Werkgroep 7 - Opname en metabolisme van xenobiotica

Question 1

Atorvastatine

Answer 1

Een lipofiel prodrug met een biologische beschikbaarheid van 12%
- Esterase zet het om in atorvastatinezuur, actieve metaboliet
- CYP3A4 zet het om in inactieve metabolieten
- Lage biologische beschikbaarheid

Question 2

6-step behandelplan atorvastatine

Answer 2

1. Het dient elke dag genomen te worden
2. Gee grapefruitsap drinken en alcoholconsumptie verminderen
3. Bijwerking kan myopathie zijn
4. Na paar weken vervolgafspraak met controle op bijwerkingen, therapietrouw en metingen van cholesterol en LDL

Question 3

Levercirrose

Answer 3

• Leverweefsel wordt littenweefsel
• Overmatig alcohol gebruik veroorzaakt vetophoping wat over kan gaan op ontsteking van de lever
• Bij alcohol afbraak komen er toxische stoffen vrij die schadelijk zijn voor levercellen

Question 4

Propranolol

Answer 4

bèta blokker, met geringe F doordat CYP’s grote affiniteit hebben voor het middel
CYP2D6 metaboliseerd dit, 90% .

Question 5

Verhoogde concentratie propranolol in het bloed

Answer 5

Kan bradycardie veroorzaken en kan zelf veroorzaakt worden door:
- Een beschadigde lever die de stof niet meer goed kan metaboliseren
- Inname met alcohol waardoor de CYP’s bezet zijn en het niet gemetaboliseerd kan worden

Question 6

Rifampicine

Answer 6

(aspecifieke) inductor van CYP450, wat de metabolisme van propranolol verhoogd, de bloedconcentratie laat dalen zowel als de biologische beschikbaarheid