J1. Pscihotropiniai ANKSIOLITIKAI Flashcards

1
Q

Anksiolitikų vaistų grupė

A

benzodiazepinai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

BZD metabolizmas

A

prisijungia prie gliukurono r. ir yra šalinami.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

BZD veikimo mechanizmas

A

BZD prisijungia prie bzd receptoriaus, aktyvuoja GABA A receptorius, kurie praleidžia Chloro jonus į ląstelę, dėl to vyksta ląstelės hiperpoliarizacja–> dirglumo slenksčio didėjimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

BZD rūšys pagal funkciją

A

BZ 1 ω1 (omega) –> GABA A –> migdymas
BZ 2 ω2 –> GABA A –> anksiolitinis poveikis, traukuliu slopinimas
BZ 3 ω3 –> GABA A –> raumenų atpalaidavimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Benzodiazepinų poveikis 4

A

 Migdymas
 Nerimo ir baimės slopinimas
 Prieštrukulinis poveikis
 Raumenis atpalaiduojantis poveikis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Prieštraukulinis poveikis pvz. 4

A

Estazolamas (++++)

klonazepamas, diazepamas, nitrozepamas (+++)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Migdymo poveikis pvz. 2

A

Estazolamas, nitrozepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Anksiolitinis poveikis pvz. 3

A

Lorazepamas, klonazepamas, diazepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Raumenis atpalaiduojantis poveikis pvz. 1

A

temazepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

BZD poveikio trukmė,

Ilgo poveikio pvz

A

Diazepamas T1/2 20-50 val.
Klonazepamas T1/2 18-50 val.
Chlordiazepoksidas T1/2 5-30 val.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

BZD poveikio trukmė,

Trumpo poveikio pvz

A
Estazolamas T1/2 6-12 val
Triazolamas T1/2 1.5-5 val
Temazepamas T1/2 9.5-20 val
Lorazepamas T1/2 10-20 val
Alprazolamas T1/2 12-15 val
Oksazepamas T1/2 5-14 val
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Benzodiazepinų sukeliamas
nepageidaujamas poveikis
6

A
 Mieguistumas
 Silpnumas
 Galvos svaigimas
 Amnezija
 Priklausomumas (psichinis, fizinis - abstinencijos sindr.)
 Pripratimas (tolerancija)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

BZD pripratimo atsiradimas 2

A

 Farmakokinetinė tolerancija
(metabolinė)
 Farmakodinaminė tolerancija
(receptorių disreguliacija)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Tolerancijos benzodiazepinams atsiradimo

būdas

A

BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas –> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> reikia didesnės dozės BZD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

BZD abstinencijos sindromo atsiradimas

A

nustojus vartoti BZD –> BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas (toliau vyksta GABA recept. disreguliacija)–> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> Abstinencijos sindromas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kuo trumpesnio veikimo BZD, tuo didesnis

A

tuo didesnis abstinencijos pavojus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Abstinencijos pasireiškimas

Trumpo poveikio BZD (Triazolamas, midazolamas)

A

Pasireiškia ryte
arba antrojoje
dienos pusėje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Abstinencijos pasireiškimas
Vudutinio poveikio BZD
Alprazolamas,
lorazepamas, oksazepamas

A

Pasireiškia
po 24-48
val.

19
Q

Abstinencijos pasireiškimas

Ilgo poveikio BZD
Diazepamas, klonazepamas,
chlordiazepoksidas

A

Pasireiškia
po 3-8
dienų

20
Q

BZD abstinecijos atsiradimą skatinantys

faktoriai 4

A

 Benzodiazepino farmakokinetinės savybės
(pusinės eliminacijos laikas)
 Benzodiazepinų farmakodinaminės savybės
 Vartojimo trukmė
 Žmogaus individualios sąvybės

21
Q

BZD vartojimo nutraukimo pasekmės

A

 Ligos atkritys
 Atoveiksmio fenomenas
 Abstinencijos sindromas

22
Q

Atoveiksmio
simptomai
4

A
Nemiga
Nerimas
Baimė
Padidėjęs 
dirglumas
23
Q

Nutraukimo sindromas 6

A
Atoveiksmio simptomai
Pykinimas 
Depresija
Ataksija
Spalvų regėjimas
Retai – psichozė, traukuliai, 
sumišimas, delyras
24
Q

Ilgalaikio benzodiazepinų vartojimo nutraukimas

A

 Dozę mažinti kas 1 sav. po 25 proc. (vaistą
nutrukti per 3-4 sav.)
 Jei pasireiškė abstinencija –>Trumpo ir vidutinio poveikio preparatus
pakeisti ilgo poveikio vaistais (diazepamu,
klonazepamu) ir po to vėl bandyti juos
palaipsniui nutraukti. Kartu skirti buspirono, SSRI

25
Q

Vaistai, sustiprinantys benzodiazepinų

migdantį poveikį 7

A
 Antidepresantai (+)
 Vaistai nuo psichozės (+)
 Antihistamininiai vaistai (H1 receptorių 
blokatoriai) (+)
 Narkotiniai analgetikai
 Vaistai nuo epilepsijos (+)
 Alkoholis (+)
 Miorelaksantai (baklofenas ir tizanidinas)
26
Q

Sąveika:

Benzodiazepinai + neuroleptikai (į/r, į/v
ypač klozapinas)

A

Hipotenzija, bradikardija,

kvėpavimo centro slopinimas

27
Q

Sąveika:

Benzodiazepinai (išskyrus lorazepamą,
oksazepamą, temazepamą) + 3A4
inhibitoriai (fluvoksaminas, fluoksetinas;
makrolidai; ketokonazolis, itrakonazolis;
diltiazemas, verapamilis; peroraliniai
kontraceptikai; indinaviras, ritinoviras;
izoniazidas ir kt.)

A

Pailgėja benzodiazepinų
pusinės eleminacijos laikas
(slopinamas metabolizmas)

28
Q

Sąveika:

Benzodiazepinai+Vaistai nuo epilepsijos
(karbamazepinas, fenitoinas,
fenobarbitalis), rifampicinas

A

Greitėja benzodiazepinų
metabolizmas (aktyvuojamas
3A4)

29
Q

Sąveika:

Benzodiazepinai + vaistai nuo
hipertenzijos

A

Stiprėja hipotenzinis poveikis

30
Q

Sąveika:

Benzodiazepinai + alkoholis

A

Stiprėja benzodiazepinų

poveikis

31
Q

Kitų faktorių sąveika

Amžius

A

Sutrinka I fazės metabolizmas
(išskyrus lorazepamą, temazepamą ir
oksazepamą)

Ilgėja benzodiazepinų
T1/2

32
Q

Kitų faktorių sąveika

Lytis

A
Premenopauzėje aktyvuojami 3A4 ir 
2C19 fermentai, silpnėja oksidavimas
Silpnenis gliukuroninimo proceas
Silpnėja benzodiazepinų 
poveikis)

Ilgesnis T1/2

33
Q

Kitų faktorių sąveika

Nutukimas

A

Benzodiazepinai kaupiasi riebaluose
Didėja kumuliavimo
pavojus

34
Q

Kitų faktorių sąveika

Kepenų ligos

A

Ilgėja benzodiazepinų T1/2

Mažinti dozę

35
Q

Kitų faktorių sąveika

Inkstų ligos

A

Ilgėja benzodiazepinų T1/2

Mažinti dozę

36
Q

Kitų faktorių sąveika

Rasė

A

Geltonodžiams sulėtėjęs diazepamo ir
alprazolamo metabolizmas
(oksidavimas)

Mažesnė benzodiazepinų
dozė

37
Q

Anksiolitikai ir migdomieji

A

gali didinti savižudybių

pavojų

38
Q

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje
Labiausiai
tinkami
3

A

Lorazepamas
Oksazepamas
Temazepamas

39
Q

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje
Mažiau tinkami (vidutiniskai)
3

A

Estazolamas
Alprazolamas
Triazolamas

40
Q

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje
Vartoti atsargiai
4

A

Diazepamas
Klonazepamas
Chlordiazepoksidas
Nitrozepamas

41
Q

Benzodiazepinų dozė senyvame amžiuje.

A

Esmė mažinti

Vaisto pavadinimas --> įprasta dozė-- >senyviems dozė
Estazolamas -->  1-2 -->  0,5
Triazolamas -->  0,125-0,5 -->  0,125
Diazepamas  --> 5-30  --> 1-10
Chlordiazepoksidas -->  15-75  --> 5-30
Klonazepamas  --> 0,5-1,5  --> 0,25-1,0
Alprazolamas -->  1,0-2,0 -->  0,25-0,5
Temazepamas -->  15-30 -->  15
Oksazepamas -->  30-60 -->  10-30
Lorazepamas -->  2-6 -->  0,5-1,5
42
Q

Benzodiazepinų (anksiolitikų) vartojimo
indikacijos
5

A
 Nerimas ir baimė
 Panika
 Nemiga
 Epilepsija
 Premedikacija
43
Q

Baklofenas kokie GABA receptoriai ir koks poveikis?

A

GABA B –> raumenų spazmų slopinimas