J1. Psichotropiniai PSICHOZES/ANTIDEPRESANTAI Flashcards
Vaistų nuo psichozės klasifikacija 6
Fenotiazinai
– Alifatiniai (chlorpromazinas, levopromazinas)
– Piperazinai (flufenazinas, trifluoperazinas)
– Piperidinai (tioridazinas)
Butirofenonai (haloperidolis, droperidolis, melperonas)
Tioksantenai (chlorprotiksenas, flupentiksolis,
zuklopentiksolis)
Benzamidai (sulpiridas, amisulpiridas, tiapridas)
Azepinai (klozapinas, olanzepinas, kvuetiapinas)
Benzisoksazoliai (risperidonas)
Fenotiazinai klasifikacija 3
– Alifatiniai (chlorpromazinas, levopromazinas)
– Piperazinai (flufenazinas, trifluoperazinas)
– Piperidinai (tioridazinas)
Alifatiniai fenotiazinai pvz 2
(chlorpromazinas, levopromazinas)
Piperazinai fenotiazinai pvz 2
flufenazinas, trifluoperazinas)
Piperidinai fenotiazinai pvz 1
(tioridazinas)
Butirofenonai pvz 3
(haloperidolis, droperidolis, melperonas)
Tioksantenai pvz 3
(chlorprotiksenas, flupentiksolis,
zuklopentiksolis)
Benzamidai pvz 3
(tiapridas, sulpiridas, amisulpiridas)
Azepinai pvz 3
(klozapinas, olanzepinas, kvuetiapinas)
Benzisoksazoliai pvz 1
(risperidonas)
Neuroleptikų poveikis
receptoriams
Neuroleptikai blokuoja receptorius
Kokius receptorius blokuoja neuroleptikai? 4
Dopamino D1, D2, D3, D4, D5 centrinius ir periferinius receptorius
Alfa adrenoreceptorius
M cholinoreceptorius
Histamino H1 receptorius
Chlorpromazinas savybės
Stiprus poveikis: migdymas anticholinerginis poveikis kardiovaskulinis poveikis ekstrapiramidiniai reiškiniai
haloperidolis savybės
stiprus poveikis - ekstrapiramidiniai reiškiniai
Trifluoperazinas IR Tiotiksenas savybės
ABU Stiprus poveikis - ekstrapiramidiniai reiškiniai Vidutinis poveikis - migdymas anticholinerginis poveikis kardiovaskulinis poveikis
Tioridazinas IR Klozapinas savybės
ABU stiprus poveikis : migdymas anticholinerginis poveikis kardiovaskulinis poveikis
Risperidonas savybės
silpnas poveikis: migdymas anticholinerginis poveikis kardiovaskulinis poveikis ekstrapiramidiniai reiškiniai
Neuroleptikų farmakodinaminės sąveikos Neuroleptikai blokuoja: Dopamino D1, D2, D3, D4, D5 centrinius ir periferinius receptorius
2
ANTGONISTINIS POVEIKIS: Dopamino receptorių agonistai Levodopa MAOB inhibitoriai NMDA receptorių antagonistai
DAŽNIAU EKSTRAPIRAMIDINIAI REIŠKINIAI:
Metaklopramidas
Cholinesterazės inhibitoriai (donepezilis)
Neuroleptikų farmakodinaminės
sąveikos
Neuroleptikai blokuoja:
Alfa adrenoreceptorius
STIPRĖJA HIPOTENZINIS POVEIKIS: Vaistai nuo hipertenzijos: KKB AKFi BRB Diuretikai AT receptorių blokatoriai Alfa adrenoreceptorių blokatoriai
Neuroleptikų farmakodinaminės
sąveikos
Neuroleptikai blokuoja:
M cholinoreceptorius
STIPRĖJA ANTICHOLINERGINIS POVEIKIS:
M cholinoreceptorių blokatoriai
Tricikliai antidepresantai
H1 receptorių blokatoriai
Neuroleptikų farmakodinaminės
sąveikos
Neuroleptikai blokuoja:
H1 receptorių blokavimas
MIGDOMASIS: Benzodiazepinai Tricikliai antidepresantai H1 receptorių blokatoriai Vaistai nuo epilepsijos Narkotiniai analgetikai
Psichotropiniai vaistai CYP450 3A4
fermentų substratai
Benzodiazepinai ir benzodiazepino
receptorių blokatoriai
Alprazolamas, diazepamas, midazolamas,
klonazepamas, zolpidemas, zaleplonas
Andidepresantai
Amitriptilinas, buspironas, citalopramas,
mirtazapinas, venlafaksinas, sertralinas,
nefazdonas, trazdonas
Vaistai nuo psichozės
Haloperidolis, kvetepinas, risperidonas,
aripiprazolas
Vaistai nuo epilepsijos
Karbamazepinas
Psichotropiniai vaistai 2D6
fermentų substratai
Andidepresantai:
Amitriptilinas, citalopramas,
mirtazepinas, desipraminas, fluoksetinas,
imipraminas, maprotilinas, nefazdonas,
nortriptilinas, paroksetinas, sertralinas,
venlafaksinas
Vaistai nuo psichozės
Chlorpromazinas, klozapinas
haloperidolis, olanzepinas, risperidonas,
kvetepinas, tioridazinas
Vaistai CYP450 3A4 fermentų blokatoriai
Antidepresantai
Amitriptilinas, buspironas, citalopramas,
mirtazapinas, venlafaksinas, sertralinas,
nefazdonas, trazdonas
ŽIV protezės inhibitoriai
Ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras
Makrolidų ir florochinolonų grupės
antibiotikai
Eritromicinas, klaritromicinas, norfluoksacinas,
ciprofluoksacinas
Azolų grupės vaistai nuo grybelio
Ketokonazolas, flukonazolas,
Kalcio kanalų blokatoriai
Verapamilis, diltiazemas
Kiti
Amjodaronas, omeprazolas, metronidazolas
Vaistai CYP450 2D6 fermentų blokatoriai
Antidepresantai
Amitriptilinas, bupropion, desipraminas,
fluoksetinas, imipraminas, paroksetinas,
sertralinas, venlafaksinas
Vaistai nuo psichozės
Chlorpromazinas, klozapinas, haloperidolis,
risperidonas, tioridazinas
Kiti
Amjodaronas, metoklopramidas, valpro r.
Vaistų, galinčių ilginti QT tarpą bei
sukelti torsades de pointes, grupės
- IA, IC ir III grupės vaistai nuo aritmijų
Makrolidų ir chinolonų grupės antibiotikai (eritomicinas, klaritromicinas, grepafloksacinas, levofloksacinas ir kt.)
Vaistai nuo psichozės (neuroleptikai) (haloperidolis, droperidolis, klozepinas, olanzapinas, tioridazinas, resperidonas ir kt.)
Tricikliai ir tetracikliai antidepresantai (amitriptilinas, maprotilinas, nortriptilinas ir kt.)
Vaistai nuo grybelio (ketokonazolis, itrakonazolis, flukonazolis)
Histamino H1 receptorių blokatoriai (astemizolis, terfenadinas, difenhidraminas, hidroksizinas ir kt.)
Prokinetikai ir antiemetikai (cisapridas, granisetronas ir kt.)
Kiti (litis, fentanilis, halotanas ir kt.)
Rizikos veiksniai didinantys medikamentų sukelto
QT tarpo pailgėjimo ir torsades de pointes
pasireiškimo pavojų
Vaistų sąveika Moteriška lytis Senyvas amžius Hipokalemija ir hipomagnezemija Širdies nepakankamumas Miokardo išemija Įgimtas QT tarpo pailgėjimas Bradikardija
QTc prailgėjimo vertinimas
<10 ms – silpnas 10-20 ms – vidutinis >20 ms – stiprus (keliantis nerimą) > 60 ms arba bendras QTc >500 ms - pavojingas
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Stiprėja hipotenzinis
poveikis
AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptrių
inhibitoriai, adenoreceptorų blokatoriai,
kalcio kanalų blokatoriai, opiatiniai analgetikai
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Stiprėja migdomasis
poveikis
Anksiolitikai, migdomieji, TCA, opiatiniai
analgetikai, etanolis
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Dažiau pasireiškia
ekstrapiramidiniai
simptomai
Kitas vaistas nuo psichozės, M
cholinoreceptorių agonistai, metoklopramidas
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Stiprėja anticholinerginis poveikis
Kitas vaistas nuo psichozės, M
cholinoreceptorių blokatoriai, TCA, I kartos H1
receptorių blokatoriai
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Silpnėja vaistų
parkinsonizmo poveikis
Levodopa, dopamino receptorių agonistai,
amantadinas
Vaistų nuo psichozės sąveika su kitais vaistais
Didėja aritmijų pavojus
Vaistai ilginantys QTc tarpą
- IA, IC ir III grupės vaistai nuo aritmijų
Makrolidų ir chinolonų grupės antibiotikai (eritomicinas, klaritromicinas, grepafloksacinas, levofloksacinas ir kt.)
Vaistai nuo psichozės (neuroleptikai) (haloperidolis, droperidolis, klozepinas, olanzapinas, tioridazinas, resperidonas ir kt.)
Tricikliai ir tetracikliai antidepresantai (amitriptilinas, maprotilinas, nortriptilinas ir kt.)
Vaistai nuo grybelio (ketokonazolis, itrakonazolis, flukonazolis)
Histamino H1 receptorių blokatoriai (astemizolis, terfenadinas, difenhidraminas, hidroksizinas ir kt.)
Prokinetikai ir antiemetikai (cisapridas, granisetronas ir kt.)
Kiti (litis, fentanilis, halotanas ir kt.)
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų
atsiradimas
Rūšis Pradžia Rizikos grupės
Distonia
8 val.-5 diena
Jauni vyrai ir moterys
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų
atsiradimas
Rūšis Pradžia Rizikos grupės
Parkinsonizmas
5 val.-30 diena Senyvi pacientai 12-45
%, dažniau moterims
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų
atsiradimas
Rūšis Pradžia Rizikos grupės
Akatizija
2 val.-60 dienų 35-50 metų pacientai
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų atsiradimas Rūšis Pradžia Rizikos grupės Neuroleptikų piktybinis sindromas
Savaitės 80 proc. >40 metų,
vyrams 2 x dažniau
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų atsiradimas Rūšis Pradžia Rizikos grupės Tardivinė diskinezija
Mėnesiai ir
metai
Senyvi pacientai
Ekstrapiramidinių simptomų rūšys ir jų atsiradimas Rūšis Pradžia Rizikos grupės Tardivinė distonija
Mėnesiai ir
metai
Amžius <40 m.