TEMA 6: FARMACODINAMIA Flashcards
¿Qué son los receptores?
Son proteínas celulares que activan o inactivan → tienen un sitio de unión al ligando
Proteínas celulares con las cuales interactúan los fármacos o medicamentos (en este caso también llamados ligandos), iniciando la serie de fenómenos bioquímicos que llevan a la producción del efecto terapéutico.
Receptores de fármacos
Se usa para medir la afinidad ligando-receptor. Si es menor - más afinidad, si es mayor-menor afinidad:
Constante de disociación (Kd)
Tipo de receptor que para regular sus efectos biológicos deben acoplarse a proteínas G → se caracterizan porque tras la unión selectiva de su ligando se activa el receptor y hay un cambio conformacional que permite la unión a la proteína G → hay producción de GTP →se activa señalización celular → tiene 7 dominios transmembranales:
METABOTÓPICOS
Tipo de receptor que actúan como canal iónico → su mecanismo de activación de las proteínas se da tras la unión selectiva a ligando:
IONOTRÓPICOS
Tipo de receptor que adquieren actividad enzimática mediante la unión a un ligando específico → despierta con la activación una actividad de tipo cinasas → se autofosforila en residuos específicos (normalmente son tirosinas) → activa a las siguientes moléculas clave que participan en la cascada de señalización que ellos regulan. → EJ: receptores para interleucinas:
ACOPLADOS A ENZIMAS
Tipo de receptor que actúan al interior de la célula, principalmente a nivel de citoplasma → regulan la actividad de los medicamentos:
INTRACELULARES
Sustancia química que tiene un sitio de unión, pueden ser endógenos (neurotransmisores y hormonas) o exógenos (medicamentos o fármacos):
LIGANDO
Estado de activación del receptor → debe haber un equilibrio:
Complejo Ligando+Receptor
Tipo de ligando que Tras su unión selectiva al receptor genera un 100% de la respuesta:
AGONISTAS TOTALES
Tipo de ligando que Tiene afinidad por el receptor, tras ocuparlo, no genera respuesta biológica → ya no deja que nadie se pegue al receptor:
ANTAGONISTAS
Tipo de ligando que Tiene la capacidad de unirse a su receptor pero sólo produce la mitad del efecto (50%) → por más que le ponga, la respuesta será la misma, jamás logrará el efecto máximo:
AGONISTAS PARCIALES
Tipo de ligando que toman el sitio de unión al receptor, tienen la misma afinidad → el efecto que generan es el opuesto al agonista total (ej→ si el total aumenta la frecuencia cardiaca → el inverso la disminuye o baja) → el efecto es al 100%:
AGONISTAS INVERSOS
Es un estado que disminuye el efecto del receptor (pierde su capacidad de respuesta) que surge con la exposición continua a un medicamento a la misma concentración:
DESENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
Se da una inhibición de señales por medio de retroalimentación que se da solamente en un receptor estimulado → Ante solo un tipo de receptor:
DESENSIBILIZACIÓN HOMÓLOGA
Es cuando la atenuación se extiende a la acción de todos los receptores que comparten una vía de señalización en común → En los casos de los receptores que comparten distintos componentes de vías de señalización como proteínas G:
DESENSIBILIZACIÓN HETERÓLOGA
¿Qué es la curva dosis-respuesta gradual?
Aquella que se realiza en condiciones experimentales → se ve afinidad del ligando y eficacia → son las que normalmente se utilizan para la generación de nuevos prototipos de medicamentos
Es la capacidad de un fármaco para producir un efecto máximo a concentraciones menores.
POTENCIA
Es la capacidad de un fármaco para producir un efecto o respuesta máxima.
EFICACIA
Un antagonista puede disociarse con tanta lentitud y separarse del receptor que sea irreversible en su acción.
La respuesta máxima al agonista mostrará disminución con algunas concentraciones de antagonistas.
ESTO REFIERE A:
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
Un fármaco que no posee actividad intrínseca pero conserva su afinidad, compite por el sitio de unión con el agonista. Compite por el sitio de unión y no lo suelta tan fácil → dependiendo la afinidad del ligando se va a pegar al receptor.
ESTO REFIERE A:
ANTAGONISMO COMPETITIVO
Es la propiedad de un fármaco que una vez unido a su receptor tiene para generar un estímulo y desencadenar una respuesta.
ACTIVIDAD INTRÍNSECA
El efecto de los dos fármacos administrados conjuntamente es igual a la suma de los efectos individuales.
NO se lleva más allá de un 100% del efecto.
ESTO REFIERE A:
SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO
El efecto de los dos fármacos administrados conjuntamente es superior a la suma de los efectos individuales.
Puede ser llevado a más allá del 100% del efecto.
ESTO REFIERE A:
POTENCIACIÓN
