J1. Pscihotropiniai ANKSIOLITIKAI

Question 1

Anksiolitikų vaistų grupė

Answer 1

benzodiazepinai

Question 2

BZD metabolizmas

Answer 2

prisijungia prie gliukurono r. ir yra šalinami.

Question 3

BZD veikimo mechanizmas

Answer 3

BZD prisijungia prie bzd receptoriaus, aktyvuoja GABA A receptorius, kurie praleidžia Chloro jonus į ląstelę, dėl to vyksta ląstelės hiperpoliarizacja–> dirglumo slenksčio didėjimas

Question 4

BZD rūšys pagal funkciją

Answer 4

BZ 1 ω1 (omega) –> GABA A –> migdymas
BZ 2 ω2 –> GABA A –> anksiolitinis poveikis, traukuliu slopinimas
BZ 3 ω3 –> GABA A –> raumenų atpalaidavimas

Question 5

Benzodiazepinų poveikis 4

Answer 5

 Migdymas
 Nerimo ir baimės slopinimas
 Prieštrukulinis poveikis
 Raumenis atpalaiduojantis poveikis

Question 6

Prieštraukulinis poveikis pvz. 4

Answer 6

Estazolamas (++++)

klonazepamas, diazepamas, nitrozepamas (+++)

Question 7

Migdymo poveikis pvz. 2

Answer 7

Estazolamas, nitrozepamas

Question 8

Anksiolitinis poveikis pvz. 3

Answer 8

Lorazepamas, klonazepamas, diazepamas

Question 9

Raumenis atpalaiduojantis poveikis pvz. 1

Answer 9

temazepamas

Question 10

BZD poveikio trukmė,

Ilgo poveikio pvz

Answer 10

Diazepamas T1/2 20-50 val.
Klonazepamas T1/2 18-50 val.
Chlordiazepoksidas T1/2 5-30 val.

Question 11

BZD poveikio trukmė,

Trumpo poveikio pvz

Answer 11

Estazolamas T1/2 6-12 val
Triazolamas T1/2 1.5-5 val
Temazepamas T1/2 9.5-20 val
Lorazepamas T1/2 10-20 val
Alprazolamas T1/2 12-15 val
Oksazepamas T1/2 5-14 val

Question 12

Benzodiazepinų sukeliamas
nepageidaujamas poveikis
6

Answer 12

 Mieguistumas
 Silpnumas
 Galvos svaigimas
 Amnezija
 Priklausomumas (psichinis, fizinis - abstinencijos sindr.)
 Pripratimas (tolerancija)

Question 13

BZD pripratimo atsiradimas 2

Answer 13

 Farmakokinetinė tolerancija
(metabolinė)
 Farmakodinaminė tolerancija
(receptorių disreguliacija)

Question 14

Tolerancijos benzodiazepinams atsiradimo

būdas

Answer 14

BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas –> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> reikia didesnės dozės BZD

Question 15

BZD abstinencijos sindromo atsiradimas

Answer 15

nustojus vartoti BZD –> BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas (toliau vyksta GABA recept. disreguliacija)–> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> Abstinencijos sindromas

Question 16

Kuo trumpesnio veikimo BZD, tuo didesnis

Answer 16

tuo didesnis abstinencijos pavojus

Question 17

Abstinencijos pasireiškimas

Trumpo poveikio BZD (Triazolamas, midazolamas)

Answer 17

Pasireiškia ryte
arba antrojoje
dienos pusėje

Question 18

Abstinencijos pasireiškimas
Vudutinio poveikio BZD
Alprazolamas,
lorazepamas, oksazepamas

Answer 18

Pasireiškia
po 24-48
val.

Question 19

Abstinencijos pasireiškimas

Ilgo poveikio BZD
Diazepamas, klonazepamas,
chlordiazepoksidas

Answer 19

Pasireiškia
po 3-8
dienų

Question 20

BZD abstinecijos atsiradimą skatinantys

faktoriai 4

Answer 20

 Benzodiazepino farmakokinetinės savybės
(pusinės eliminacijos laikas)
 Benzodiazepinų farmakodinaminės savybės
 Vartojimo trukmė
 Žmogaus individualios sąvybės

Question 21

BZD vartojimo nutraukimo pasekmės

Answer 21

 Ligos atkritys
 Atoveiksmio fenomenas
 Abstinencijos sindromas

Question 22

Atoveiksmio
simptomai
4

Answer 22

Nemiga
Nerimas
Baimė
Padidėjęs 
dirglumas

Question 23

Nutraukimo sindromas 6

Answer 23

Atoveiksmio simptomai
Pykinimas 
Depresija
Ataksija
Spalvų regėjimas
Retai – psichozė, traukuliai, 
sumišimas, delyras

Question 24

Ilgalaikio benzodiazepinų vartojimo nutraukimas

Answer 24

 Dozę mažinti kas 1 sav. po 25 proc. (vaistą
nutrukti per 3-4 sav.)
 Jei pasireiškė abstinencija –>Trumpo ir vidutinio poveikio preparatus
pakeisti ilgo poveikio vaistais (diazepamu,
klonazepamu) ir po to vėl bandyti juos
palaipsniui nutraukti. Kartu skirti buspirono, SSRI

Question 25

Vaistai, sustiprinantys benzodiazepinų | migdantį poveikį 7

Answer 25

```  Antidepresantai (+)  Vaistai nuo psichozės (+)  Antihistamininiai vaistai (H1 receptorių blokatoriai) (+)  Narkotiniai analgetikai  Vaistai nuo epilepsijos (+)  Alkoholis (+)  Miorelaksantai (baklofenas ir tizanidinas) ```

Question 26

Sąveika: | Benzodiazepinai + neuroleptikai (į/r, į/v ypač klozapinas)

Answer 26

Hipotenzija, bradikardija, | kvėpavimo centro slopinimas

Question 27

Sąveika: Benzodiazepinai (išskyrus lorazepamą, oksazepamą, temazepamą) + 3A4 inhibitoriai (fluvoksaminas, fluoksetinas; makrolidai; ketokonazolis, itrakonazolis; diltiazemas, verapamilis; peroraliniai kontraceptikai; indinaviras, ritinoviras; izoniazidas ir kt.)

Answer 27

Pailgėja benzodiazepinų pusinės eleminacijos laikas (slopinamas metabolizmas)

Question 28

Sąveika: Benzodiazepinai+Vaistai nuo epilepsijos (karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis), rifampicinas

Answer 28

Greitėja benzodiazepinų metabolizmas (aktyvuojamas 3A4)

Question 29

Sąveika: Benzodiazepinai + vaistai nuo hipertenzijos

Answer 29

Stiprėja hipotenzinis poveikis

Question 30

Sąveika: Benzodiazepinai + alkoholis

Answer 30

Stiprėja benzodiazepinų | poveikis

Question 31

Kitų faktorių sąveika Amžius

Answer 31

Sutrinka I fazės metabolizmas (išskyrus lorazepamą, temazepamą ir oksazepamą) Ilgėja benzodiazepinų T1/2

Question 32

Kitų faktorių sąveika Lytis

Answer 32

``` Premenopauzėje aktyvuojami 3A4 ir 2C19 fermentai, silpnėja oksidavimas Silpnenis gliukuroninimo proceas Silpnėja benzodiazepinų poveikis) ``` Ilgesnis T1/2

Question 33

Kitų faktorių sąveika Nutukimas

Answer 33

Benzodiazepinai kaupiasi riebaluose Didėja kumuliavimo pavojus

Question 34

Kitų faktorių sąveika Kepenų ligos

Answer 34

Ilgėja benzodiazepinų T1/2 | Mažinti dozę

Question 35

Kitų faktorių sąveika Inkstų ligos

Answer 35

Ilgėja benzodiazepinų T1/2 | Mažinti dozę

Question 36

Kitų faktorių sąveika Rasė

Answer 36

Geltonodžiams sulėtėjęs diazepamo ir alprazolamo metabolizmas (oksidavimas) Mažesnė benzodiazepinų dozė

Question 37

Anksiolitikai ir migdomieji

Answer 37

gali didinti savižudybių | pavojų

Question 38

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje Labiausiai tinkami 3

Answer 38

Lorazepamas Oksazepamas Temazepamas

Question 39

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje Mažiau tinkami (vidutiniskai) 3

Answer 39

Estazolamas Alprazolamas Triazolamas

Question 40

Benzodiazepinų vartojimas senyvame amžiuje Vartoti atsargiai 4

Answer 40

Diazepamas Klonazepamas Chlordiazepoksidas Nitrozepamas

Question 41

Benzodiazepinų dozė senyvame amžiuje.

Answer 41

Esmė mažinti ``` Vaisto pavadinimas --> įprasta dozė-- >senyviems dozė Estazolamas --> 1-2 --> 0,5 Triazolamas --> 0,125-0,5 --> 0,125 Diazepamas --> 5-30 --> 1-10 Chlordiazepoksidas --> 15-75 --> 5-30 Klonazepamas --> 0,5-1,5 --> 0,25-1,0 Alprazolamas --> 1,0-2,0 --> 0,25-0,5 Temazepamas --> 15-30 --> 15 Oksazepamas --> 30-60 --> 10-30 Lorazepamas --> 2-6 --> 0,5-1,5 ```

Question 42

Benzodiazepinų (anksiolitikų) vartojimo indikacijos 5

Answer 42

```  Nerimas ir baimė  Panika  Nemiga  Epilepsija  Premedikacija ```

Question 43

Baklofenas kokie GABA receptoriai ir koks poveikis?

Answer 43

GABA B --> raumenų spazmų slopinimas