Αδρενεργικοί Αγωνιστές

Question 1

α1 Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

Answer 1

1) σειρά δραστικότητας: επινεφρίνη >(=) νορεπινεφρίνη&raquo_space; ισοπροτερενόλη
2) στη μετασυναπτική μεμβράνη των εκτελεστικών οργάνων
3) δράσεις που αφορούν σύσπαση λείων μυών
4) ενεργοποίηση Υ -> αύξηση παραγωγή διακυλογλυκερόλης+τριφωσφορικής ινοσιτόλης -> αυξηση ενδοκυττάριων Ca

Question 2

α2 Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

Answer 2

1) σειρά δραστικότητας: επινεφρίνη >(=) νορεπινεφρίνη&raquo_space; ισοπροτερενόλη
2) σε προσυναπτικές νευρικές απολήξεις + άλλα κύτταρα (πχ β κυτ. παγκρέατος)
3) ρυθμίζουν έκκριση αδρενεργικών διαβιβαστών + ινσουλίνης
4) ενεργοποίηση Υ -> κατω παραγωγή cAMP -> αναστολή περαιτέρω έκλυσης ΝΟΡ από νευρώνα

Question 3

β Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

Answer 3

1) σειρά δραστικότητας: ισοπροτερενόλη > επινεφρίνη > νορεπινεφρίνη
2) β1: συγγένεια επινεφρίνη ~ νορεπινεφρίνη
3) β2: συγγένεια επινεφρίνη > νορεπινεφρίνη
4) πρόσδεση σε Υ -> ενεργοποίηση αδενυλικής κυκλάσης ->. ⬆️ C cAMP μέσα στο κύτταρο
5) ⬆️ συγγένεια για β-αδρ.Υ με ⬆️ μέγεθος ομάδας που συνδέεται με το άζωτο

Question 4

Απευαισθητοποίηση Υ - Μηχανισμοί

Answer 4

1) απομόνωση Υ ώστε να μην είναι διαθέσιμοι για αλληλεπίδραση με τα προσδέματά τους
2) down regulation (μειώση Υ με καταστροφή τους ή ⬇️ σύνθεσής τους)
3) φωσφορυλίωση Υ στην κυτταροπλασματική του πλευρά (από πρωτεινική κινάση Α ή κινάση β αδρενεργικών Υ) -> αδυναμία σύνδεσης με G-πρωτείνη

Question 5

Κατεχολαμίνες Χαρακτηριστικά

Answer 5

1) συμπαθομιμητικές αμίνες
2) επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη, ισοπροτερενόλη, ντοπαμίνη
3) υψηλή δραστικότητα σε διέγερση α+β Υ
4) ταχεία αδρανοποίηση: βραχεία δδ σε παρεντερική χορήγηση / αναποτελεσματικές per os
5) μικρή διεισδυτικότητα στο ΚΝΣ (πολικά μόρια)
6) έκκριση από χρωμοφόρα κύτταρα στο μυελό επινεφριδίων + από μεταγαγγλιακούς συμπαθητικούς νευρώνες

Question 6

Μη Κατεχολαμίνες

Χαρακτηριστικά

Answer 6

1) δεν έχουν υδροξυλικές ομάδες κατεχόλης
2) φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, αμφεταμίνη
3) μεγαλύτερη δδ (όχι αδραναποίηση από COMT)
4) μεγαλύτερη πρόσβαση στο ΚΝΣ

Question 7

Ισχύς+Δράση Φ που δρουν στους αδρενεργικούς Υ εξαρτάται από

Answer 7

1) χημική συγγένεια για τους Υ
2) αλληλεπίδραση με νευρωνικά συστήματα απορρόφησης κατεχολαμινών
3) αλληλεπίδραση ουσιών με μεταβολικά ένζυμα MAO και COMT

Question 8

Επινεφρίνη Δράσεις

Answer 8

*χαμηλές δόσεις: κυριαρχούν Β δράσεις στο κυκλοφορικό (αγγειοδιαστολή)
α) καρδιαγγειακό
β) αναπνευστικό
γ) υπεργλυκαιμία
δ) λιπόλυση

Question 9

Επινεφρίνη Δράσεις ΚΑΡΔΙΑ

Answer 9

1)⬆️ συσταλτικότητα μυοκαρδίου (+ινότροπη β1 δράση)
2) ⬆️ συχνότητα συστολής (+χρονότροπη β1)
=> ⬆️ καρδ. παροχή => ⬆️ ανάγκες μυοκαρδίου σε O2
3) σύσπαση αρτηριδίων σε δέρμα, βλεννογόνους, σπλάγχνα (α δράσεις)
4) διαστολή αγγείων που αιματώνουν ήπαρ+σκελ.μύες (β2 δράσεις)
5) ⬇️ νεφρική αιματική ροή
6) αθροιστικά: πανω συστολική ΑΠ + ελαφριά κατω διαστολική

Question 10

Επινεφρίνη Δράσεις ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΟ

Answer 10

1) άμεση επίδραση σε λείους μυς βρόγχων -> έντονη βρογχοδιαστολή (β2 δράση)
=> λύση αλλεργικού ή ισταμινεργικού βρογχόσπασμου + αναφυλακτικού shock
2) κρίση άσθματος: γρήγορη ανακούφιση από δύσπνοια + ⬆️ αναπνεόμενος όγκος αέρα

Question 11

Επινεφρίνη Δράσεις ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ

Answer 11

1) ⬆️ γλυκογονόληση σε ήπαρ (β2 δράση)
2) ⬆️ έκκριση γλυκαγόνης (β2 δράση)
3) ⬇️ έκκριση ινσουλίνης (α2 δράση)
* διεκπεραίωση από σύστημα κυκλικού AMP

Question 12

Επινεφρίνη Δράσεις ΛΙΠΟΛΥΣΗ

Answer 12

• δράση ως αγωνιστή σε β Υ λιπώδους ιστού
• διέγερση Υ -> ενεργοποίηση αδενυλικής κυκλάσης -> ⬆️ C cAMP -> διέγερση ορμονοευαίσθητης λιπάσης -> υδρολύει τριακυλογλυκερόλες προς ελεύθερα λιπαρά οξέα+γλυκερόλη

Question 13

Επινεφρίνη Θεραπευτικές χρήσεις

Answer 13

1) βρογχόσπασμος: Φ εκλογής για οξύ άσθμα+αναφυλακτικό shock
* για χρόνια αγωγή άσθματος: εκλεκτικοί β2 αγωνιστές (αλβουτερόλη) -> μεγαλύτερη δδ κ μικρότερη διεγερτική επίδραση στην καρδιά
2) γλαύκωμα: - τοπική έγχυση σε δ/μα 2% για ⬇️ ενδοφθάλμια πίεση σε ~ανοικτής γωνίας
- σύσπαση αγγείων ακτινωτού σώματος -> ⬇️ παραγωγή υδατοειδούς υγρού
3) αναφυλακτικό shock: Φ εκλογής για αντιδράσεις υπερευαισθησίας τύπου Ι από αλλεργιογόνα
4) αναισθητικά: - αγγειοσύσπαση στη θέση ένεσης -> παράταση παραμονής τοπικού αναισθητικού στην περιοχή -> σημαντική πανω διάρκειας τοπικής αναισθησίας
- αραιό δ/μα τοπικά για αγγειοσύσπαση σε βλεννογόνους + stop τριχοειδικές αιμορραγίες

Question 14

Επινεφρίνη ΑΕ

Answer 14

1) διαταραχές ΚΝΣ: άγχος, φόβος, ένταση, κεφαλαλγία, τρόμος
2) εγκεφαλική αιμορραγία λόγω μεγάλης ⬆️ ΑΠ
3) καρδιακές αρρυθμίες, ΕΙΔΙΚΑ σε ασθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα
4) πνευμονικό οίδημα

Question 15

Επινεφρίνη Αλληλεπιδράσεις

Answer 15

1) υπερθυρεοειδισμός: ενισχυμένη καρδιαγγειακή δράση λόγω ⬆️ παραγωγή αδρ.Υ στα αγγεία τους / πρέπει ⬇️ δόση
2) κοκαίνη: υπέρμετρη δράση επινεφρίνης / η ΚΟΚ εμποδίζει επαναπρόσληψη κατεχολαμινών από αδρ. νευρώνα -> παραμονή Ε στην περιοχή Υ

Question 16

Επινεφρίνη Φαρμακοκινητική

Answer 16

1) δράση ταχείας έναρξης + μικρής διάρκειας
2) επείγον: IV έγχυση ή υποδόρια (τραχειοσωλήνας, εισπνοή, τοπικά στον οφθαλμό)
3) αδρανοποίηση από ένζυμα εντέρου = per os οχι αποτέλεσμα

Question 17

Νορεπινεφρίνη Δράσεις

Answer 17

• α αδρ. υποδοχείς
  1) αγγειοσύσπαση σε περιφερικές κοίτες οργάνων -> ⬆️ περιφερική αντίσταση -> ⬆️ συστολική+διαστολική πίεση
• μεγαλυτερη αγγειοσύσπαση από Ε γτ ΟΧΙ αντιρροπιστική αγγειοδιαστολή μέσω β2 Υ αγγείων που αιματώνουν σκελετικούς μυς
• ασθενής β2 δραστικότητα = ΟΧΙ χρήσιμη σε άσθμα!
  2) πανω συσταλτικότητα απομονωμένου καρδ.ιστού ΑΛΛΑ όχι διέγερση καρδιάς : πανω ΑΠ->διεγείρει τασεουποδοχείς->αντανακλαστική πανω δραστηριότητας πνευμονογαστρικού->αντανακλαστική βραδυκαρδία
  3) ατροπίνη πριν από ΝΕ -> ταχυκαρδία
  4) χρήση σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ, διότι πανω αγγειακές αντιστάσεις->πανω ΑΠ (καλύτερα μεταραμινόλη)
  5) κατω αιματική ροή προς νεφρό

Question 18

Ισοπροτερενόλη Δράσεις

Answer 18

ΚΑΡΔ: 1) έντονη διέγερση καρδιάς, ⬆️ f+δύναμη συστολής -> ⬆️ καρδ. παροχή => ΧΡΗΣΗ για κκ αποκλεισμό+ανακοπή
2) διαστολη΄αρτηριδίων σκελ.μυών (β2) με ⬇️ περιφερικών αντιστάσεων
3) λόγω διέγερσης καρδιάς, μπορεί ⬆️ συστολική ΑΠ αλλά ⬇️ σημαντικά μέση+διαστολική ΑΠ
ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ: ταχεία+έντονη βρογχοδιαστολή (β2) = εξίσου δραστική με Ε για οξεία κρίση άσθματος (χορ. δια εισπνοής) / ΣΠΑΝΙΑ χρήση ως βρογχοδιασταλτικό στο άσθμα
ΑΛΛΑ: ⬆️ λιπόλυση + σάκχαρο αίματος - όχι κλινική σημασία

Question 19

Ισοπροτερενόλη

• Φαρμακοκινητική
• ΑΕ

Answer 19

• *απορρόφηση από υπολώσσιο βλεννογόνο, καλύτερα παρεντερικώς ή από εισπνεόμενο εκνέφωμα (aerosol)
• ελάχιστος μεταβολισμός από COMT, όχι από MAO
• ΑΕ όπως επινεφρίνη

Question 20

Ντοπαμίνη Χαρακτηριστικά

Answer 20

• μεταβολική πρόδρομη ουσία ΝΕ
• σε βασικά γάγγλια ΚΝΣ, μυελός επινεφριδίων / λειτουργία ως νευροδιαβιβαστής
• διεγείρει α+β αδρ. Υ
• Υ ντοπαμίνης (D1, D2) στο περιφερικό αγγειακό δίκτυο μεσεντερίου+αγγεία νεφρού / σύνδεση ΝΤ => αγγειοδιαστολή
• D2: στους προσυναπτικούς αδρ. νευρώνες, η ενεροποίησή τους παρακωλύει επελευθέρωση ΝΕ
• δράση ταχείας έναρξης + μικρής διάρκειας
• χορήγηση IV, υποδορίως, με εισπνοή, τοπικά

Question 21

Ντοπαμίνη Δράσεις

Answer 21

ΚΑΡΔ: διεγείρει β1 Υ καρδιάς
1) ενισχύει συσταλτικότητα μυοκαρδίου
2) ⬆️ f συστολής
3) σε πολύ υψηλές δόσεις: ενεργοποιεί α Υ αγγείων -> αγγειοσύσπαση
ΝΕΦΡΟΙ+ΣΠΛΑΓΧΝΑ: 1) ενεργοποίηση ντοπαμινεργικών Υ -> διαστολή αρτηριδίων -> ⬆️ αιματική ροή

Question 22

Ντοπαμίνη Θεραπευτικές Χρήσεις

Answer 22

1) Shock: Φ εκλογής, συνεχής IV έγχυση
- ⬆️ ΑΠ διεγείροντας καρδιά (α1 δράση)
- βελτίωση αιμάτωσης σπλάγχνων+νεφρών -> ⬆️ GFR -> νατριούρηση **ΝΕ: ⬇️ παροχή αίματος προς νεφρό
2) μη ανατασσόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Question 23

Ντοπαμίνη ΑΕ

Answer 23

• σε υπερβολική δόση ίδιο αποτέλεσμα με διέγερση συμπαθητικού
• βραχύβιες ΑΕ
  1) ναυτία
  2) υπέρταση
  3) αρρυθμίες

Question 24

Δοβουταμίνη

Answer 24

• συνθετική αμέσως δρώσα κατεχολαμίνη, β1 αγωνιστής, διεγερτική δράση: ⬆️ καρδ. f +παροχή με μικρή επίδραση στα αγγεία
• χρήση στη συμφορητική καρδ. ανεπάρκεια για ⬆️ καρδ. παροχής
• ΑΕ: 1) ⬆️ κκ αγωγιμότητα, άρα προσοχή σε κολπική μαρμαρυγή
  2) άλλες ΑΕ σαν επινεφρίνη
  3) ανοχή σε παρατεταμένη χρήση

Question 25

Φαινυλεφρίνη

Answer 25

*α1, οχι μεταβολισμός από COMT
1) αγγειοσύσπαση, ⬆️ συστολική+διαστολική πίεση
2) οχι απευθείας επίδραση στην καρδιά, αντανακλαστική βραδυκαρδία σε παρεντερική χορήγηση
3) μυδριατικό (σε οφθαλμικό δ/μα)
4) ρινικό αποσυμφορητικό
5) για αύξηση ΑΠ
6) για stop επεισόδια υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
ΑΕ (σε υψηλές δόσεις): υπερτασική κεφαλαλγία, καρδ. αρρυθμίες

Question 26

Μεθοξαμίνη

Answer 26

*α1
1) ⬆️ ΑΠ (διέγερση α1 Υ αρτηριδίων, αγγειοσύσπαση που αυξάνει συνολική περιφερική αντίσταση)
2) επίδραση στο πνευμονογαστρικό -> ! κρίσεις παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
3) για υπόταση σε εγχειρήσεις υπό αναισθησία με αλοθάνιο
ΑΕ: υπερτασική κεφαλαλγία, έμετος, ΟΧΙ καρδ αρρυθμίες

Question 27

Κλονιδίνη

Answer 27

• α2
  1) ! ιδιοπαθής υπέρταση για ⬇️ ΑΠ
  2) άμβλυνση συμ/των από διακοπή οπιούχων+βενζοδιαζεπινών
  3) κεντρική δράση, καταστέλλει συμπαθητικά αγγειοκινητικά κέντρα

Question 28

Μεταπροτερενόλη

Answer 28

• β2>β1
  1) βρογχοδιαστολή, βελτίωση λειτουργίας αεραγωγών
  2) για άσθμα + βρογχόσπασμο

Question 29

Αλβουτερόλη, Πιρβουτερόλη, Τερβουταλίνη

Answer 29

• β2

1) βρογχοδιαστολή -> αντιμετώπιση βρογχόσπασμου βραχείας δράσης (

Question 30

Σαλμετερόλη, Φορμοτερόλη

Answer 30

• β2
  1) παρατεταμένη βρογχοδιαστολή >12h
  2) καθυστερημένη έναρξη δράσης

Question 31

Αμφεταμίνη

Answer 31

• έμμεση δράση, απελευθέρωση ΝΕ από προσυναπτικές απολήξεις
• α+β δράσεις -> γενικά διεγερτική δράση
• ⬆️ ΑΠ+καρδιακή παροχή (α δράση στα αγγεία, β στην καρδιά)
• διέγερση ΚΝΣ
• ΧΡΗΣΕΙΣ: κατάθλιψη, παιδική υπερκινητικότητα, παιδιά με Σ έλλειψης προσοχής, ναρκοληψία, καταστολή όρεξης
• αποφυγή σε κύηση, βλαπτική επίδραση σε ανάπτυξη εμβρύου

Question 32

Τυραμίνη

Answer 32

• έμμεση δράση
• οχι κλινικά χρήσιμο Φ
• σε τροφές που υποστεί ζύμωση (τυριά, κρασί)
• φυσ υποπροιόν μεταβολισμού τυροσίνης
• καταβολίζεται από ένζυμο ΜΑΟ
• γενικά ⬆️ ΑΠ
• σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ (για θεραπεία κατάθλιψης) -> επικίνδυνα επεισόδια υπέρτασης

Question 33

Εφεδρίνη Χαρακτηριστικά

Answer 33

• μικτή δράση, απελευθέρωση ΝΕ από προσυναπτικές απολήξεις + διέγερση άμεσα α κ β Υ
• μεγάλη δδ (ακατάλληλο υπόστρωμα για COMT και MAO)
• άριστη απορρόφηση per os, διείσδυση στο ΚΝΣ, απέκκριση αμετάβλητη στα ούρα

Question 34

α1 Αγωνιστές

Answer 34

1) Φαινυλεφρίνη

2) Μεθοξαμίνη

Question 34

α2 Αγωνιστές

Answer 34

1) Κλονιδίνη

2) Μεθυλντόπα

Question 34

β Αγωνιστές

Answer 34

1) Ισοπροτερενόλη (β1=β2)
2) Δοβουταμίνη (β1>β2)
3) β2 επιλεκτικά: Σαλμετερόλη, Αλβουτερόλη, Τερβουταλίνη (=> άσθμα), Ριτοδρίνη (=> για αποτροπή πρόωρου τοκετού)