση νεφρών -> πανω κατακράτηση Na+όγκος πλάσματος
2) όταν τάση για αύξηση ΑΠ, β αποκλ+διουρητικό
ΜΕΤΑΒ. ΓΛΥΚΟΖΗΣ: 1) κατω γλυκονόλυση+έκκριση γλυκαγόνης
2) εξασθένηση φυσ αντίδρασης οργανισμού στην υπογλυκαιμία

Question 12

Προπρανολόλη Θεραπευτικές Χρήσεις

Answer 12

1) υπέρταση (κατω καρδ.παροχή -> κατω ΑΠ)
2) γλαύκωμα: κατω ενδοφθάλμια πίεση με κατω έκκριση υδατοειδούς υγρού από ακτινωτό σώμα - χρόνια
3) ημικρανία (κατω συχνότητα+βαρύτητα προσβολών): παρακώλυση αγγειοδιαστολής αγγείων εγκεφάλου από κατεχολαμίνες
4) υπερθυρεοειδισμός:κατω άμβλυνση διάχυτης Σ διέγερσης - σε θυρ.κρίση προστασία από αρρυθμίες
5) στηθάγχη: κατω καρδ.έργο -> κατω απαιτήσεις μυοκαρδιου σε Ο2 + κατω θωρακικό πόνο κατά την άσκηση στην στηθάγχη - χρόνια αγωγή
6) έμφραγμα: προστασία από 2η καρδ.προσβολή / κατω μεέγεθος εμφράκτου / κατω f αιφνιδίου θανάτου από αρρυθμίες μετά από ΕΜ

Question 13

Προπρανολόλη ΑΕ

Answer 13

1) βρογχόσπασμος σε άσθμα + ΧΑΠ
2) αρρυθμίες σε απότομη διακοπή - πανω αριθμός β Υ σε χρόνια χρήση
3) πιθανή ανικανότητα στους άνδρες λόγω χάλασης λείων μυικών ινών όρχεων
4) διαταραχές μεταβολισμού γλυκόζης: +ινσουλίνη -> βαριά υπογλυκαιμία

Question 14

Ναδολόλη

Answer 14

• μη εκλεκτικός β ανταγωνιστές
• δραστικότερη από προπρανολόλη
• μεγάλη διάρκεια δράσης
• t1/2 = 24h

Question 15

Τιμολόλη

Answer 15

• γλαύκωμα: κατω παραγωγή υδατοειδούς υγρού οφθαλμού / τοπικά για χρόνια αντιμετώπιση ~ ανοικτής γωνίας
• θεραπεία υπέρτασης
• t1/2 = 4-6 h

Question 16

Εκλεκτικοί β1 αντααγωνιστές - Χαρακτηριστικά

Answer 16

1. αναπτύχθηκαν για αποφυγή βρογχοσυσπαστικής δράσης μη εκλεκτικών β ανταγωνιστών (λόγω β2 ανασταλτικής δράσης)
2. 50-100 φορές πιο δραστικά για β1 απο β2 => έντονη καρδιοεκλεκτικότητα σε χαμηλές δόσεις
3. ακεβουτολόλη, ατενολόλη, μετοπρολόλη, εσμολόλη
4. ΔΡΑΣΗ: κατω ΑΠ + ταυτόχρονα πανω αντοχή σε σωματική άσκηση
5. ΠΟΤΕ; ένδειξη σε έκπτωση πενυμονικής λειτουργίας+διαβητικούς με ινσουλίνη+per os αντιδιαβητικά Φ
6. ΑΕ: σεξουαλική δυσλειτουργία στους άνδρες

Question 17

Ανταγωνιστές με δραστηριότητα μερικού αγωνιστή

Answer 17

1. πινδολόλη, ακεβουτολόλη
2. διεγείρουν β1+β2 (εγγενή συμπαθομιμητική δράση), αλλά προκαλούν μικρότερο max αποτέλεσμα από φυσικούς αγωνιστές (ενδογενείς κατεχολαμίνες) + εμποδίζουν τη διέγερση από αυτές => ήπιο αποτέλεσμα
3. ΘΕΡ.ΧΡΗΣΗ: - υπερτασικοί ασθενείς με μέτρια βραδυκαρδία διότι οχι αισθητή μείωση καρδ.f
   - διαβητικοί διότι επηρεάζουν λιγότερο μεταβολισμό Y/C από προπρανολόλη

Question 18

Ρεζερπίνη

Answer 18

1) εμποδίζει μτφ ΝΕ μέσα στα συναπτικά κυστίδια αναστέλλοντας τον αντιμεταφορέα H+/Na -> παραμονή ΝΕ στο κυτταρόπλασμα -> διάσπαση από ΜΑΟ -> κατω έκλυση ΝΕ -> γενικευμένη έκπτωση συμπαθητικής λειτουργίας
2) βραδυκαρδία+κατω ΑΠ στους υπερτασικούς
3) θεραπεία υπέρτασης ΜΟΝΟ όταν οχι ανταπόκριση σε άλλες θεραπείες
4) βραδεία έναρξη, μεγάλη δδ

Question 19

Γουανεθιδίνη

Answer 19

1) αναστολή εξωκύττωσης συαπτικών κυστιδίων ΝΕ -> αναστολή έκλυσης αποθηκευμένης ΝΕ -> κατω ΑΠ υπερτασικών+καρδ.f
2) εκτοπίζει ΝΕ από συναπτικά-αποθηκευτικά κυστίδια -> σταδιακή εξάντληση σε όλες τις νευρικές απολήξεις εκτός από αυτές που είναι στο ΚΝΣ -> παροδική πανω ΑΠ
3) ΑΕ: ορθοστατική υπόταση, παρακωλύει σεξουαλική λειτουργία άρρενος, υπερτασικές κρίσεις σε φαιοχρωμοκύτωμα λόγω εξάντλησης ΝΕ
4) σήμερα σπάνια χρήση σε υπέρταση

Question 20

Κοκαίνη

Answer 20

1) παρεποδίζει επαναπρόσληψη ΝΕ -> πανω C ΝΕ στο συναπτικό χάσμα -> πανω συμπαθητική δραστηριότητα+ενίσχυση δράσεων ΝΕ,Ε
2) άρα μικρές δόσεις κατεχολαμινών προκαλόυν πολύ. αποτελέσματα σε άτομα που λαμβάνουν κοκαίνη
3) πανω δδ ΝΕ,Ε
4) διέγερση ΚΝΣ, χρήση ως ναρκωτικό