Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Φαρμακολογία 1 > Αδρενεργικοί Αγωνιστές > Flashcards

Αδρενεργικοί Αγωνιστές Flashcards

1
Q

α1 Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

A

1) σειρά δραστικότητας: επινεφρίνη >(=) νορεπινεφρίνη&raquo_space; ισοπροτερενόλη
2) στη μετασυναπτική μεμβράνη των εκτελεστικών οργάνων
3) δράσεις που αφορούν σύσπαση λείων μυών
4) ενεργοποίηση Υ -> αύξηση παραγωγή διακυλογλυκερόλης+τριφωσφορικής ινοσιτόλης -> αυξηση ενδοκυττάριων Ca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

α2 Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

A

1) σειρά δραστικότητας: επινεφρίνη >(=) νορεπινεφρίνη&raquo_space; ισοπροτερενόλη
2) σε προσυναπτικές νευρικές απολήξεις + άλλα κύτταρα (πχ β κυτ. παγκρέατος)
3) ρυθμίζουν έκκριση αδρενεργικών διαβιβαστών + ινσουλίνης
4) ενεργοποίηση Υ -> κατω παραγωγή cAMP -> αναστολή περαιτέρω έκλυσης ΝΟΡ από νευρώνα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

β Υποδοχείς Χαρακτηριστικά

A

1) σειρά δραστικότητας: ισοπροτερενόλη > επινεφρίνη > νορεπινεφρίνη
2) β1: συγγένεια επινεφρίνη ~ νορεπινεφρίνη
3) β2: συγγένεια επινεφρίνη > νορεπινεφρίνη
4) πρόσδεση σε Υ -> ενεργοποίηση αδενυλικής κυκλάσης ->. ⬆️ C cAMP μέσα στο κύτταρο
5) ⬆️ συγγένεια για β-αδρ.Υ με ⬆️ μέγεθος ομάδας που συνδέεται με το άζωτο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Απευαισθητοποίηση Υ - Μηχανισμοί

A

1) απομόνωση Υ ώστε να μην είναι διαθέσιμοι για αλληλεπίδραση με τα προσδέματά τους
2) down regulation (μειώση Υ με καταστροφή τους ή ⬇️ σύνθεσής τους)
3) φωσφορυλίωση Υ στην κυτταροπλασματική του πλευρά (από πρωτεινική κινάση Α ή κινάση β αδρενεργικών Υ) -> αδυναμία σύνδεσης με G-πρωτείνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Κατεχολαμίνες Χαρακτηριστικά

A

1) συμπαθομιμητικές αμίνες
2) επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη, ισοπροτερενόλη, ντοπαμίνη
3) υψηλή δραστικότητα σε διέγερση α+β Υ
4) ταχεία αδρανοποίηση: βραχεία δδ σε παρεντερική χορήγηση / αναποτελεσματικές per os
5) μικρή διεισδυτικότητα στο ΚΝΣ (πολικά μόρια)
6) έκκριση από χρωμοφόρα κύτταρα στο μυελό επινεφριδίων + από μεταγαγγλιακούς συμπαθητικούς νευρώνες

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Μη Κατεχολαμίνες

Χαρακτηριστικά

A

1) δεν έχουν υδροξυλικές ομάδες κατεχόλης
2) φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, αμφεταμίνη
3) μεγαλύτερη δδ (όχι αδραναποίηση από COMT)
4) μεγαλύτερη πρόσβαση στο ΚΝΣ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ισχύς+Δράση Φ που δρουν στους αδρενεργικούς Υ εξαρτάται από

A

1) χημική συγγένεια για τους Υ
2) αλληλεπίδραση με νευρωνικά συστήματα απορρόφησης κατεχολαμινών
3) αλληλεπίδραση ουσιών με μεταβολικά ένζυμα MAO και COMT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Επινεφρίνη Δράσεις

A 
*χαμηλές δόσεις: κυριαρχούν Β δράσεις στο κυκλοφορικό (αγγειοδιαστολή)
α) καρδιαγγειακό
β) αναπνευστικό
γ) υπεργλυκαιμία
δ) λιπόλυση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Επινεφρίνη Δράσεις ΚΑΡΔΙΑ

A

1)⬆️ συσταλτικότητα μυοκαρδίου (+ινότροπη β1 δράση)
2) ⬆️ συχνότητα συστολής (+χρονότροπη β1)
=> ⬆️ καρδ. παροχή => ⬆️ ανάγκες μυοκαρδίου σε O2
3) σύσπαση αρτηριδίων σε δέρμα, βλεννογόνους, σπλάγχνα (α δράσεις)
4) διαστολή αγγείων που αιματώνουν ήπαρ+σκελ.μύες (β2 δράσεις)
5) ⬇️ νεφρική αιματική ροή
6) αθροιστικά: πανω συστολική ΑΠ + ελαφριά κατω διαστολική

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Επινεφρίνη Δράσεις ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΟ

A

1) άμεση επίδραση σε λείους μυς βρόγχων -> έντονη βρογχοδιαστολή (β2 δράση)
=> λύση αλλεργικού ή ισταμινεργικού βρογχόσπασμου + αναφυλακτικού shock
2) κρίση άσθματος: γρήγορη ανακούφιση από δύσπνοια + ⬆️ αναπνεόμενος όγκος αέρα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Επινεφρίνη Δράσεις ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ

A

1) ⬆️ γλυκογονόληση σε ήπαρ (β2 δράση)
2) ⬆️ έκκριση γλυκαγόνης (β2 δράση)
3) ⬇️ έκκριση ινσουλίνης (α2 δράση)
* διεκπεραίωση από σύστημα κυκλικού AMP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Επινεφρίνη Δράσεις ΛΙΠΟΛΥΣΗ

A
  • δράση ως αγωνιστή σε β Υ λιπώδους ιστού
  • διέγερση Υ -> ενεργοποίηση αδενυλικής κυκλάσης -> ⬆️ C cAMP -> διέγερση ορμονοευαίσθητης λιπάσης -> υδρολύει τριακυλογλυκερόλες προς ελεύθερα λιπαρά οξέα+γλυκερόλη
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Επινεφρίνη Θεραπευτικές χρήσεις

A

1) βρογχόσπασμος: Φ εκλογής για οξύ άσθμα+αναφυλακτικό shock
* για χρόνια αγωγή άσθματος: εκλεκτικοί β2 αγωνιστές (αλβουτερόλη) -> μεγαλύτερη δδ κ μικρότερη διεγερτική επίδραση στην καρδιά
2) γλαύκωμα: - τοπική έγχυση σε δ/μα 2% για ⬇️ ενδοφθάλμια πίεση σε ~ανοικτής γωνίας
- σύσπαση αγγείων ακτινωτού σώματος -> ⬇️ παραγωγή υδατοειδούς υγρού
3) αναφυλακτικό shock: Φ εκλογής για αντιδράσεις υπερευαισθησίας τύπου Ι από αλλεργιογόνα
4) αναισθητικά: - αγγειοσύσπαση στη θέση ένεσης -> παράταση παραμονής τοπικού αναισθητικού στην περιοχή -> σημαντική πανω διάρκειας τοπικής αναισθησίας
- αραιό δ/μα τοπικά για αγγειοσύσπαση σε βλεννογόνους + stop τριχοειδικές αιμορραγίες

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Επινεφρίνη ΑΕ

A

1) διαταραχές ΚΝΣ: άγχος, φόβος, ένταση, κεφαλαλγία, τρόμος
2) εγκεφαλική αιμορραγία λόγω μεγάλης ⬆️ ΑΠ
3) καρδιακές αρρυθμίες, ΕΙΔΙΚΑ σε ασθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα
4) πνευμονικό οίδημα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Επινεφρίνη Αλληλεπιδράσεις

A

1) υπερθυρεοειδισμός: ενισχυμένη καρδιαγγειακή δράση λόγω ⬆️ παραγωγή αδρ.Υ στα αγγεία τους / πρέπει ⬇️ δόση
2) κοκαίνη: υπέρμετρη δράση επινεφρίνης / η ΚΟΚ εμποδίζει επαναπρόσληψη κατεχολαμινών από αδρ. νευρώνα -> παραμονή Ε στην περιοχή Υ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Επινεφρίνη Φαρμακοκινητική

A

1) δράση ταχείας έναρξης + μικρής διάρκειας
2) επείγον: IV έγχυση ή υποδόρια (τραχειοσωλήνας, εισπνοή, τοπικά στον οφθαλμό)
3) αδρανοποίηση από ένζυμα εντέρου = per os οχι αποτέλεσμα

17
Q

Νορεπινεφρίνη Δράσεις

A
  • α αδρ. υποδοχείς
    1) αγγειοσύσπαση σε περιφερικές κοίτες οργάνων -> ⬆️ περιφερική αντίσταση -> ⬆️ συστολική+διαστολική πίεση
  • μεγαλυτερη αγγειοσύσπαση από Ε γτ ΟΧΙ αντιρροπιστική αγγειοδιαστολή μέσω β2 Υ αγγείων που αιματώνουν σκελετικούς μυς
  • ασθενής β2 δραστικότητα = ΟΧΙ χρήσιμη σε άσθμα!
    2) πανω συσταλτικότητα απομονωμένου καρδ.ιστού ΑΛΛΑ όχι διέγερση καρδιάς : πανω ΑΠ->διεγείρει τασεουποδοχείς->αντανακλαστική πανω δραστηριότητας πνευμονογαστρικού->αντανακλαστική βραδυκαρδία
    3) ατροπίνη πριν από ΝΕ -> ταχυκαρδία
    4) χρήση σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ, διότι πανω αγγειακές αντιστάσεις->πανω ΑΠ (καλύτερα μεταραμινόλη)
    5) κατω αιματική ροή προς νεφρό
18
Q

Ισοπροτερενόλη Δράσεις

A

ΚΑΡΔ: 1) έντονη διέγερση καρδιάς, ⬆️ f+δύναμη συστολής -> ⬆️ καρδ. παροχή => ΧΡΗΣΗ για κκ αποκλεισμό+ανακοπή
2) διαστολη΄αρτηριδίων σκελ.μυών (β2) με ⬇️ περιφερικών αντιστάσεων
3) λόγω διέγερσης καρδιάς, μπορεί ⬆️ συστολική ΑΠ αλλά ⬇️ σημαντικά μέση+διαστολική ΑΠ
ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ: ταχεία+έντονη βρογχοδιαστολή (β2) = εξίσου δραστική με Ε για οξεία κρίση άσθματος (χορ. δια εισπνοής) / ΣΠΑΝΙΑ χρήση ως βρογχοδιασταλτικό στο άσθμα
ΑΛΛΑ: ⬆️ λιπόλυση + σάκχαρο αίματος - όχι κλινική σημασία

19
Q

Ισοπροτερενόλη

  • Φαρμακοκινητική
  • ΑΕ
A
  • *απορρόφηση από υπολώσσιο βλεννογόνο, καλύτερα παρεντερικώς ή από εισπνεόμενο εκνέφωμα (aerosol)
  • ελάχιστος μεταβολισμός από COMT, όχι από MAO
  • ΑΕ όπως επινεφρίνη
20
Q

Ντοπαμίνη Χαρακτηριστικά

A
  • μεταβολική πρόδρομη ουσία ΝΕ
  • σε βασικά γάγγλια ΚΝΣ, μυελός επινεφριδίων / λειτουργία ως νευροδιαβιβαστής
  • διεγείρει α+β αδρ. Υ
  • Υ ντοπαμίνης (D1, D2) στο περιφερικό αγγειακό δίκτυο μεσεντερίου+αγγεία νεφρού / σύνδεση ΝΤ => αγγειοδιαστολή
  • D2: στους προσυναπτικούς αδρ. νευρώνες, η ενεροποίησή τους παρακωλύει επελευθέρωση ΝΕ
  • δράση ταχείας έναρξης + μικρής διάρκειας
  • χορήγηση IV, υποδορίως, με εισπνοή, τοπικά
21
Q

Ντοπαμίνη Δράσεις

A

ΚΑΡΔ: διεγείρει β1 Υ καρδιάς
1) ενισχύει συσταλτικότητα μυοκαρδίου
2) ⬆️ f συστολής
3) σε πολύ υψηλές δόσεις: ενεργοποιεί α Υ αγγείων -> αγγειοσύσπαση
ΝΕΦΡΟΙ+ΣΠΛΑΓΧΝΑ: 1) ενεργοποίηση ντοπαμινεργικών Υ -> διαστολή αρτηριδίων -> ⬆️ αιματική ροή

22
Q

Ντοπαμίνη Θεραπευτικές Χρήσεις

A

1) Shock: Φ εκλογής, συνεχής IV έγχυση
- ⬆️ ΑΠ διεγείροντας καρδιά (α1 δράση)
- βελτίωση αιμάτωσης σπλάγχνων+νεφρών -> ⬆️ GFR -> νατριούρηση **ΝΕ: ⬇️ παροχή αίματος προς νεφρό
2) μη ανατασσόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

23
Q

Ντοπαμίνη ΑΕ

A
  • σε υπερβολική δόση ίδιο αποτέλεσμα με διέγερση συμπαθητικού
  • βραχύβιες ΑΕ
    1) ναυτία
    2) υπέρταση
    3) αρρυθμίες
24
Q

Δοβουταμίνη

A
  • συνθετική αμέσως δρώσα κατεχολαμίνη, β1 αγωνιστής, διεγερτική δράση: ⬆️ καρδ. f +παροχή με μικρή επίδραση στα αγγεία
  • χρήση στη συμφορητική καρδ. ανεπάρκεια για ⬆️ καρδ. παροχής
  • ΑΕ: 1) ⬆️ κκ αγωγιμότητα, άρα προσοχή σε κολπική μαρμαρυγή
    2) άλλες ΑΕ σαν επινεφρίνη
    3) ανοχή σε παρατεταμένη χρήση
25
Q

Φαινυλεφρίνη

A

*α1, οχι μεταβολισμός από COMT
1) αγγειοσύσπαση, ⬆️ συστολική+διαστολική πίεση
2) οχι απευθείας επίδραση στην καρδιά, αντανακλαστική βραδυκαρδία σε παρεντερική χορήγηση
3) μυδριατικό (σε οφθαλμικό δ/μα)
4) ρινικό αποσυμφορητικό
5) για αύξηση ΑΠ
6) για stop επεισόδια υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
ΑΕ (σε υψηλές δόσεις): υπερτασική κεφαλαλγία, καρδ. αρρυθμίες

26
Q

Μεθοξαμίνη

A

*α1
1) ⬆️ ΑΠ (διέγερση α1 Υ αρτηριδίων, αγγειοσύσπαση που αυξάνει συνολική περιφερική αντίσταση)
2) επίδραση στο πνευμονογαστρικό -> ! κρίσεις παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
3) για υπόταση σε εγχειρήσεις υπό αναισθησία με αλοθάνιο
ΑΕ: υπερτασική κεφαλαλγία, έμετος, ΟΧΙ καρδ αρρυθμίες

27
Q

Κλονιδίνη

A
  • α2
    1) ! ιδιοπαθής υπέρταση για ⬇️ ΑΠ
    2) άμβλυνση συμ/των από διακοπή οπιούχων+βενζοδιαζεπινών
    3) κεντρική δράση, καταστέλλει συμπαθητικά αγγειοκινητικά κέντρα
28
Q

Μεταπροτερενόλη

A
  • β2>β1
    1) βρογχοδιαστολή, βελτίωση λειτουργίας αεραγωγών
    2) για άσθμα + βρογχόσπασμο
29
Q

Αλβουτερόλη, Πιρβουτερόλη, Τερβουταλίνη

A
  • β2

1) βρογχοδιαστολή -> αντιμετώπιση βρογχόσπασμου βραχείας δράσης (

30
Q

Σαλμετερόλη, Φορμοτερόλη

A
  • β2
    1) παρατεταμένη βρογχοδιαστολή >12h
    2) καθυστερημένη έναρξη δράσης
31
Q

Αμφεταμίνη

A
  • έμμεση δράση, απελευθέρωση ΝΕ από προσυναπτικές απολήξεις
  • α+β δράσεις -> γενικά διεγερτική δράση
  • ⬆️ ΑΠ+καρδιακή παροχή (α δράση στα αγγεία, β στην καρδιά)
  • διέγερση ΚΝΣ
  • ΧΡΗΣΕΙΣ: κατάθλιψη, παιδική υπερκινητικότητα, παιδιά με Σ έλλειψης προσοχής, ναρκοληψία, καταστολή όρεξης
  • αποφυγή σε κύηση, βλαπτική επίδραση σε ανάπτυξη εμβρύου
32
Q

Τυραμίνη

A
  • έμμεση δράση
  • οχι κλινικά χρήσιμο Φ
  • σε τροφές που υποστεί ζύμωση (τυριά, κρασί)
  • φυσ υποπροιόν μεταβολισμού τυροσίνης
  • καταβολίζεται από ένζυμο ΜΑΟ
  • γενικά ⬆️ ΑΠ
  • σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΑΟ (για θεραπεία κατάθλιψης) -> επικίνδυνα επεισόδια υπέρτασης
33
Q

Εφεδρίνη Χαρακτηριστικά

A
  • μικτή δράση, απελευθέρωση ΝΕ από προσυναπτικές απολήξεις + διέγερση άμεσα α κ β Υ
  • μεγάλη δδ (ακατάλληλο υπόστρωμα για COMT και MAO)
  • άριστη απορρόφηση per os, διείσδυση στο ΚΝΣ, απέκκριση αμετάβλητη στα ούρα
34
Q

α1 Αγωνιστές

A

1) Φαινυλεφρίνη

2) Μεθοξαμίνη

34
Q

α2 Αγωνιστές

A

1) Κλονιδίνη

2) Μεθυλντόπα

34
Q

β Αγωνιστές

A

1) Ισοπροτερενόλη (β1=β2)
2) Δοβουταμίνη (β1>β2)
3) β2 επιλεκτικά: Σαλμετερόλη, Αλβουτερόλη, Τερβουταλίνη (=> άσθμα), Ριτοδρίνη (=> για αποτροπή πρόωρου τοκετού)

Φαρμακολογία 1 (22 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions