J1. Pscihotropiniai ANKSIOLITIKAI Flashcards
Anksiolitikų vaistų grupė
benzodiazepinai
BZD metabolizmas
prisijungia prie gliukurono r. ir yra šalinami.
BZD veikimo mechanizmas
BZD prisijungia prie bzd receptoriaus, aktyvuoja GABA A receptorius, kurie praleidžia Chloro jonus į ląstelę, dėl to vyksta ląstelės hiperpoliarizacja–> dirglumo slenksčio didėjimas
BZD rūšys pagal funkciją
BZ 1 ω1 (omega) –> GABA A –> migdymas
BZ 2 ω2 –> GABA A –> anksiolitinis poveikis, traukuliu slopinimas
BZ 3 ω3 –> GABA A –> raumenų atpalaidavimas
Benzodiazepinų poveikis 4
Migdymas
Nerimo ir baimės slopinimas
Prieštrukulinis poveikis
Raumenis atpalaiduojantis poveikis
Prieštraukulinis poveikis pvz. 4
Estazolamas (++++)
klonazepamas, diazepamas, nitrozepamas (+++)
Migdymo poveikis pvz. 2
Estazolamas, nitrozepamas
Anksiolitinis poveikis pvz. 3
Lorazepamas, klonazepamas, diazepamas
Raumenis atpalaiduojantis poveikis pvz. 1
temazepamas
BZD poveikio trukmė,
Ilgo poveikio pvz
Diazepamas T1/2 20-50 val.
Klonazepamas T1/2 18-50 val.
Chlordiazepoksidas T1/2 5-30 val.
BZD poveikio trukmė,
Trumpo poveikio pvz
Estazolamas T1/2 6-12 val Triazolamas T1/2 1.5-5 val Temazepamas T1/2 9.5-20 val Lorazepamas T1/2 10-20 val Alprazolamas T1/2 12-15 val Oksazepamas T1/2 5-14 val
Benzodiazepinų sukeliamas
nepageidaujamas poveikis
6
Mieguistumas Silpnumas Galvos svaigimas Amnezija Priklausomumas (psichinis, fizinis - abstinencijos sindr.) Pripratimas (tolerancija)
BZD pripratimo atsiradimas 2
Farmakokinetinė tolerancija
(metabolinė)
Farmakodinaminė tolerancija
(receptorių disreguliacija)
Tolerancijos benzodiazepinams atsiradimo
būdas
BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas –> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> reikia didesnės dozės BZD
BZD abstinencijos sindromo atsiradimas
nustojus vartoti BZD –> BZD recept.–> RNR informacijos pernešėjo apie alfa1 sintezę slopinimas (toliau vyksta GABA recept. disreguliacija)–> nepraeina Chloro jonai pro GABA A recept.–> Abstinencijos sindromas
Kuo trumpesnio veikimo BZD, tuo didesnis
tuo didesnis abstinencijos pavojus
Abstinencijos pasireiškimas
Trumpo poveikio BZD (Triazolamas, midazolamas)
Pasireiškia ryte
arba antrojoje
dienos pusėje