R2. ANTIBIOTIKAI 2/3 Flashcards
Pagrindinės antibiotikų grupės
• Betalaktamai: – Penicilinai – Cefalosporinai – Karbapenemai • Aminoglikozidai • Vankomicinas • Chinolonai (kvinolonai) • Makrolidai • Tetraciklinai ir tigeciklinas • Trimetoprimas/Sulfonamidai
• Betalaktamai:
– Penicilinai
– Cefalosporinai
– Karbapenemai
Pagrindinės penicilinų veikimo spektro grupės
Siauro spektro
• Penicilino gr (pvz., V, G) – Gram(+) kokai ir lazdelės – Gram(-) kokai – Kai kurie anaerobai (G+) – Spirochetos Neveikia beta laktamazes gaminančių
• Meticilino gr. (pvz., oksacilinas)
– Stafilokokai (MJS ne MRS)
– Streptokokai
Neveikia MRS
• Temocilinas
– Gram(-) lazdelės
Pagrindinės penicilinų veikimo spektro grupės
Plataus spektro
• Aminopenicilinų gr. (pvz., ampi-; amoksi-cilinas) – Gram(+) sukėlėjai, – Gram(-) lazdelės – Kai kurie anaerobai (Gram+ ir Gram-) Neveikia beta laktamazes gaminančių
• Karbenicilino gr. (pvz., piperacilinas) – Gram(+) ir Gram(-) sukėlėjai (daugiau) ( Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Enterobacter, Serratia, Klebsiella) – Kai kurie anaerobai (G+ ir G-) Neveikia beta laktamazes gaminančių
• Deriniai su betalaktamazių inhibitoriais (BLI)
– I kartos:
• Sulbaktamo r (su ampicilinu)
• Klavulano r (su amoksicilinu)
– II kartos: Tazobaktamo r. (su piperacilinu)
Ką veikia penicilinas (V, G) ?
– Gram(+) kokai ir lazdelės
– Gram(-) kokai
– Kai kurie anaerobai (G+)
– Spirochetos
Ko neveikia penicilinas (V, G) ?
beta laktamazes gaminančių
Ką veikia Meticilino gr. (pvz., oksacilinas)?
– Stafilokokai (MJS ne MRS)
– Streptokokai
Ko neveikia Meticilino gr. (pvz., oksacilinas)?
Neveikia MRS
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)
Ką veikia Temocilinas?
– Gram(-) lazdelės
Ką veikia Aminopenicilinų gr. (pvz., ampi-; amoksi-cilinas)?
– Gram(+) sukėlėjai,
– Gram(-) lazdelės
– Kai kurie anaerobai (Gram+ ir Gram-)
Ko neveikia Aminopenicilinų gr. (pvz., ampi-; amoksi-cilinas)?
beta laktamazes gaminančių
Ką veikia Karbenicilino gr. (pvz., piperacilinas)?
– Gram(+) ir Gram(-) sukėlėjai (daugiau)
( Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.,
Enterobacter, Serratia, Klebsiella)
– Kai kurie anaerobai (G+ ir G-)
Ko neveikia Karbenicilino gr. (pvz., piperacilinas)?
beta laktamazes gaminančių
Deriniai su betalaktamazių inhibitoriais (BLI)
– I kartos:
- Sulbaktamo r (su ampicilinu)
* Klavulano r (su amoksicilinu)
Deriniai su betalaktamazių inhibitoriais (BLI)
– II kartos:
Tazobaktamo r. (su piperacilinu)
Penicilinų farmakodinamika
Veikimo mechanizmas
– Slopina PBP (penicilin binding protein) ir sutrikdo peptidoglikano sintezę
– Baktericidinis poveikis
• Veikia tik ekstraląstelinius sukėlėjus (nepatenka į fagocitus)
• Geriausiai veikia besidauginančius mikroorganizmus
– Poveikis priklauso nuo laiko (laiko, kurio metu koncentracija >MSK)
– Poantibiotinis efektas (PAE) - trumpas
Penicilinų farmakodinamika
Sinergistinis poveikis su
su aminoglikozidais
Penicilinų farmakodinamika
antagonistinis poveikis su
su
tetraciklinais
Penicilinų farmakodinamika
suminis (adityvinis) poveikis. pvz.
derinant ampiciliną ir
oksaciliną
Deriniai su BLI – neturėtų būti pirmo pasirinkimo vaistai, nes jie gali būti veiksmingi karbapenemazių atveju
:)
Penicilinų farmakodinamikos gero efektyvumo ir minimalios inhibicinės koncentracijos (MIC) priežastys 3
mažas beta laktamazių gimingumas ir lėtesnė hidrolizė
greitas įsiskverbimas
didelis giminingumas PBP (penicilin binding protein)
Angliškai:
low affinity and slower hydrolysis for betalactamases
fast penetration
high affinity for the pbp
Penicilinų indikacijos
Jautrūs atitinkamoms penicilinų grupėms sukėlėjai, reziduojantys:
• Kraujyje
• Kvėpavimo takuose (VKTI ir AKTI): Pen, AMP
• Kaulų ir sąnarių audiniuose (artritas, osteomielitas): Oxa
• CNS (meningitas): Pen
• Širdyje (endokarditas): Pen, Oxa
• Intraabdominaliniuose organuose: Plataus spektro
• Odoje ir minkštuose audiniuose: Oxa
• Šlapimo takuose (VŠTI ir AŠTI) – AMP, Deriniai su BLI
• Lytiniuose takuose (pogimdyminių komplikacijų profilaktikai): Pen
Penicilinų skyrimas
• Kvėpavimo takuose (VKTI ir AKTI):
Pen, AMP
Penicilinų skyrimas
• Kaulų ir sąnarių audiniuose (artritas, osteomielitas):
Oxa
Penicilinų skyrimas
• CNS (meningitas):
Pen
KAs do nesamonė, gi nepereina hematocefalinio barjero, or am i wrong?
Penicilinų skyrimas
• Širdyje (endokarditas):
Pen, Oxa
Penicilinų skyrimas
• Intraabdominaliniuose organuose:
Plataus spektro
Penicilinų skyrimas
• Odoje ir minkštuose audiniuose:
Oxa
Penicilinų skyrimas
• Šlapimo takuose (VŠTI ir AŠTI) –
AMP, Deriniai su BLI
Penicilinų skyrimas
• Lytiniuose takuose (pogimdyminių komplikacijų profilaktikai):
Pen
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P - Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL) - Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL - CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
- Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- ….?
- Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL) - Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL - CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
- Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P - ……?
- Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL - CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
- Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL)
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P - Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL) - …?
- CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
- Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P - Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL) - Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL - ……?
- Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
Pagrindinės penicilinų nepageidaujamos reakcijos
- Padidėjusio jautrumo reakcijos (B tipo r-ja)
– Anafilaksija (<0,05%), kitos alerginės r-jos (iki 10%);
– Odos bėrimai, iki Jarish-Herxheimerio reakcija
– RF: (1) atopinės būklės (astma, egzema, šienligė, dilgėlinė) bet ne nealerginiai bėrimai (nedideli bėrimai
anamnezėje, neniežtintys, riboti nesusiliejantys bėrimai) ar bėrimas atsiradęs vėliau nei 72 val po P pavartojimo) (2) Alergija kitiems P (kryžminė alergija) => vengti vartoti P - Nealerginis odos bėrimas
– Makulopapulinis (ampicilinui amoksicilinui 5-10%, esant mononukleozei, CMV, ŪLL ir LLL) - Virškinimo sutrikimai (biologiniai) : viduriavimas, tame tarpe ir pseudomembraninis kolitas, dažniau vartojant
plataus veikimo spektro P, ypač deriniai su BL - CNS (Retai) traukuliai (encefalopatija), A tipo, didelėmis dozėmis, tame, tame tarpe ir IFN fone (tiesioginis dirginantis poveikis)
- ….?
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai
– A tipo, po didelių parenterinių dozių, reliatyviai perdozavus (IFN fone), nes kaupiami preparate esantys K arba Na elektrolitai
Cefalosporinai ir cefamicinai. Kiek kartų?
5
Cefalosporinai ir cefamicinai.
I karta
Švirkščiamieji
Cefalotinas
Cefazolinas
Geriamieji
Cefaleksinas
Cefadroksilis
Cefradinas
Cefalosporinai ir cefamicinai.
II karta
Švirkščiamieji
Cefuroksimas
Cefamandolas
Cefoksitinas (cefamicinas - veikia labiau anaerobines padermes)
Cefotetanas (cefamicinas - veikia labiau anaerobines padermes)
Cefmetazolas (cefamicinas - veikia labiau anaerobines padermes)
Geriamieji Cefuroksimo axetilas Cefakloras Cefprozilas Lorakarbefas
Cefalosporinai ir cefamicinai.
III karta
Švirkščiamieji: cefotaksimas ceftriaksonas ceftizoksimas ceftazidimas ( pseudomonas veikia ) cefoperazonas ( pseudomonas veikia ) cefsulonidas ( pseudomonas veikia )
Geriamieji
Cefiksimas
Cefpodiksimas
Cefetametas
Cefalosporinai ir cefamicinai.
IV karta
Švirkščiamieji
Cefepimas
Cefpiromas
Cefalosporinai ir cefamicinai.
V karta
Švirkščiamieji
cetobiprolis (jungiasi prie PBP MRS)
ceftarolimas (jungiasi prie PBP MRS)
ceftozolonas +tazobaktamu
Cefalosporinai ir cefamicinai. ypatumai
Nepakankamai veikia
•Anaerobus (išskyrus cefamicinus),
•MRS (išskyrus kai kuriuos V kartos atstovus) ir
•Enterokokus
Cefalosporinai ir cefamicinai..
G+ veikia
visi nuo I kartos
Cefalosporinai ir cefamicinai..
G- veikia
visi nuo II kartos
Cefalosporinai ir cefamicinai..
labiausiai atsparūs betalaktamazėms
IV karta
Cefalosporinai ir cefamicinai.
Didžiausias poveikis PBP
V karta
Cefalosporinai ir cefamicinai.
• Veikimo mechanizmas
– Panašus į penicilinų (sutrikdo peptidoglikano sintezę ir slopina vieną iš 7
PBP)
– Poveikis priklauso nuo laiko (laiko, kurio metu koncentracija >MSK);
– Baktericidinis poveikis
– Būdingas PAE
– Atsparesni beta-laktamazėms nei penicilinai
Cefalosporinai ir cefamicinai.
Aktualus sinergistinis poveikis su
su aminoglikozidais
Cefalosporinų indikacijos
Tai plataus spektro antibiotikai, kurie skiriami jautrių atitinkamiems cefalosporinams sukėlėjų
atvejais, reziduojančiais:
• Kraujyje
• Kvėpavimo takuose* (VKTI ir AKTI); I/II kartos > kt.
• CNS (meningito atveju): CTX > kt.
• Intraabdominaliniuose organuose: (peritonito atveju) II/III kartos, dažniausiai deriniuose
su papildomu antianaerobiniu gydymu > kt.
• Šlapimo takuose (VŠTI ir AŠTI); II kartos > kt.
• Kauluose ir sąnariuose infekcija (artrito, osteomielito atvjeu): I kartos
• Širdyje (endokardito atveju)
• Odoje ir minkštuose audiniuose: I kartos»_space; kt
Cefalosporinų indikacijos
Kvėpavimo takuose* (VKTI ir AKTI);
I/II kartos > kt.
Cefalosporinų indikacijos
CNS (meningito atveju):
CTX > kt.
Cefalosporinų indikacijos
Intraabdominaliniuose organuose*: (peritonito atveju)
II/III kartos, dažniausiai deriniuose
su papildomu antianaerobiniu gydymu > kt.
Cefalosporinų indikacijos
Šlapimo takuose* (VŠTI ir AŠTI);
II kartos > kt.